部份中文沙库巴曲缬沙坦钠处方资料（仅供参考）
商品名：Entresto Comprimidos
英文名：sacubitril/valsartan
中文名：沙库巴曲缬沙坦钠薄膜复方片
生产商：诺华制药
药品简介
2015年11月26日，慢性心衰药物Entresto（sacubitril/valsartan，前称LCZ696）获欧盟批准，用于伴有症状性慢性心力衰竭且射血分数降低（HFrEF）的患者，以降低心血管死亡和心衰住院风险。
Entresto是一种首创新药，以多种方式作用于心脏的神经内分泌系统，该药是过去25年内心衰治疗领域的一个伟大突破。同时，Entresto也是一种万众瞩目的心衰药物，该药是首个也是唯一一个在临床试验中疗效显著超越标准治疗药物依那普利（enalapril）的药物，
作用机制
沙库巴曲/缬沙坦通过同时通过前药沙库巴曲的活性代谢物 LBQ657 抑制中性溶酶（中性肽链内切酶；NEP）和通过缬沙坦阻断血管紧张素II型1(AT1)受体来展示血管紧张素受体中性溶酶抑制剂的作用机制.沙库巴曲/缬沙坦对心力衰竭患者的互补心血管益处归因于 LBQ657可增强被脑啡肽酶降解的肽，例如利钠肽(NP)，同时缬沙坦抑制血管紧张素II的作用。NPs通过激活膜结合的鸟苷酸环化酶偶联受体发挥作用，导致第二信使环磷酸鸟苷(cGMP)浓度增加，这可能导致血管舒张、排钠和利尿、增加肾小球滤过率和肾血流量、抑制肾素和醛固酮释放，降低交感神经活性，以及​​抗肥大和抗纤维化作用。
Valsartan通过选择性阻断AT1受体来抑制血管紧张素II对心血管和肾脏的有害影响，并且还抑制血管紧张素II依赖性醛固酮的释放。这可以防止肾素-血管紧张素-醛固酮系统的持续激活，从而导致血管收缩、肾钠和液体潴留、细胞生长和增殖的激活以及随后的不适应心血管重塑。
适应症
Entresto适用于成年患者，用于治疗射血分数降低的症状性慢性心力衰竭。
用法与用量
剂量
Entresto的推荐起始剂量是每天两次，每次49毫克/51毫克，每次1次，以下情况除外。在患者耐受的情况下，剂量应在2-4周时加倍至目标剂量97mg/103mg，每天两次。
如果患者出现耐受性问题（收缩压[SBP]≤95mmHg、症状性低血压、高钾血症、肾功能不全），建议调整伴随用药、临时降滴定或停用Entresto。
在PARADIGM-HF研究中，Entresto与其他心力衰竭疗法联合使用，以代替ACE抑制剂或其他血管紧张素II受体阻滞剂(ARB)。目前未服用 ACE 抑制剂或 ARB 或服用低剂量这些药物的患者经验有限，因此建议起始剂量为24mg/26mg，每天两次，缓慢滴定（每3-4周加倍）在这些患者中。
血清钾水平>5.4mmol/l或SBP<100mmHg的患者不应开始治疗。对于SBP≥100至110mmHg的患者，应考虑每日两次24mg/26mg的起始剂量。
Entresto不应与ACE抑制剂或 ARB共同给药。由于与ACE抑制剂同时使用时存在血管性水肿的潜在风险，因此在停止ACE抑制剂治疗后至少36小时内不得开始使用。
Entresto中所含的缬沙坦比其他市售片剂配方中的缬沙坦更具生物利用度。
如果错过一剂，患者应在预定时间服用下一剂。不建议将片剂分开或压碎。
特殊人群
老年人口
剂量应与老年患者的肾功能相适应。
肾功能不全
轻度（估计肾小球滤过率[eGFR]60-90 ml/min/1.73m2）肾功能不全的患者无需调整剂量。对于中度肾功能不全的患者（eGFR 30-60ml/min/1.73m2），应考虑每日两次24mg/26mg 的起始剂量。由于严重肾功能不全患者（eGFR<30ml/min/1.73m2）的临床经验非常有限，应谨慎使用Entresto，建议起始剂量为24mg/26mg，每天两次。没有终末期肾病患者的经验，不推荐使用 Entresto。
肝功能损害
对轻度肝功能不全（Child-Pugh A分类）患者使用Entresto时无需调整剂量。对于中度肝功能损害（Child-Pugh B分类）或AST/ALT值超过正常范围上限两倍以上的患者，临床经验有限。在这些患者中应谨慎使用Entresto，推荐的起始剂量为24mg/26mg，每天两次。Entresto禁用于患有严重肝功能不全、胆汁性肝硬化或胆​​汁淤积（Child-Pugh C分类）的患者。
儿科人群
尚未确定Entresto在18岁以下儿童和青少年中的安全性和有效性。没有可用的数据。
给药方法
口服使用。
Entresto可以在有或没有食物的情况下服用。片剂必须用一杯水吞服。
禁忌症
• 对活性物质或列出的任何赋形剂过敏。
• 与ACE抑制剂同时使用。在停止ACE抑制剂治疗后36小时内不得使用Entresto。
• 已知与既往ACE 抑制剂或ARB治疗相关的血管性水肿病史。
• 遗传性或特发性血管性水肿。
• 与含有阿利吉仑的药物同时用于糖尿病患者或肾功能不全患者（eGFR<60ml/min/1.73m2）。
• 严重的肝功能损害、胆汁性肝硬化和胆汁淤积。
• 妊娠中期和晚期。
保质期
3年
存放的特殊注意事项
该药品不需要任何特殊的温度储存条件。
存放在原包装中，以防受潮。
容器的性质和内容
PVC/PVDC泡罩。
Entresto 24毫克/26毫克薄膜衣片
包装尺寸：14、20、28、56 或 196 片薄膜包衣片剂和包含196片（7包，每包28片）薄膜包衣片剂的合装包。
Entresto 49毫克/51 毫克薄膜衣片
包装尺寸：14、20、28、56、168 或 196片薄膜包衣片剂和包含 168片（3包56片）或196片（7包28片）薄膜包衣片剂的合装包。Entresto 97毫克/103毫克薄膜衣片
包装尺寸：14、20、28、56、168或196片薄膜包衣片剂和包含168片（3包 56片）或196片（7包28片）薄膜包衣片剂的合装包。
请参阅随附的Entresto完整处方信息：
https://www.medicines.org.uk/emc/product/5074/smpc
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ENTRESTO 97MG/103MG COMPRIMIDOS RECUBIERTOS CON PELICULA, 56comprimidos
Precio ENTRESTO 97 MG/103 MG COMPRIMIDOS RECUBIERTOS CON PELICULA, 56 comprimidos: PVP 193.35 Euros. (12 de Febrero de 2021).
Teratogenia: X - Medicamento contraindicado en cualquier etapa del embarazo, y en mujeres en edad fértil instaurar contracepción efectiva durante el tratamiento..
Laboratorio titular: NOVARTIS EUROPHARM LIMITED.
Laboratorio comercializador: NOVARTIS FARMACEUTICA, S.A..
Sistema de clasificación Anatómico, Terapéutica, Química (ATC) del medicamento: Grupo Anatómico principal: SISTEMA CARDIOVASCULAR. Grupo Terapéutico principal: AGENTES QUE ACTÚAN SOBRE EL SISTEMA RENINA-ANGIOTENSINA. Subgrupo Terapéutico Farmacológico: ANTAGONISTAS DE ANGIOTENSINA II, COMBINACIONES. Subgrupo Químico-Terapéutico Farmacológico: Antagonistas de la angiotensina II, otras combinaciones. Sustancia final: Valsartan y sacubitrilo.
Este fármaco forma parte de la agrupación homogénea de precios menores de VALSARTAN / SACUBITRILO 103MG/97MG 56 COMPRIMIDOS.
Indicaciones:
Este medicamento está sujeto a prescripción médica, no afecta a la conducción, no es un medicamento genérico, es un medicamento sustituible, es un fármaco serializado (en su envase figura un dispositivo de seguridad) y la fecha de caducidad del último lote liberado sin serialización es 31/10/2021, la dosificación es 97 mg/103 mg y el contenido son 56 comprimidos.
Vías de administración:
VÍA ORAL.
Composición (2 principios activos):
1.- SACUBITRILO. Principio activo: 97 mg. Composición: 1 comprimido. Administración: 1 comprimido. Prescripción: 97/103 mg/mg.
2.- VALSARTAN. Principio activo: 103 mg. Composición: 1 comprimido. Administración: 1 comprimido. Prescripción: 97/103 mg/mg.
Prospecto y ficha técnica:
Prospecto y ficha técnica en el Centro de Información online de Medicamentos de la AEMPS - CIMA.
Comercialización:
SÍ se comercializa.
Fecha de autorización del medicamento: 11 de Diciembre de 2015.
Fecha de comercialización efectiva de la presentación: 02 de Septiembre de 2016.
Situación del registro del medicamento: Autorizado.
Situación del registro de la presentación del medicamento: Autorizado.
Fecha de ultimo cambio de la situación del registro del medicamento: 11 de Diciembre de 2015.
Fecha de la situación de registro de la presentación: 11 de Diciembre de 2015.
Duplicidades terapéuticas:
Inhibidores de la HMG-CoA reductasa, otras combinaciones. Descripción: Inhibidores de la HMG CoA reductasa, otras combinaciones. Efecto: Prescripción de dos o más medicamentos con el mismo principio activo o la misma actividad farmacológica. Recomendación: Suspender el principio(s) activo(s) con la misma actividad farmacológica.
Inhibidores de la ECA y bloqueantes de canales de calcio. Descripción: Inhibidores de la ECA y bloqueantes de canales de calcio. Efecto: Prescripción de dos o más medicamentos con el mismo principio activo o la misma actividad farmacológica. Recomendación: Suspender el principio(s) activo(s) con la misma actividad farmacológica.
Antagonistas de los receptores de angiotensina II y bloqueantes de canales de calcio. Descripción: Antagonistas de angiotensina II y bloqueante de canales de calcio. Efecto: Prescripción de dos o más medicamentos con el mismo principio activo o la misma actividad farmacológica. Recomendación: Suspender el principio(s) activo(s) con la misma actividad farmacológica.
Antagonistas de los receptores de angiotensina II, otras combinaciones con. Descripción: Antagonistas de la angiotensina II, otras combinaciones con. Efecto: Prescripción de dos o más medicamentos con el mismo principio activo o la misma actividad farmacológica. Recomendación: Suspender el principio(s) activo(s) con la misma actividad farmacológica.
Derivados de la dihidropiridina. Descripción: Derivados de la dihidropiridina. Efecto: Prescripción de dos o más medicamentos con el mismo principio activo o la misma actividad farmacológica. Recomendación: Suspender el principio(s) activo(s) con la misma actividad farmacológica.
Antagonistas de los receptores de angiotensina II, monoterapia. Descripción: Antagonistas de angiotensina II, monoterapia. Efecto: Prescripción de dos o más medicamentos con el mismo principio activo o la misma actividad farmacológica. Recomendación: Suspender el principio(s) activo(s) con la misma actividad farmacológica.
Antagonistas de los receptores de angiotensina II y diuréticos. Descripción: Antagonistas de angiotensina II y diuréticos. Efecto: Prescripción de dos o más medicamentos con el mismo principio activo o la misma actividad farmacológica. Recomendación: Suspender el principio(s) activo(s) con la misma actividad farmacológica.
Interacciones medicamentosas:
Cloruro de potasio. Descripción: potasio, cloruro de. Efecto: Aumento del riesgo de hiperpotasemia. Recomendación: Asociación desaconsejada. Valorar el beneficio/riesgo del tratamiento. Se recomienda monitorizar los niveles de potasio.
Litio. Descripción: litio. Efecto: Aumento del riesgo de toxicidad por litio. Recomendación: Asociación desaconsejada. Valorar el beneficio/riesgo del tratamiento. Se recomienda monitorizar los niveles de litio.
Potasio gluceptato. Descripción: potasio, gluceptato de. Efecto: Aumento del riesgo de hiperpotasemia. Recomendación: Asociación desaconsejada. Valorar el beneficio/riesgo del tratamiento. Se recomienda monitorizar los niveles de potasio.
Descripción: AGENTES AHORRADORES DE POTASIO. Efecto: Aumento del riesgo de hiperpotasemia. Recomendación: Asociación desaconsejada. Valorar el beneficio/riesgo del tratamiento. Se recomienda monitorizar los niveles de potasio.
Cloruro de potasio, combinaciones con. Descripción: potasio, cloruro de ,combinaciones con. Efecto: Aumento del riesgo de hiperpotasemia. Recomendación: Asociación desaconsejada. Valorar el beneficio/riesgo del tratamiento. Se recomienda monitorizar los niveles de potasio.
Bicarbonato de potasio. Descripción: potasio, bicarbonato de. Efecto: Aumento del riesgo de hiperpotasemia. Recomendación: Asociación desaconsejada. Valorar el beneficio/riesgo del tratamiento. Se recomienda monitorizar los niveles de potasio.
potasio (combinacion de diferentes sales). Descripción: combinaciones. Efecto: Aumento del riesgo de hiperpotasemia. Recomendación: Asociación desaconsejada. Valorar el beneficio/riesgo del tratamiento. Se recomienda monitorizar los niveles de potasio.
DIURÉTICOS Y AGENTES AHORRADORES DE POTASIO EN COMBINACIÓN. Descripción: DIURÉTICOS Y AGENTES AHORRADORES DE POTASIO EN COMBINACIÓN. Efecto: Aumento del riesgo de hiperpotasemia. Recomendación: Asociación desaconsejada. Valorar el beneficio/riesgo del tratamiento. Se recomienda monitorizar los niveles de potasio.
Litio. Descripción: Inhibidores de la MAO. Efecto: Aumento del riesgo de toxicidad por litio. Recomendación: Asociación desaconsejada. Valorar el beneficio/riesgo del tratamiento. Se recomienda monitorizar los niveles de litio.
Medicamento desaconsejado en geriatría:
Alerta: Pacientes con hiperkalemia Riesgo paciente: Riesgo de agravamiento de la hiperkalemia. Recomendación: Emplear con precaución. Monitorizar niveles de potasio y valorar otras alternativas.
Alerta: Pacientes con hipercalcemia (calcio sérico corregido < 2,65 mmol/litro) Riesgo paciente: Riesgo de agravamiento de la hipercalcemia Recomendación: Valorar otras alternativas y si no fuese posible un cambio, monitorizar los niveles plasmáticos de calcio.
Alerta: Pacientes con hiponatremia (sodio sérico < 130 mmol/litro) Riesgo paciente: Riesgo de agravamiento de la hiponatremia Recomendación: Valorar otras alternativas y si no fuese posible un cambio, monitorizar los niveles plasmáticos de sodio.
Alerta: Tratamiento concomitante con AINE y diurético Riesgo paciente: Riesgo de insuficiencia renal, especialmente en pacientes deshidratados. Recomendación: Evitar el uso del AINE y si fuese imprescindible su utilización, monitorizar la función renal los primeros 30 días de la introducción del AINE. Valorar sustituirlo por otros analgésicos.
Alerta: Pacientes con hipokalemia (potasio sérico < 3 mmol/litro) Riesgo paciente: Riesgo de agravamiento de la hipokalemia Recomendación: Valorar otras alternativas y si no fuese posible un cambio, monitorizar los niveles plasmáticos de potasio.
Alerta: Pacientes con gota Riesgo paciente: Aumento del riesgo de ataque agudo de gota. Recomendación: Valorar otras alternativas, y si no fuese posible usar la dosis mínima eficaz.
Sujeto a 1 notas de seguridad:
Número: MUH (FV), 06/2014. Referencia: MUH (FV), 06/2014. Fecha: 11/04/2014 0:00:00. USO COMBINADO DE MEDICAMENTOS QUE ACTÚAN SOBRE EL SISTEMA RENINA-ANGIOTENSINA (IECA/ARA II): RESTRICCIONES DE USO
Snomed CT:
Descripción clínica de sustancia/s activa/s: sacubitrilo + valsartán.
Descripción clínica del producto: Sacubitrilo/Valsartán 97 mg/103 mg comprimido.
Descripción clínica del producto con formato: Sacubitrilo/Valsartán 97 mg/103 mg 56 comprimidos.
Origen y fecha de los datos:
Fuente de la información: Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios.
Aquí puede consultar la lista de medicamentos que empiezan por la E.
Datos del medicamento actualizados el: 12 de Febrero de 2021.
Código Nacional (AEMPS): 709178. Número Definitivo: 1151058006.