| 简介:
部分中文贝前列素处方资料(仅供参考)
英文名:beraprost
商标名:PROCYLIN
中文名:贝前列素片
生产商:科研製薬
プロサイリン錠20
药效分类
经口前列腺素I2诱导体制剂
批准日期:2012年12月
商標名
PROCYLIN Tablets 20
一般名:
ベラプロストナトリウム (JAN) beraprost (INN)
化学名:
Monosodium (1RS , 2RS , 3aSR , 8bSR )-2, 3, 3a, 8b-tetrahydro-2-hydroxy-1-[(1E , 3SR , 4RS )-3-hydroxy-4-methyloct-1-en-6-yn-1-yl]-1H -cyclopenta[b ]benzofuran-5-butanoate
Monosodium (1RS , 2RS , 3aSR , 8bSR )-2, 3, 3a, 8b-tetrahydro-2-hydroxy-1-[(1E , 3SR , 4SR )-3-hydroxy-4-methyloct-1-en-6-yn-1-yl]-1H -cyclopenta[b ]benzofuran-5-butanoate
構造式:
分子式:
C24H29NaO5
分子量:
420.47
性状:
贝拉普拉斯特钠是白色粉末。
极易溶解甲醇,易溶于水或乙醇(99.5)中。
吸湿性。
水溶液(1→200)不显示旋光性。
分配系数(1-八醇/水系):
460 (pH3)、15 (pH7)、0.41 (pH9)
药理学
抗血小板作用
在给末梢循环障碍患者及健康成人的口服中抑制血小板凝集能及血小板粘着能。
抑制因凝集诱发物质引起的人血小板凝集,具有人血小板凝集块解离作用(in vitro )。
血管扩张和血流增加的作用
通过给健康成人的口服药可以增加皮肤血液流量。
在给末梢循环障碍患者的口服药中,承认了由于脚背皮下的安静时组织氧分压的上升和驱动血恢复时间的缩短13)以及激光多普勒法的皮肤血流量的增加。
对通过K+、PGF2α使之收缩了的狗的大腿动脉、肠间膜动脉等、各种摘出动脉及血清素、腓尼列宁使之收缩了的狗的摘出肺动脉表示松弛作用(in vitro ),使狗的各种内脏器官血管的血流增加。
血管平滑肌细胞增殖抑制作用
抑制由于血小板来源增殖因子刺激的人肺动脉血管平滑肌细胞的增殖(in vitro )。
对病态模型的作用
慢性动脉闭塞症
对拉乌林酸诱发老鼠后肢循环障碍、艾尔戈胺-肾上腺素诱发老鼠尾循环障碍及电刺激诱发兔动脉血栓,抑制缺血性病变的进展或血栓形成。
血栓症状
对老鼠动脉血栓症及老鼠静脉血栓症等具有抑制血栓形成的效果。
皮肤溃疡模型
对老鼠醋酸皮肤溃疡,表示治疗促进效果。
肺高血压症
在单色胺诱发老鼠肺高血压模型中,经口服用可抑制右室收缩期压的上升及肺血管中膜肌性肥大.
在多伦多bokisanagonist诱发狗肺高血压模型中,通过静脉注射使肺动脉压及肺血管阻力下降。
阻塞诱发老鼠肺高血压模型抑制右室收缩期压上升。
作用機序
本剂经由血小板及血管平滑筋的寄生素I2容纳体,与前列腺素I2同样地活性化腺苷酶,通过细胞内cAMP浓度上升、Ca2+流入抑制及多伦多博克山A2生成抑制等表示抗血小板作用及血管扩张作用等。
适应症
○慢性动脉闭塞症伴随的溃疡、疼痛及冷感的改善。
○原发性肺高血圧症
用法与用量
○慢性动脉闭塞症伴随的溃疡、疼痛及冷感的改善。
成人,作为berapurosutorinumu,1天120μg分3次饭后经口服用。
○原发性肺高血圧症
通常,成人,作为berapurosutorinumu,从1日把60μg分成3次在饭后口服用的事开始,充分一边观察症状(副作用)一边逐渐增量。在增加量时,每天使用次数为3~4次,最高用量为180μg。
临床成绩
○慢性动脉闭塞症伴随的溃疡、疼痛及冷感的改善
通过对慢性动脉闭塞症的双重盲检比较试验,确认了本剂的有用性。在包含双盲检验比较试验的总计205例子的临床试验中,对溃疡,疼痛及冷感等的虚血性诸症状的改善度,是中等度改善以上63.9%(131例),轻度改善以上82.9%(170例)。
○原发性肺高血圧症
在对肺高血压症的多设施开放试验中,核电站性肺高血压症21例中的全肺血管抵抗等的心血行动态指标及自他觉观察等综合的最终整体改善度,是中等度改善以上38.1%(8例),轻度改善以上61.9%(13例)。
包装
(PTP) 100錠 (10錠×10)、500錠 (10錠×50)、1,000錠 (10錠×100)、1,050錠 (21錠×50)
(プラスチック容器) 500錠
厂家
科研制药株式会社
注:以上中文资料不够完整,使用者以原资料为准。
完整处方资料附件:
http://www.pmda.go.jp/PmdaSearch/iyakuDetail/ResultDataSetPDF/200022_3399005F1030_1_18
Procylin
Procylin may be available in the countries listed below.
Ingredient matches for Procylin
Beraprost
Beraprost sodium (a derivative of Beraprost) is reported as an ingredient of Procylin in the following countries:
•Japan
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