部份中文普伐他汀钠处方资料（仅供参考）

商品名：Meva lotin Fine Granules 1%

英文名：Pravastatin Sodium

中文名：普伐他汀钠颗粒

生产商：第一三共

药品介绍

Meva lotin（Pravastatin Sodium）是一种HMG-CoA还原酶抑制剂，本品由日本三共公司开发，于1989年3月日本获批上市。用于高血脂症、家族性高胆固醇血症、预防冠状动脉心脏病及心脏移植后高脂血症治疗。
家族性高胆固醇血症（FH）又称家族性高β脂蛋白血症。临床特点是高胆固醇血症、特征性黄色瘤、早发心血管疾病家族史。FH是儿童期最常见的遗传性高脂血症，也是脂质代谢疾病中最严重的一种，可导致各种危及生命的心血管疾病并发症出现，是冠状动脉疾病的一种重要危险因素。

メバロチン細粒0.5％/メバロチン細粒1％/メバロチン錠5/メバロチン錠10

药效分类名称

HMG-CoA还元酵素阻害剤

－高脂血症治疗剤－

批准日期：

5毫克：1989年10月

10毫克：1991年12月

細粒0.5%：1989年10月

細粒1%：1991年12月

商標名

Meva lOTIN TABLETS，FINE GRANULES

一般名：

プラバスタチンナトリウム（Pravastatin Sodium）

化学名：

Monosodium(3R,5R)-3,5-dihydroxy-7-{(1S,2S,6S,8S,8aR)-6-hydroxy-2-methyl-8-[(2S)-2-methylbutanoyloxy]-1,2,6,7,8,8a-hexahydronaphthalen-1-yl}heptanoate

分子式：

C23H35NaO7

分子量：446.51

性状：

白色～带黄白色粉末或结晶性粉末。易溶于水或甲醇，略溶于乙醇（99.5）。

吸湿性。

構造式：

分配係数：

水相pH    4.5   5.0   6.0   7.0   8.0

分配系数  1.47  1.26  0.52  -0.33 -0.92

Pow=（辛醇相的普伐他汀钠浓度/水相的普伐他汀钠浓度）

药效药理

作用机制

普伐他汀钠特异性和拮抗性地抑制胆固醇生物合成系的限速酶HMG-CoA还原酶，其他生物合成阶段中所述修改相应参数的值。其作用是对胆固醇生物合成的主要脏器肝、小肠具有选择性，使血清胆固醇值迅速而有力地降低，改善血清脂质。

脏器选择性胆固醇生物合成抑制作用

普伐他汀钠在大鼠中选择性地阻止胆固醇生物合成的主要脏器肝脏和小肠的胆固醇生物合成危害，在包括激素产生脏器在内的其他脏器中的抑制非常弱。

对LDL受体活性的影响

普伐他汀钠在WHHL-兔（人类家族性高胆固醇血症的模型动物）中抑制胆固醇的生物合成降低了肝细胞内的胆固醇含量。结果LDL受体活性增强，LDL从血中进入肝细胞内增加，血清中LDL-胆固醇值降低。

降脂作用

口服普伐他汀钠使犬、猴、兔血清胆固醇值剂量依赖性降低。

用12.5mg/kg/天的普伐他汀钠给WHL-兔，血清胆固醇值明显降低，50mg/kg/日的给药量中，VLDL和LDL的胆固醇值优先降低。

因为普伐他汀钠的肝提取率高，所以在通过饮食摄取肝血流量增加的情况下，肝清除率变动，血浆中浓度低虽然有时也会出现，但未发现对脂质降低作用有影响。

作为普伐他汀钠的主要代谢物的3α-iso-异构体的HMG-CoA还原酶的抑制活性弱（普伐他汀钠的2%的抑制活性），6-epi-异构体具有普伐他汀钠的80%的抑制活性，但为少量，因此认为在体内原型药是主要的活性体（外国人数据）。

对冠状动脉病变及黄色瘤的影响

用普伐他汀钠口服WHL-兔后，发现冠状动脉病变的发病频率降低和进展抑制。此外，还抑制了黄色瘤的进展。

适应症

○高脂血症

○家族性高胆固醇血症

用法与用量

通常，成人每天用10mg分1次或2次经口给药。

另外，根据年龄、症状适当增减，但在重症情况下，1天20mg的规格化距离的幂函数。

包装

片剂

5毫克

（PTP）100片（10片×10）140片（14片×10）500片（10片×50）700片（14片×50）1000片（10片×100）（瓶：玫瑰）1000片

10毫克

（PTP）100片（10片×10）140片（14片×10）500片（10片×50）700片（14片×50）1000片（10片×100）（瓶：玫瑰）500片

细粒0.5%

（瓶）100g

细粒1%〉

（瓶）100g

储藏法：室温保存

有效期：3年

制造商和分销商

第一三共株式会社

注：以上中文处方资料不够完整，使用者以原处方资料为准。

完整资料附件：

https://clinicalsup.jp/jpoc/DrugInfoPdf/00047960.pdf