近日,美国食品和药物管理局（FDA）批准降糖药Farxiga（dapagliflozin，达格列净）一个新的适应症，用于射血分数降低的心力衰竭（HFrEF）成人患者（伴或不伴2型糖尿病），以降低心血管（CV）死亡和心衰住院的风险。
Farxiga是一种首创的、每日口服一次的选择性钠葡萄糖协同转运蛋白2（SGLT2）抑制剂。
心力衰竭（HF）是一种危及生命的疾病，在该病中，心脏不能向身体泵入足够的血液。心衰影响到全球约6400万人（其中至少一半射血分数降低），这是一种慢性、退行性疾病，其中一半的病人将在确诊5年内死亡。心衰仍然与男性（前列腺癌和膀胱癌）和女性（乳腺癌）中最常见的癌症一样致命。心衰是65岁以上患者住院治疗的主要原因，代表了一个重大的临床和经济负担。
批准日期：2020年05月07日 公司：阿斯利康（AstraZeneca）
FARXIGA（达格列净[dapagliflozin]）片剂，口服
美国初次批准：2014年
最近的重大变化
适应症和用法：10/2019
用法用量：10/2019
警告和注意事项：01/2020
警告和注意事项：10/2019
警告和注意事项：已删除10/2019
作用机理
在近端肾小管中表达的钠-葡萄糖共转运蛋白2（SGLT2）负责了从管腔内重吸收已过滤葡萄糖的大部分。达格列净是SGLT2的抑制剂。通过抑制SGLT2，达格列净降低了过滤后的葡萄糖的重吸收并降低了肾脏的葡萄糖阈值，从而增加了尿液葡萄糖的排泄。 达格列净还减少钠的重吸收并增加钠向远端小管的输送。这可能影响几种生理功能，包括但不限于降低心脏的前负荷和后负荷以及交感神经活动的下调。
适应症和用途
FARXIGA是一种钠葡萄糖共转运蛋白2（SGLT2）抑制剂，表明：
•作为饮食和运动的辅助手段，可改善2型糖尿病成年人的血糖控制。
•降低患有2型糖尿病和已确定的心血管疾病或多种心血管危险因素的成年人因心力衰竭住院的风险。
使用限制：
•不适用于治疗1型糖尿病或糖尿病酮症酸中毒。
剂量和给药
•在开始之前以及之后定期评估肾功能。
•为改善血糖控制，建议的起始剂量为每天一次5mg，早晨服用。对于需要额外控制血糖的5mg耐受患者，每天应将剂量增加至10mg。
•为减少因心力衰竭住院的风险，建议剂量为每天一次10mg。
•当eGFR小于45mL/min/1.73m2时，不建议使用FARXIGA。
剂量形式和强度
•片剂：5mg和10mg。
禁忌症
•对FARXIGA的严重超敏反应的历史。
•严重肾功能不全（eGFR低于30mL/min/1.73m2），终末期肾脏疾病或透析。
警告和注意事项
•高血压：开始使用FARXIGA之前，请评估并纠正老年人，肾功能不全或收缩压低的患者以及利尿剂患者的容量状况。在治疗期间监控体征和症状。
•酮症酸中毒：评估存在代谢性酸中毒征兆和症状的患者，无论血糖水平高低，都应考虑酮酸中毒。如有怀疑，请停用FARXIGA，并立即进行评估和治疗。开始FARXIGA之前，请考虑酮症酸中毒的危险因素。在已知易患酮症酸中毒的临床情况下，使用FARXIGA的患者可能需要监测并暂时停止治疗。
•急性肾损伤：考虑在口服液减少或流失减少的情况下暂时停药。如果发生急性肾损伤，请停药并立即治疗。在治疗期间监测肾功能。
•尿毒症和肾盂肾炎：评估尿路感染的体征和症状，并在有指征时迅速治疗。
•低血糖：与FARXIGA组合使用时，考虑使用较低剂量的胰岛素或胰岛素促泌剂，以降低发生低血糖的风险。
•会阴部筋膜炎（Fournier的坏疽）：男性和女性都发生了严重的，危及生命的病例。评估患者在生殖器或会阴部出现疼痛或压痛，红斑或肿胀以及发烧或不适的情况。如果怀疑，应及时治疗。
•生殖器霉菌感染：如果有指示，进行监测和治疗。
不良反应
•与FARXIGA相关的最常见不良反应（发生率5％或更高）是女性生殖器霉菌感染，鼻咽炎和尿路感染。
要报告可疑的不良反应，请致电1-800-236-9933与阿斯利康联系，或致电1-800-FDA-1088与FDA联系，或访问WWW.FDA.GOV/MEDWATCH。
在特定人口中使用
•怀孕：建议女性，特别是在中期和中期，对胎儿的潜在风险。
•哺乳期：母乳喂养时不建议使用FARXIGA。
•老年医学：与减少血管内容积有关的不良反应发生率较高。
•肾功能不全：与减少血管内体积和肾功能有关的不良反应发生率较高。
包装供应/存储和处理方式
供应方式
FARXIGA（达格列净）片剂的两侧都有标记，的强度和包装提供。
5毫克    30片/瓶   NDC：0310-6205-30
10毫克   30片/瓶   NDC：0310-6210-30
储存和处理
储存在20°C至25°C（68°F至77°F）; 允许在15°C至30°C（59°F至86°F）之间的偏移[请参阅USP控制的室温]。
完整说明资料附件：
https://www.azpicentral.com/farxiga/farxiga.pdf#page=1
FARXIGA Approved in the US for the Treatment of Heart Failure in Patients With Heart Failure With Reduced Ejection Fraction
AstraZeneca’s FARXIGA ® (dapagliflozin) has been approved in the US to reduce the risk of cardiovascular(CV) death and hospitalization for heart failure in adults with heart failure(NYHA class II-IV)with reduced ejection fraction(HFrEF)with and without type 2 diabetes(T2D).
INDICATIONS AND LIMITATIONS OF USE for FARXIGA(dapagliflozin)
FARXIGA is indicated:
as an adjunct to diet and exercise to improve glycemic control in adults with type 2 diabetes mellitus
to reduce the risk of hospitalization for heart failure in adults with type 2 diabetes mellitus and established cardiovascular(CV)disease or multiple CV risk factors
to reduce the risk of cardiovascular death and hospitalization for heart failure in adults with heart failure(NYHA class II-IV)with reduced ejection fraction
FARXIGA is not recommended for patients with type 1 diabetes mellitus or for the treatment of diabetic ketoacidosis.
IMPORTANT SAFETY INFORMATION for FARXIGA(dapagliflozin)5mg and 10mg tablets
Contraindications
Prior serious hypersensitivity reaction to FARXIGA
Patients with severe renal impairment(eGFR<30mL/min/1.73m2) being treated for glycemic control without established CV disease or multiple CV risk factors
Patients on dialysis
Farxiga–5MG TABLETS
30 Tablets      NDC 0310-6205-30
farxiga®
(dapagliflozin) tablets
5 mg
Dispense with Medication Guide
Rx only
AstraZeneca