部份中文托伐普坦处方资料（仅供参考）
商品名：Tolvaptan Granules 1%
英文名：Tolvaptan
中文名：托伐普坦颗粒
生产商：泽井制药
药品简介
托伐普坦（Tolvaptan）是一种非肽类（AVP）V2受体拮抗剂，本品由泽井制药生产的新药，临床用于治疗心力衰竭及肝硬化中的体液积存。
トルバプタンOD錠7.5mg「サワイ」／トルバプタンOD錠15mg「サワイ」／トルバプタン顆粒1%「サワイ」
药效分类名称
V2-受体拮抗剂
批准日期：2022年6月
欧文商標名
TOLVAPTAN OD Tablets [SAWAI]
TOLVAPTAN Granules [SAWAI]
一般的名称
トルバプタン（Tolvaptan）
化学名
N-{4-［(5RS)-7-Chloro-5-hydroxy-2,3,4,5-tetrahydro-1H-benzo［b］azepine-1-carbonyl］-3-methylphenyl}-2-methylbenzamide
分子式
C26H25ClN2O3
分子量
448.94
性状
白色结晶或结晶粉末。易溶于二甲基亚砜，不易溶于甲醇或乙醇（99.5），几乎不溶于水。甲醇溶液（1→100）不显示旋光性。
化学構造式
融点
224～228℃
药效药理
作用机制
托伐普坦是以巴索莱辛V2-受体拮抗作用为药理学特征的药剂，通过抑制巴索莱辛在肾集合管的水再吸收，显示出选择性地排泄水、不伴随电解质排泄增加的利尿作用（水利尿作用）。
异丙氨酸V2-受体拮抗作用
托伐普坦在人异丙氨酸V2-受体表达细胞和大鼠、犬肾脏膜标本中浓度依赖性地抑制标记的异丙氨酸与V2-受体的结合。另外，在人异丙氨酸V2-受体表达细胞中，其自身不显示cAMP的产生增加，抑制了异丙氨酸产生cAMP，因此显示出具有异丙氨酸V2-受体拮抗作用。对人异丙氨酸V2-受体的抑制常数为0.43±0.06nmol/L（in vitro）。
利尿作用
托伐普坦在清醒大鼠和犬中剂量依赖性地增加尿量并降低尿渗透压。此时，与循环利尿药不同，自由水间隙为正值，增加了自由水的排泄（水利尿作用）。
抗浮肿作用
托伐普坦在大鼠水肿模型中剂量依赖性地抑制角蛋白诱发的足水肿和组胺诱发的毛细血管通透性亢进。另外，在觉醒心力衰竭犬中显示出水利尿作用，减轻了前负荷。
腹水减少作用
托伐普坦在大鼠肝硬化腹水模型中降低了作为腹水指标的体重和腰围。
适应症
〈OD片7.5mg，颗粒1%〉
○循环利尿药等其他利尿药效果不充分的心力衰竭中的体液积存
○循环利尿药等其他利尿药效果不充分的肝硬化中的体液贮存
〈OD片15mg〉
○循环利尿药等其他利尿药效果不充分的心力衰竭中的体液积存
用法与用量
〈心力衰竭中的体液潴留〉
通常，成人每天1次口服15mg作为托伐普坦。
〈肝硬化中的体液贮存〉
通常，成人每天1次口服7.5mg作为托伐普坦。
包装
口腔崩解片
7.5mg「サワイ」
PTP:20片（10片）×2）、100片（10片）×10）
15mg「サワイ」
PTP:20片（10片）×2）、100片（10片）×10）
颗粒1%「サワイ」
玫瑰：30g  单价：1598.05元一瓶，二瓶起订

制造分销商
泽井制药株式会社
注：以上中文不够完整，使用者以原处方资料为准。
完整说明附件：
https://www.info.pmda.go.jp/go/pack/2139011D1049_1_01/