部份中文丁酸氯维地平处方资料（仅供参考）
英文名：clevidipine butyrate
商品名：Cleviprex inyectable
中文名：丁酸氯维地平注射用乳剂
生产商：The Medicines Company
药品简介
Cleviprex（clevidipine butyrate）是新型短效二氢吡啶类钙通道拮抗剂，本品为注射乳剂。用于治疗不宜口服或口服无效的高血压，也可用于治疗外科手术后急性血压升高。具有很强的降低脉率的活性，对全身血管及肺血管也有扩张效果。
作用机制
丁酸氯维地平是一种二氢吡啶L-型钙通道阻滞剂。在去极化过程中，L型钙通道介导钙流入平滑肌。在麻醉大鼠和狗身上进行的实验表明，丁酸氯维地平通过降低全身血管阻力来降低平均动脉血压。克莱维地平不会降低心脏充盈压（预负荷），这证实了它对静脉容量血管没有影响。
适应症
Cleviprex适用于围手术期快速降低血压。
用法与用量
成人/老年患者
丁酸氯维地平通过静脉注射给药。必须对药物的剂量进行滴定，直到达到所需的血压降低。剂量是根据要达到的血压和患者的反应单独确定的。在输注期间和输注之后，必须持续监测血压和心率，直到生命体征稳定。在输注结束后至少8小时内，应监测接受较长时间Clevidipine输注且未改用其他降压疗法的患者是否存在可能的反弹性高血压。
初始剂量：
开始静脉输注氯维地平，初始剂量为4ml/h（2mg/h）；剂量可以每90秒增加一倍。继续进行剂量滴定，直到达到所需的目标范围。
维持剂量：
大多数患者在8-12毫升/小时（4-6毫克/小时）的剂量下显示出所需的治疗反应。
最大剂量：
临床试验中的大多数患者接受的剂量为32毫升/小时（16毫克/小时）或更少。建议的最大日剂量为64毫升/小时（32毫克/小时）。剂量超过64毫升/小时（32毫克/小时）时，临床经验有限。由于脂质负荷的原因，建议在最初24小时内输注Clevidipine的剂量不要超过1000毫升。每剂丁酸氯维地平的输注时间超过72小时的经验是有限的。
改用口服降压药：在开始适当的口服治疗的同时，必须停止服用克莱维地平或向下滴定剂量。在开始口服降压药治疗时，必须考虑口服药物的延迟起效。血压监测必须持续进行，直到达到预期效果。停用Cleviprex可在5至15分钟内降低降压效果。
使用说明
处理Cleviprex时必须使用严格的无菌技术。Cleviprex是一种含有磷脂的一次性胃肠外制剂，可以促进微生物的生长。如果怀疑有污染，则不应使用Cleviprex。穿刺塞子后，必须在12小时内使用药物；未使用的零件必须丢弃。
Cleviprex是一种无菌的白色不透明乳液。在使用前，必须对其进行颗粒物和变色的目视检查。不得使用变色或漂浮的溶液。
给药前，必须小心旋转小瓶，以确保乳液均匀。
Clevidipine应使用通风心轴和输液器给药。
Clevidipine也可以使用注射器或容量泵给药。商业标准塑料套管可用于给药输注溶液。Clevidipine可以通过中央或外围访问进行管理。Clevidipine不得与其他药物以相同的方式给药。
肝功能不全
关于肝功能不全患者给药方案的数据有限，尚未进行专门研究。在临床试验中，78名（6.0%）患有肝损伤的患者（定义为总胆红素-1.5 ULN、AST/SGOT和/或ALT/SGPT-2ULN-非手术患者和-3ULN-手术患者）接受了丁酸氯维地平治疗。肝损伤患者无需调整剂量。
肾功能不全
关于肾功能不全患者给药方案的数据有限，尚未对此进行专门研究。在临床试验中，121例（9.2%）中重度肾功能不全患者接受了氯维地平治疗。肾功能不全患者无需调整剂量。
儿科人群
尚未对丁酸氯维地平治疗0–18岁儿童的安全性和有效性进行研究。没有相应的数据可用。
接受其他基于脂质的治疗的患者
Cleviprex每毫升含有约0.2克脂质（8.4千焦/2.0千卡）。在具有脂质负荷限制的患者中，可能需要调整并发脂质的量，以补偿作为氯维地平制剂的一部分施用的脂质的量。
禁忌症
对活性物质、大豆、精制大豆油、大豆制品、花生、鸡蛋或蛋制品或提及的任何赋形剂过敏。
患有脂肪代谢紊乱的患者，如病理性高脂血症、类脂肾病或伴有高脂血症的急性胰腺炎，不得服用克莱维地平。
保质期
在冰箱（2-8°C）中冷藏2年，可在未冷却的情况下储存长达2个月；不要超过25°C。
未经冷却的储存后，药物不得再次储存在冰箱中。
从微生物学的角度来看，使用前应立即刺破塞子，12小时后应丢弃产品残留物。
特殊储存注意事项
冷藏储存和运输（2°C-8°C）。不要冻结。
将小瓶放在外纸箱中，以避光。
药品开始使用后的储存条件。Cleviprex的冰点在-1°C到0°C之间
容器的类型和内容
一次性预混50ml和100ml I型玻璃瓶，用灰色溴丁基橡胶塞密封，并用可翻转铝密封帽密封。
包装为：10 x 50毫升小瓶或10 x100毫升小瓶。
请参阅随附的Cleviprex完整处方信息；
https://imedikament.de/cleviprex-0-5-mg-ml-emulsion-zur-injektion/fachinformation
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NEUE ARZNEISTOFFE
Stoffgruppe：27 Betarezeptoren-, Calciumkanalblocker und Hemmstoffe des Renin-Angiotensin-Aldosteron-Systems
Wirkstoff：Clevidipine
Fertigarzneimittel：Cleviprex®
Hersteller：The Medicines Company
Markteinführung (D)：10/2013
Darreichungsform：0,5mg/ml Emulsion zur Injektion
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Indikationen
Cleviprex wird intravenös zur raschen Senkung des Blutdrucks in perioperativen Situationen eingesetzt. Es ist ultrakurz wirksam.
Wirkmechanismus
Clevidipine ist ein Calciumkanalblocker vom Dihydropyridin-Typ. Es hemmt Calciumkanäle vom L-Typ, die den Einstrom von Calcium in die glatte Arterienmuskulatur während der Depolarisation vermitteln. Es senkt den arteriellen Blutdruck durch Verringerung des systemischen Gefäßwiderstands (Nachlast), verringert aber nicht den kardialen Füllungsdruck (Vorlast). Es wirkt also nicht auf die venösen Kapazitätsgefäße.
Clevidipine entspricht in der Struktur dem Felodipin, ist aber anders verestert. Das Molekül wird in vivo sehr schnell durch Esterasen im Blut und im extravaskulären Gewebe zum inaktiven Carboxymetaboliten hydrolysiert. Klinisch zeigt sich das in der kurzen Wirkdauer: Die Wirkung tritt innerhalb von 2 bis 4 Minuten nach Beginn der Infusion ein und hält nach deren Ende nur sehr kurz an (5 bis 15 Minuten). Die Halbwertszeit liegt bei 1 bis 2 Minuten (terminal circa 15 Minuten).
Anwendungsweise und -hinweise
Clevidipine wird in einer sterilen O/W-Emulsion angeboten, die etwa 0,2 g Lipid/ml enthält. Als Anfangsdosis bekommt der Patient 4 ml/Stunde (entspricht 2 mg Wirkstoff/Stunde). Die Dosis kann alle 90 Sekunden verdoppelt werden. Sie wird auftitriert, bis der gewünschte Blutdruck erreicht ist. Die meisten Patienten sprechen auf eine Dosis von 8 bis 12 ml/h an (4 bis 6 mg/h). In klinischen Studien reichte meistens eine Dosis bis zu 32 ml/h; maximal empfohlen werden 64 ml/h.
wichtige Wechselwirkungen
Es wurden mit Clevidipine keine Interaktionsstudien durchgeführt, da pharmakokinetische Wechselwirkungen unwahrscheinlich sind. Eine Beeinflussung von Enzymen des Cytochrom-Systems ist in den empfohlenen Dosierungen unwahrscheinlich. Patienten, die Antihypertonika erhalten, müssen engmaschig auf verstärkte blutdrucksenkende Effekte beobachtet werden.
Nebenwirkungen
In Studien zu Clevidipine häufig beobachtete Nebenwirkungen waren Vorhofflimmern, Reflextachykardie und Hypotonie. Diese Probleme könnten aber auch mit dem chirurgischen Eingriff an sich zusammenhängen. Bei Tachykardie oder Hypotonie muss die Clevidipine-Dosis halbiert oder die Infusion beendet werden.
Kontraindikationen und Vorsichtsmaßnahmen
Clevidpine ist bei Patienten mit Fettstoffwechselstörungen kontraindiziert. Zu diesen gehören pathologische Hyperlipidämie, Lipoidnephrose oder akute Pankreatitis.
Bei Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder einen der sonstigen Inhaltsstoffe ist das Arzneimittel kontraindiziert.
Studien
Clevidpine wurde in zwei doppelblinden, randomisierten, placebokontrollierten Phase-III-Studien an 105 und 110 Herzpatienten (präoperativ und postoperativ) untersucht. Die Patienten hatten perioperativ einen systolischen Blutdruck über 160 mmHg. Bei mehr als 90 Prozent der Patienten sank der Blutdruck unter Verum innerhalb von 30 Minuten um 15 Prozent oder mehr. Die Wirkung trat innerhalb von zwei Minuten ein. Die mediane Zeit bis zum Erreichen des angestrebten Blutdrucks betrug 6 und 5,3 Minuten.
In drei offenen klinischen Studien der Phase III wurden 1506 Patienten randomisiert. Sie erhielten perioperativ Clevidipine, Nitroglycerin, Natriumnitroprussid oder Nicardipin. Clevidipine kontrollierte den Blutdruck besser als Nitroglycerin und Natriumnitroprussid, war dem Nicardipin postoperativ aber nicht überlegen.
Hintergrundinfos
Besonderheiten
Cleviprex muss kühl gelagert und transportiert werden (2 bis 8 °C). Die Lagerung muss unter Lichtschutz (im Umkarton) erfolgen.
Maximal zwei Monate kann Cleviprex bis zu 25 °C gelagert werden. Nach Lagerung bei dieser Temperatur darf das Arzneimittel nicht mehr im Kühlschrank gelagert werden.
Der Stopfen sollte erst unmittelbar vor Gebrauch von Cleviprex punktiert werden. Produktreste sollten nach maximal 12 Stunden verworfen werden.
Cleviprex ist verschreibungspflichtig.
Cleviprex wird nur an krankenhausversorgende Apotheken geliefert.
Formeln
Clevidipine
Die dreidimensionale Strukturformel können Sie mit einem kostenlosen Zusatzprogramm aus dem Internet, zum Beispiel Cortona von Parallelgraphics, ansehen (externer Link).
Clevidipine.wrl
Links
weitere Hinweise
Clevidipine darf in der Schwangerschaft nur verwendet werden, wenn es unbedingt erforderlich ist. Tierstudien haben Wirkungen auf die Entwicklung des Ungeborenen und auf den Geburtsvorgang gezeigt. Ob Clevidipine in die Muttermilch übergeht, ist nicht bekannt. Tierstudien hierzu liegen nicht vor. Die Therapieentscheidung muss unter Abwägung von Nutzen und Risiken erfolgen.