近日，美国食品药品监督管理局已批准Welchol（colesevelam HCI）口服混悬剂。除了儿科适应症外，Welchol片和口服混悬液也可作为成人饮食和运动的辅助药物，单独或与安慰剂联合使用，以降低原发性高胆固醇血症（Fredrickson IIa型）中LDL-C的升高。
WelChol（colesevelam HCI）是一种降脂和降血糖剂，用于降低血液中的“坏”胆固醇。WelChol有时与其他降低胆固醇的药物一起使用。
批准日期：2002年04月17日 公司：第一三共
Welchol（盐酸考来维仑[Colesevelam Hcl]）口服薄膜包衣片
Welchol（盐酸考来维仑[Colesevelam Hcl]）用于悬浮液，用于口服
美国首次批准：2000年
最近的重大变化
剂量和用法L:07/2011
警告和注意事项：07/2011
作用机制
原发性高脂血症：盐酸科尔司韦拉姆是WELCHOL中的活性药物成分，是一种非吸收的降脂聚合物，可在肠道中结合胆汁酸，阻碍胆汁酸的重吸收。随着胆汁酸库的耗尽，肝脏酶胆固醇7-α-羟化酶上调，从而增加胆固醇向胆汁酸的转化。这导致肝细胞对胆固醇的需求增加，导致胆固醇生物合成酶HMG-CoA还原酶的转录和活性增加，以及肝脏LDL受体数量增加的双重作用。这些补偿作用导致血液中LDL-C清除率增加，导致血清LDL-C水平降低。血清TG水平可能增加或保持不变。
2型糖尿病：WELCHOL改善血糖控制的机制尚不清楚。
适应症和用法
WELCHOL是一种胆汁酸螯合剂，用于饮食和锻炼单药治疗或与羟甲基戊二酰辅酶A（HMG-CoA）还原酶抑制剂（他汀类药物）联合治疗可降低成人原发性高脂血症患者中升高的低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）。
降低10至17岁男孩和初潮后女孩的LDL-C水平，将杂合子家族性高胆固醇血症作为单一疗法或在饮食治疗试验失败后与他汀类药物联合治疗，可改善成人2型糖尿病的血糖控制。
使用的重要限制：
不要用于1型糖尿病的血糖控制或治疗糖尿病酮症酸中毒。
WELCHOL尚未作为单一疗法或与二肽基肽酶4抑制剂联合治疗2型糖尿病进行研究，也未与噻唑烷二酮联合进行广泛研究。WELCHOL尚未在弗雷德里克森I型、III型、IV型和V型血脂异常中进行研究。
WELCHOL尚未在10岁以下儿童或初潮前女孩中进行研究。
剂量和给药
WELCHOL片剂：推荐剂量为每天一次6片或每天两次3片。WELCHOL片剂应与膳食和液体一起服用。
口服混悬剂：推荐剂量为每天一包3.75克，或每天两包1.875克。准备时，将一包中的全部内容倒进玻璃杯或杯子中。加入½至1杯（4至8盎司）水、果汁或减肥软饮料。搅拌均匀后饮用。口服混悬液应随餐服用。为了避免食道疼痛，WELCHOL口服混悬剂不应以干燥形式服用。
剂型和强度
片剂：625毫克。
口服混悬液：3.75克一包，1.875克一包。
禁忌症
有肠梗阻史的患者请勿使用
请勿用于血清甘油三酯（TG）浓度>500 mg/dL的患者。
不要用于有高甘油三酯血症诱发胰腺炎病史的患者。
警告和注意事项
WELCHOL对心血管疾病发病率和死亡率的影响尚未确定。
WELCHOL可以增加TG，尤其是与胰岛素或磺酰脲类药物一起使用时。显著的高甘油三酯血症可引起急性胰腺炎。高甘油三酯血症对冠心病风险的影响尚不确定。监测脂质，包括TG和非高密度脂蛋白胆固醇（非HDL-C）。
胆汁酸螯合剂可能会降低脂溶性维生素的吸收。易患脂溶性维生素缺乏症的患者应慎用。
由于其便秘作用，不建议有肠梗阻风险的患者（如胃轻瘫、其他胃肠道运动障碍或有重大胃肠道手术史的患者）使用WELCHOL。
WELCHOL可减少某些药物的胃肠道吸收。在WELCHOL前至少4小时服用与colesevelam有已知相互作用的药物。未经与考来司韦相互作用测试的药物，尤其是治疗指数较窄的药物，也应在WELCHOL前至少4小时给药。或者，监测联合用药的药物水平。
WELCHOL口服混悬液每1.875克包含有24毫克苯丙氨酸，每3.75克包含有48毫克苯丙氨酸。
不良反应
在临床试验中，WELCHOL最常见的不良反应（发生率≥2%且高于安慰剂）包括便秘、消化不良和恶心。在糖尿病试验中，WELCHOL治疗的患者低血糖的总发生率为3.0%，安慰剂治疗的患者为2.3%。
伴随WELCHOL管理的上市后报告包括：
接受苯妥英治疗的患者癫痫发作活性增加或苯妥英水平下降。WELCHOL前4小时服用苯妥英钠。
接受华法林治疗的患者的国际标准化比值（INR）降低。监测INR。
接受甲状腺激素替代治疗的患者促甲状腺激素（TSH）升高。WELCHOL前4小时服用甲状腺激素。
其他上市后报告包括肠梗阻、吞咽困难、食道梗阻、粪便嵌塞、高甘油三酯血症、胰腺炎和转氨酶升高。
如需报告可疑的不良反应，请联系Daiichi Sankyo，股份有限公司，电话1-877-437-763或FDA，电话1-800-FDA-1088或www.FDA.gov/medwatch。
药物相互作用
在药物相互作用研究中，WELCHOL降低了环孢菌素、格列本脲、左甲状腺素和含有炔雌醇和去甲肾上腺素的口服避孕药的水平。有上市后报告显示，同时服用苯妥英钠和WELCHOL的患者的苯妥英素水平下降，同时服用华法林和WELCHO的患者的INR下降。
包装供应/储存和处理
WELCHOL（盐酸科尔司韦拉姆）片剂，625毫克，呈灰白色固体片剂，一面印有“Sankyo”和“C01”字样。WELCHOL片剂有以下几种：
30瓶     NDC 54868-4474-1
60瓶     NDC 54868-4474-2
90瓶     NDC 54868-4474-3
180瓶    NDC 54868-4474-0
储存：储存温度为25°C（77°F）；允许偏离15-30°C（59-86°F）[见USP受控室温]。短时间暴露于40°C（104°F）不会对产品产生不利影响。防潮。
口服混悬液用盐酸科尔司韦仑是一种白色至淡黄色粉末，含有黄色颗粒。WELCHOL口服混悬剂如下：
3.75克单剂量包
纸箱30包–NDC 54868-6136-0
储存：储存温度为25°C（77°F）；允许偏离15-30°C（59-86°F）[见USP受控室温]。防潮。
请参阅随附的完整WELCHOL处方信息：
https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=b9df447c-b65b-45b9-873a-07a2ab6e2d1f
--------------------------------------------
注：以下产品不包括其他费用，采购以咨询为准！
--------------------------------------------
WELCHOL TAB 625MG 180        COLESEVELAM HCL 持证商：DAIICHI SANKYO INC NDC:65597-0701-18 参考价格（美元）：942.41
WELCHOL O/S 3.75GM PACKET 30 COLESEVELAM HCL 持证商：DAIICHI SANKYO INC NDC:65597-0902-30 参考价格（美元）：942.41
--------------------------------------------
PRINCIPAL DISPLAY  PANEL-3.75g Packet Label
TEAR HERE
No cutting required
Sugar-Free
This packet is contained within the
CARTON NDC 65597-902-30
Welchol™
(colesevelam HCl)
For Oral Suspension
3.75 g
Citrus Flavor
Single-Dose Packet
Each packet contains 3.75 grams ofcolesevelam hydrochloride.
Rx only
Keep Out of Reach of Children.
Package Not Child Resistant.