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Atelec Tablets 100×5mg(Cilnidipine 西尼地平片)
药店国别  
产地国家 日本 
处 方 药: 是 
所属类别 5毫克/片 100片/盒 
包装规格 5毫克/片 100片/盒 
计价单位: 盒 
生产厂家中文参考译名:
EA法玛株式会社
生产厂家英文名:
EA Pharma Co.Ltd.
该药品相关信息网址1:
http://www.info.pmda.go.jp/go/pack/2149037F1032_2_04/
该药品相关信息网址2:
该药品相关信息网址3:
原产地英文商品名:
ATELEC(アテレック錠)5mg/Tablets 100Tablets/box
原产地英文药品名:
Cilnidipine
中文参考商品译名:
ATELEC(アテレック錠)5毫克/片 100片/盒
中文参考药品译名:
西尼地平
曾用名:
简介:

 

 部份中文西尼地平处方资料(仅供参考)
商品名:Atelec Tablets
英文名:Cilnidipine
中文名:西尼地平片
生产商:EA制药公司
药品简介
Atelec(Cilnidipine,西尼地平,FRC-8653)是一种新型钙离子通路阻断剂,用于治疗高血压,在一定程度上也可以缓解心绞痛的症状。
アテレック錠5/アテレック錠10/アテレック錠20
药用分类名称
持久性Ca拮抗降压剂
批准日期:2013年12月
商標名
ATELEC Tablets
一般的名称
シルニジピン(Cilnidipine)[JAN]
化学名
3-(2-Methoxyethyl)5-[(2E)-3-phenylprop-2-en-1-yl](4RS)-2,6-dimethyl-4-(3-nitrophenyl)-1,4-dihydropyridine-3,5-dicarboxylate
分子式
C27H28N2O7
分子量
492.52
性状
西尔尼西平是淡黄色结晶性粉末。
易溶于乙腈,稍难溶于甲醇或乙醇(99.5),几乎不溶于水。
西尔尼西平的乙腈溶液(1→100)不显示旋光性。
被光逐渐变成带红黄色,分解。
化学構造式
融点
107~112℃
分配係数 log P
5.7(pH3及び7)、5.9(pH11)
1-オクタノール/Britton-Robinson Buffer(20±2℃)
使用注意事项
开封后应遮光保存。
药效药理
作用机制
西尔尼地平与血管平滑肌细胞膜中存在的L型电位依赖性Ca通道的二氢吡啶结合位点结合,抑制Ca2+从L型电位依赖性Ca通道流入(兔,in vitro)。
由此,可以认为使血管平滑肌松弛、扩张,发挥降压作用。
西尔尼地平抑制Ca2+从存在于交感神经细胞膜中的N型电位依赖性Ca通道流入。此外,在大致相同浓度范围内抑制来自N型电位依赖性Ca沟道和L型电位依赖性Ca沟道的Ca2+流入的(大鼠,in vitro)。
其结果,通过抑制从交感神经终末释放去甲肾上腺素,可以抑制因交感神经活动亢进而降压时的心率增加、压力负荷时的升压等。
降压作用
在高血压自然发病大鼠、肾性高血压大鼠·犬、DOCA食盐高血压大鼠及脑卒中易发病高血压自然发病大鼠的各种高血压病情模型中,单次经口给药,比1mg/kg显示出剂量依赖性缓慢且持续的降压作用。另一方面,对正常血压大鼠的降压作用弱。另外,未发现因用量增加而引起的作用时间延长。在肾性高血压犬中β与阻断药或血管紧张素转换酶抑制剂并用显示出相加作用。
西尔尼地平在脑卒中易发病高血压自然发病大鼠及肾性高血压犬中,通过反复经口给药显示出稳定的降压效果,没有显示出因给药反复引起的作用减弱及伴随停药的血压反弹现象。
在无麻醉、无拘束的高血压自然发病大鼠的单次给药试验中,西尔尼地平在降压时没有显示出心率的增加。另外,降压时未发现血浆中去甲肾上腺素的增加,也未显示交感神经阻断药(胍硫酸盐)显示的血浆中去甲肾上腺素的减少。另外,在兔子中,没有显示出自律神经节阻滞剂(戊三腈)中发现的骤冷(倾斜位)引起的血压降低。
通过对本征性高血压病患者每天1次经口给药,24小时降压效果持续,早晨也确认到确实的降压。另外,对24小时的心率频率(R-R间隔)变动进行分析时,没有伴随降压而引起交感神经活动亢进,也没有显示心率的增加。
应力性升压抑制作用
在无麻醉、无拘束的高血压自然发病大鼠中,西尔尼地平抑制了寒冷应激负荷时的升压及血浆中去甲肾上腺素的增加,并且抑制了空气喷射应激(精神应激)负荷时的升压。
在因寒冷压力负荷而升压度为20%以上的健康成年男子中,抑制了寒冷压力负荷时的升压。
交感神经电刺激对升压的抑制作用
西尔尼地平抑制了脊髓破坏的高血压自然发病大鼠的交感神经刺激引起的升压。
在高血压自然发病大鼠摘除的肠系膜动脉血管灌注标本中,抑制了交感神经刺激时的去甲肾上腺素释放。
对脑循环的影响
在高血压自然发病的大鼠中,即使是显示30~40%降压的剂量也不会减少脑血流量,降压时也很好地保持了脑血流自动调节功能。
在合并脑血管障碍的高血压病患者中,降压时也维持了脑血流。
对心功能的影响
西尔尼地平引起犬的搏动次数减少和心肌收缩力降低,但其剂量高于引起动脉血流量增加的剂量。
在麻醉开胸犬中,用降压剂量降肾上腺素降低心肌耗氧量。此时,没有显示出心率的增加或心收缩力的抑制。
在本征性高血压患者降压时不影响脉搏数。
对肾脏的影响
本征高血压患者在降压时对肾功能无影响。
适应症
高血压
用法与用量
高血压
成人在早饭后口服1次5~10mg,每日1次作为西尔尼地平。另外,根据年龄、症状适当增减。在效果不充分的情况下,可以每天1次增加到20mg。但是,对于严重高血压症,每天1次在早饭后口服10~20mg。
包装
片剂
5mg:100片(PTP、10片)×10)
10mg:100片(PTP、10片)×10)、140片(PTP、14片×10)、500片(PTP、10片×50)、700片(PTP、14片×50)、1000片(PTP、10片×100)、500片(含聚乙烯瓶、玫瑰、干燥剂)
20mg:100片(PTP、10片)×10)
制造供应商
EA法玛株式会社
销售
持田製薬株式会社
注:以上中文处方资料不够完整,使用者以原处方资料为准。
完整说明资料附件:
https://www.info.pmda.go.jp/go/pack/2149037F1032_2_08/ 

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