部份中文富马酸阿利吉仑处方资料（仅供参考）
aliskiren为第二代肾素抑制剂阿利吉仑是新一代非肽类肾素阻滞药，能在第一环节阻断RAS系统，降低肾素活性，减少AngII和醛固酮的生成，不影响缓激肽和前列腺素的代谢，起到降血压和治疗心血管疾病的作用。从目前研究来看阿利吉仑是强效的、高度选择性的、口服有效的、长效的新一代抗高血压药物。该药作用于肾素依赖性，因此加大剂量给药只会延长时间不会导致血压骤降，与ARB（氯沙坦、替米沙坦）相似，不良反应的发生率与安慰剂组相比无显著差异。
药理作用
ACEI和ARB减弱了AngⅡ抑制肾素合成和释放的负反馈，导致反应性血浆肾素活性(PRA)增高。而阿利吉仑能显著而持续地降低PRA、Ang I、Ang II，与剂量呈正相关。依那普利降低Ang II水平与阿利吉仑相似，但增加PRA 15倍。缬沙坦单药治疗增加PRA、Ang I、Ang II，而阿利吉仑+ARB(缬沙坦)联合治疗的PRA、Ang I和Ang II水平与安慰剂相似，表明阿利吉仑抵消了服用缬沙坦后引起的PRA和Ang II代偿性增高。有学者认为RI对PRA基础水平低的患者降压能力有限，从而限制了阿利吉仑作为单药降压的效用。但此观点目前仍有争论。
药代动力学特点
阿利吉仑相对分子质量小，理化性质稳定。阿利吉仑的亲脂性较低，可起到更好的抵抗肠降解的作用，口服后不会被肠道、血液及肝脏中的肽酶降解，口服生物利朋度大约2．5%，明显高于第l，2代药物。口服l一3 h达血浆峰浓度，广泛分布于血管外间隙，分布容积135 L，蛋白结合率50%。主要经粪便和尿液以原形排泄，几乎不被代谢，只有1．4%的口服剂量，经细胞色素P450同功酶cYP3A4代谢。清除半衰期24—40 h，阿利吉仑每天给药1次，7—8 d达到血药稳态水平。肝脏病病人、肾脏病病人、糖尿病病人或是老年人口服阿利吉仑不用调整剂量。
适应症
单纯性高血压、高血压肥胖、高血压伴糖尿病。
器官保护作用
肾脏保护作用、抗动脉粥样硬化作用、心脏保护作用。
安全性和耐受性
7000例高血压病人的数据分析显示，阿利吉仑每日75—600 mg口服的安全性和耐受性，与安慰剂和ARB相等同，不良事件发生率与安慰剂组相同。较为常见的不良反应是腹泻、腹痛、消化不良、胃食管返流、低血压、头痛、头昏、疲劳、背痛、咳嗽、皮疹、尿酸增加、痛风、肾结石、高钾血症和剂量相关性血红蛋白降低。罕见血管神经性水肿和癫痫发作。阿利吉仑治疗咳嗽发生率较ACEI低，水肿发生率较氨氯地平低。
药物之间相互作用
阿利吉仑与其他降压药物联用时病人耐受性良好，但低血压发生风险增加。与保钾利尿剂、钾补充剂和能够提高血清钾浓度的药物(如肝索、ARB、AcEI)联用，增加高钾血症发生率。阿利吉仑可降低速尿的血药浓度，速尿对阿利吉仑的药代动力学也有轻度影响。但联用时利尿剂引起的低钾血症发生率都有降低趋势。与厄贝沙坦联用，本药的血浓度降低。与阿托伐他汀和酮康唑联用，本药血浓度升高。利福平可降低阿利吉仑的血浆浓度和肾素抑制作用。[2] 
不良反应
治疗依从性差是目前抗高血压治疗的主要问题之一。Stanton和Nussberger等的研究均表明，阿利吉仑37．5，75，150，300mg，每天1次，服药4周，坚持率>95%，受试者能很好地耐受。并在单次给药和多次给药研究中，口服剂量达到640mg，服药8d后，血压正常健康受试者亦能很好地耐受，且没有明显的毒性反应。实验中各项临床实验检查，如血液学、生化和尿液分析，以及体格检查、心电图记录，在整个服药过程中绝大多数保持正常。
目前的观察阿利吉仑不良反应很少，类似于安慰药。最常见的不良反应为乏力、胃肠道反应或头痛。增加阿利吉仑的剂量，不良反应的发生率没有增加。在226例高血压患者服用阿利吉仑300mg/d组中l例出现胸痛和心电图示局部缺血改变，另1例出现低血压休克，经治疗后均得到康复。另外，Dieterle等研究了健康人群中阿利吉仑与华法林钠之间的相互作用，结果显示阿利吉仑基本不影响华法林钠的抗凝作用，不会改变PT、INR、aPTT。
优势
早在30年前，肾素-血管紧张素醛固酮（RAAS）系统在高血压及其并发症发生、发展过程中的重要作用已被认识。其中，肾素作为RAAS系统的起始步骤，可通过直接抑制其活性而阻断RAAS系统的病理作用。雷米吉仑（remikiren）、依那吉仑（enalkiren）等特异性肾素抗体以及肽类肾素拮抗药相继被开发出来，尽管这些制剂能够降低肾素水平，具有明显的降压作用，但因口服剂的生物利用度较低、作用维持时间短、合成费用高等缺点，最终未能成功应用于临床。
在这样的前提下，阿利吉仑的获准应用于临床具有了不寻常的意义。阿利吉仑是第二代肾素-血管紧张素受体抑制剂，虽然和血管紧张素转化酶抑制剂、血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂和醛固酮受体阻断剂的作用机制一样，但所不同的是，阿利吉仑直接作用的部位是肾素。在爱尔兰进行的Ⅱ期临床试验证实，阿利吉仑能有效降低轻中度高血压患者的血压水平；在Ⅲ期临床试验中，受试者在开始治疗的2周内就出现了明显的降压效果。此外，阿利吉仑与厄贝沙坦的对比试验也证实了阿利吉仑对轻中度高血压患者的疗效。
尽管阿利吉仑显示出较好的降压作用，但Wright博士指出，降压治疗的主要目标是防止并发症，而现在还不能确切得知阿利吉仑能否防止产生心衰等并发症以及能否对肾起保护作用。 
Rasilez Filmtabletten 300mg 98 Stück
Was ist Rasilez und wann wird es angewendet?
Ihr Arzneimittel heisst Rasilez und ist als Filmtablette erhältlich. Jede Filmtablette enthält 150 mg oder 300 mg des Wirkstoffs Aliskiren.
Rasilez gehört zu einer neuen Klasse von Arzneimitteln, die «Reninhemmer» genannt werden und helfen, hohen Blutdruck zu senken. Reninhemmer führen dazu, dass der Körper weniger Angiotensin II herstellen kann. Angiotensin II führt zu einer Verengung der Blutgefässe und kann so den Blutdruck erhöhen. Durch eine Verminderung der Menge an Angiotensin II können sich die Blutgefässe erweitern, was zu einer Senkung des Blutdrucks führt.
Rasilez wird zur Behandlung von hohem Blutdruck verwendet.
Rasilez darf nur auf Verschreibung des Arztes bzw. der Ärztin eingenommen werden.
Was solte dazu beachtet werden?
Befolgen Sie die Anweisungen Ihres Arztes bzw. Ihrer Ärztin genau, auch wenn sie möglicherweise von den allgemeinen Informationen in dieser Packungsbeilage abweichen.
Wann darf Rasilez nicht angewendet werden?
•Falls Sie allergisch (überempfindlich) auf den Wirkstoff Aliskiren oder auf einen der Hilfsstoffe sind.
•Falls sie an hereditärem Angioödem leiden oder bei Ihnen unter der Behandlung mit Aliskiren oder infolge unbekannter Ursache ein Angioödem (Schwellung) aufgetreten ist.
•Falls Sie an Diabetes mellitus (Typ 1 oder Typ 2) oder an eingeschränkter Nierenfunktion leiden und Angiotensin II Rezeptor Blocker (ARB) oder Angiotensin Converting Enzym (ACE)-Hemmer einnehmen.
•Falls Sie schwanger sind, planen schwanger zu werden oder stillen.
•Wenn der Patient unter 2 Jahre alt ist.
Wenn einer dieser Fälle auf Sie zutrifft, informieren Sie Ihren Arzt bzw. Ihre Ärztin, und nehmen Sie Rasilez nicht ein. Ihr Arzt bzw. Ihre Ärztin wird entscheiden, ob dieses Arzneimittel für Sie geeignet ist.
Wann ist bei der Einnahme von Rasilez Vorsicht geboten?
Aliskiren kann die Nierenfunktion verschlechtern und die Kaliumwerte in Ihrem Blut erhöhen. Dieser Effekt kann durch die gleichzeitige Einnahme gewisser Medikamente (ACE-Hemmern, Angiotensin II Rezeptor-Blockern, gewisse Schmerzmittel und Entzündungshemmer (NSAID einschliesslich COX2 Hemmer)) verstärkt werden. Besonders betroffen sind Patienten mit bereits eingeschränkter Nierenfunktion, Diabetes, vermindertem Blutvolumen, eingeschränkter Herzfunktion oder Lebererkrankungen. Ihre Ärztin oder Ihr Arzt sollte die Elektrolyt-Werte (vor allem Kalium) in Ihrem Blut sowie Ihre Nierenfunktion und Ihren Blutdruck kontrollieren.
Weiter ist Vorsicht geboten:
•Falls Sie einen ACE-Hemmer oder Angiotensin II Rezeptor Blocker (ARB) einnehmen.
•Wenn bei Ihnen ein Salzmangel oder ein vermindertes Blutvolumen vorliegt, wird der Arzt bzw. die Ärztin diese Zustände korrigieren, bevor er bzw. sie die Behandlung mit Rasilez beginnt.
•Falls Ihre Nierenfunktion eingeschränkt ist oder Sie unter einer Verengung oder einem Verschluss einer Arterie leiden, welche die Niere mit Blut versorgt, wird der Arzt oder die Ärztin die Behandlung mit Rasilez mit besonderer Vorsicht vornehmen.
•Falls Sie an Diabetes, an einer Herzschwäche oder Lebererkrankung leiden.
•Falls Sie Ciclosporin (ein Arzneimittel zur Verhinderung der Organabstossung nach Transplantationen oder bei anderen Erkrankungen wie rheumatoider Arthritis oder atopischer Dermatitis) oder Itraconazol (ein Arzneimittel zur Behandlung von Pilzinfektionen) einnehmen.
Falls bei Ihnen nach der Einnahme von Rasilez die untenstehenden Symptome auftreten, müssen Sie die Behandlung mit Rasilez abbrechen und unverzüglich Ihren Arzt bzw. Ihre Ärztin benachrichtigen: Reaktion mit Atem- oder Schluckbeschwerden, Brustenge, Nesselfieber, Hautausschlag, Schwellung, Juckreiz, Schwindel, Erbrechen, Bauchschmerzen (Anzeichen einer schweren allergischen Reaktion) oder Reaktionen wie Schwellung im Gesicht, der Arme und Beine, Augen, Lippen, Hals oder Zunge (Anzeichen eines Angioödem). Sie müssen in diesen Fällen dringend überwacht und eventuell entsprechend behandelt werden.
Falls Sie nach Beginn der Behandlung an Zeichen von zu tiefem Blutdruck wie Schwindel leiden, informieren Sie Ihren Arzt bzw. Ihre Ärztin.
Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln
Bei gleichzeitiger Anwendung von Rasilez mit anderen Arzneimitteln kann es zu Wechselwirkungen kommen. Dazu gehören:
•Ciclosporin (ein Arzneimittel zur Verhinderung der Organabstossung nach Transplantationen und zur Behandlung von Immunerkrankungen wie rheumatoide Arthritis),
•Pilzmittel wie Ketoconazol oder Itraconazol,
•ACE-Hemmer oder Angiotensin II Rezeptor Blocker,
•blutfettsenkende Arzneimittel wie Atorvastatin, Verapamil (ein Arzneimittel zur Behandlung von Bluthochdruck und Herzkrankheiten),
•harntreibende Arzneimittel (Diuretika) wie Furosemid und sogenannte kaliumsparende Diuretika,
•kaliumhaltige Arzneimittel und Salzersatzmittel,
•schmerzstillende oder entzündungshemmende Arzneimittel, insbesondere solche ohne Cortison-Basis (NSAID und COX2 Hemmer),
•Metformin zur Behandlung bei Diabetes,
•Amlodipin zur Behandlung von Bluthochdruck.
Ihr Arzt bzw. Ihre Ärztin wird ev. die Nierenfunktion überprüfen und entscheiden, welches Arzneimittel Sie gleichzeitig mit Rasilez anwenden können, und eventuell die Dosis eines der Arzneimittel anpassen. Die gleichzeitige Anwendung von Rasilez mit Ciclosporin wird nicht empfohlen.
Fahrtüchtigkeit und Bedienen von Maschinen
Arzneimittel, welche zur Behandlung von Bluthochdruck eingesetzt werden, können Schwindel und Müdigkeit hervorrufen und die Konzentrationsfähigkeit beeinflussen. Bevor Sie also ein Fahrzeug oder eine Maschine benutzen, oder falls Sie eine andere Tätigkeit ausüben, welche Konzentration erfordert, vergewissern Sie sich, wie Sie auf die Wirkung von Rasilez reagieren.
Informieren Sie Ihren Arzt oder Apotheker bzw. Ihre Ärztin oder Apothekerin, wenn Sie
•an anderen Krankheiten leiden,
•Allergien haben,
•andere Arzneimittel (auch selbstgekaufte!) einnehmen, kürzlich eingenommen haben oder äusserlich anwenden.
Darf Rasilez während einer Schwangerschaft oder in der Stillzeit eingenommen werden?
Schwangerschaft
Sie dürfen Rasilez nicht einnehmen, falls Sie schwanger sind oder planen schwanger zu werden. Falls Sie denken, Sie seien schwanger, oder falls Sie eine Schwangerschaft planen, ist es wichtig, dass Sie sich sofort an Ihren Arzt bzw. Ihre Ärztin wenden.
Stillzeit
Sie dürfen nicht stillen, wenn Sie Rasilez einnehmen, da es Ihrem Kind schaden könnte. Sagen Sie es Ihrem Arzt bzw. Ihrer Ärztin, wenn Sie stillen.
Wie verwenden Sie Rasilez?
Befolgen Sie die Anweisungen Ihres Arztes bzw. Ihrer Ärztin sorgfältig. Ändern Sie nicht von sich aus die verschriebene Dosierung. Wenn Sie glauben, das Arzneimittel wirke zu schwach oder zu stark, so sprechen Sie mit Ihrem Arzt oder Apotheker bzw. mit Ihrer Ärztin oder Apothekerin.
Patienten bzw. Patientinnen mit zu hohem Blutdruck merken oft nichts von ihrem Problem. Viele von ihnen fühlen sich ziemlich wohl. Es ist sehr wichtig, dass Sie dieses Arzneimittel genau so einnehmen, wie es Ihnen Ihr Arzt bzw. Ihre Ärztin verordnet. So erhalten Sie das beste Ergebnis und vermindern das Risiko von Nebenwirkungen. Halten Sie Ihre Kontrolltermine bei Ihrem Arzt bzw. Ihrer Ärztin ein, auch wenn Sie sich wohl fühlen.
Dosierung
Die übliche Anfangsdosis ist eine Filmtablette zu 150 mg einmal täglich. In einigen Fällen wird Ihr Arzt bzw. Ihre Ärztin eine höhere Dosis (z.B. eine Filmtablette zu 300 mg) oder ein weiteres Arzneimittel zur Behandlung des hohen Blutdruckes verschreiben.
Ihr Arzt bzw. Ihre Ärztin wird Ihnen genau sagen, wie viele Filmtabletten Rasilez Sie einnehmen sollen. Je nachdem, wie Sie auf die Behandlung ansprechen, wird Ihr Arzt bzw. Ihre Ärztin vielleicht eine höhere oder niedrigere Dosis vorschlagen.
Ältere Patienten bzw. Patientinnen (über 65 Jahre) erhalten die gleiche Dosis Rasilez wie jüngere.
Rasilez ist nur für die Anwendung bei Erwachsenen bestimmt. Es darf bei Patienten unter 2 Jahren nicht angewendet werden und sollte bei Patienten zwischen 2 und 6 Jahren nicht angewendet werden. Rasilez wird für die Anwendung bei Patienten zwischen 6 und 17 Jahren nicht empfohlen.
Bei Patienten und Patientinnen mit eingeschränkter Leber- oder Nierenfunktion muss die Dosis von Rasilez nicht angepasst werden. Bei einer schweren Nierenfunktionsstörung wird der Arzt bzw. die Ärztin jedoch spezielle Vorsicht walten lassen.
Anwendung
Schlucken Sie die Rasilez Filmtabletten ganz mit einer kleinen Menge Wasser. Kauen Sie die Filmtabletten nicht und zerbröseln Sie sie nicht. Sie können Rasilez Filmtabletten mit oder ohne Nahrung einnehmen.
Dauer der Anwendung
Befolgen Sie die Anweisungen Ihres Arztes bzw. Ihrer Ärztin genau. Er bzw. sie wird Ihnen sagen, wie lange Sie Rasilez einnehmen sollen.
Falls Sie die Einnahme von Rasilez vergessen haben
Falls Sie vergessen haben, eine Dosis einzunehmen, nehmen Sie sie, sobald Sie sich daran erinnern, wenn es bis zur nächsten Einnahme noch mehr als 12 Stunden dauert. Falls bis zur nächsten Dosis weniger als 12 Stunden verbleiben, nehmen Sie einfach die nächste Filmtablette zur gewohnten Zeit. Nehmen Sie nicht die doppelte Dosis, um die vergessene Dosis nachzuholen.
Falls Sie mehr Rasilez einnehmen als Sie sollten:
Falls Sie versehentlich zu viele Filmtabletten eingenommen haben, sprechen Sie sofort mit Ihrem Arzt bzw. Ihrer Ärztin. Es könnte sein, dass Sie medizinische Betreuung benötigen.
Welche Nebenwirkungen kann Rasilez haben?
Die häufigsten Nebenwirkungen sind Durchfall, erhöhte Kaliumwerte im Blut (Hyperkalämie), Schwindel/Benommenheit. Gelegentlich tritt Hautausschlag, schwere Hautveränderungen einschliesslich schmerzhafter Blasenbildung an den Schleimhäuten und schweren Störungen des Allgemeinbefindens (Stevens-Johnson-Syndrom) sowie blasige Ablösungen der Epidermis der Haut (toxische epidermale Nekrolyse), niedriger Blutdruck, reduzierte Urinausscheidung (Nierenfunktionsstörung) auf.
Selten kann es unter Behandlung mit Rasilez zu Überempfindlichkeitsreaktionen und stark reduzierter Urinausscheidung (Nierenversagen) kommen. Die Häufigkeit der folgenden Nebenwirkungen ist unbekannt: Allergische Reaktionen mit Hautausschlag, Juckreiz, Nesselfieber, Schwindel, Atem- oder Schluckbeschwerden, Brustenge, Erbrechen oder Bauchschmerzen. Schwellung im Gesicht, der Arme und Beine, Augen, Lippen, Hals und/oder Zunge (Anzeichen eines Angioödems), Übelkeit, Appetitlosigkeit, dunkler Urin, gelbliche Haut und Augen (Anzeichen einer Leberfunktionsstörung), niedriger Natriumspiegel im Blut. Bei diesen Anzeichen sollten Sie die Behandlung abbrechen und umgehend Ihren Arzt oder Ärztin informieren.
Ausserdem sind Schwellung von Händen, Fussgelenken oder Füssen aufgetreten.
Wenn sie Nebenwirkungen bemerken, die hier nicht beschrieben sind, sollten sie Ihren Arzt, Apotheker bzw. Ihre Ärztin, Apothekerin informieren.
Was ist ferner zu beachten?
Arzneimittel für Kinder unerreichbar aufbewahren.
Nicht über 30 °C und in der Originalverpackung lagern.
Das Arzneimittel darf nur bis zu dem auf der Packung mit «EXP» bezeichneten Datum verwendet werden.
Weitere Auskünfte erteilt Ihnen Ihr Arzt oder Apotheker bzw. Ihre Ärztin oder Apothekerin. Diese Personen verfügen über die ausführliche Fachinformation.
Was ist in Rasilez enthalten?
Wirkstoff: Aliskiren als Aliskirenhemifumarat.
Rasilez 150 mg Filmtabletten enthalten 150 mg Aliskiren.
Rasilez 300 mg Filmtabletten enthalten 300 mg Aliskiren.
Hilfsstoffe: zur Herstellung der Filmtabletten.
Zulassungsnummer
58050 (Swissmedic).
Wo erhalten Sie Rasilez? Welche Packungen sind erhältlich?
In Apotheken nur gegen ärztliche Verschreibung.
Rasilez 150 mg Filmtabletten, Kalenderpackungen zu 28 und 98.
Rasilez 300 mg Filmtabletten, Kalenderpackungen zu 28 und 98.
Zulassungsinhaberin
Novartis Pharma Schweiz AG, Risch; Domizil: 6343 Rotkreuz.