部份中文左西孟旦处方资料（仅供参考）
商品名：Simdax
英文名：Levosimendan
中文名：左西孟旦注射剂
生产商：Orion Pharma
药品简介
Simdax（Levosimendan，左西孟旦）是一种钙增敏剂类正性肌力药物,本品2000年10月在瑞典首次上市,它主要与心肌细胞上的肌酐蛋白c结合，增强心肌的收缩力，可以起到扩张冠状动脉和外周血管的作用。
藥理類別：levosimendan
药理类别：其他心脏用药
結構式
Levosimendan
(-)-(R)-(4-(4-methyl-6-oxo- 1,4,5,6-tetrahydropyridazin-3-yl)phenyl) carbonohydrazonoyl dicyanide
UpToDate UpToDate 連結
药理作用
药物药效作用
Levosimendan藉由增加细胞内钙离子与心肌的troponin C结合之敏感度而导致心脏收缩，因此，不会损害心室放松。此外，Levosimendan 打开位于血管平滑肌上对ATP敏感的钾离子管道，借此诱导全身、冠状动脉及全身静脉血管的扩张。体外试验证实 Levosimendan为具选择性的 phosphodiesterase III 抑制剂，但并不清楚其在治疗浓度下的相关性。对于患有心衰竭的患者，Levosimendan之心收缩力增强及血管放松作用，可导致收缩力的增加，并且降低前负荷与后负荷，而不会对舒张期功能有不良的效应。
在PTCA或血栓溶解之后，Levosimendan会活化患者之心肌。
Simdax输注可增加心脏手术后病人的冠状动脉血流量和改善心衰竭病人的心肌灌注量，但不会增加心肌的氧气消耗量。使用Simdax输注治疗，会明显的降低郁血性心衰竭病人循环系统中之 endothelin-1浓度。在建议的输注速率下，则不会增加血浆中catecholamine的浓度。
适应症
短期治疗因传统治疗方式无效且适用强心剂治疗之急性失代偿性慢性心衰竭。
用法用量
使用方法：
仅供周边静脉或中央静脉点滴输注用，使用前必须稀释。
投与剂量：
应依病人的个别临床状况与反应来决定治疗剂量与时间。
给药时，应先给予起始剂量6-12微克/公斤静脉输注超过10分钟，接续以0.1微克/公斤/分钟的剂量连续输注。
稀释后：
稀释后的药品，其化学及物理安定性于25°C下可维持24小时。然而，从微生物观点考量，本药品应立即使用。若未能立即使用，则其储存时间及储存状态为使用者之责任，但通常应于2-8°C下24小时内须使用完毕，除非稀释过程为严密控制且具确效的无菌状态下执行。
药动力学
通则
Levosimendan的药物动力学于治疗剂量0.05-0.2毫克/公斤/分钟之间呈线性关系。
分布
Levosimendan之分布体积约为 0.2l/kg。蛋白质结合率为97-98%，主要的结合蛋白为白蛋白。活性代谢物OR-1855和OR-1896的蛋白质结合率分别为39%和42%。
代谢
Levosimendan会被完全代谢，以原型药的型式被排泄到尿液与粪便的量很低。 Levosimendan主要代谢方式为与Cyclic或N-acetylated cysteinylglycine及Cyteine conjugate 结合。
排除与排泄
清除率约为3.0mL/min/kg，半衰期约为1小时。 54%的剂量经由尿液排泄，44%的剂量经由粪便排泄。超过95%的剂量在一星期内被排除。只有很少量 (<0.05%的剂量)以Levosimendan的原型被排泄到尿液。
副作用
心室性心跳过速、头痛、低血压。
交互作用
和现行治疗一致，并用Levosimendan和其他静脉注射心脏血管治疗药物时须小心使用，因为有增加低血压的风险。
针对使用毛地黄和Simdax的病人进行族群分析，结果显示未观察到产生药物动力学的交互作用。 Simdax输注于已使用beta-阻断剂的病人，不会减少其效用。同时使用isosorbide mononitrate和Levosimendan于健康受试者，明显增加直立性低血压的症状。
禁忌
1. 对Levosimendan或任何赋形剂过敏。
2. 低血压(SBP<100 mmHg或DBP<60 mmHg)和心跳过快。
3. 影响心室充填或外流或两者皆有之明显机械性阻塞。
4. 重度肾功能不全(肌酸酐清除率小于30毫升/分钟)和肝功能不全病人。
5. 有Torsades de Pointes病史的人。
注意事项
本品与静脉血管扩张剂(vasodilator)或强心剂(inotrope)并用之经验不多，由于vasodilator和dobutamine可能降低血压，且本品之初始血液动力学作用也会降低心脏收缩压和舒张压，由此不建议本品与这些药品并用。
过量处理
Levosimendan过量使用可能会导致低血压及心跳过速。于Levosimendan的临床试验中，使用升压剂可以成功治疗低血压 (如使用dopamine于郁血性心衰竭病人及使用adrenaline于心脏手术后的病人)。过度降低心脏充填压可能会限制病人对 Levosimendan的反应，但可以静脉输注液来治疗。高剂量使用 (剂量高于或等于 0.4微克/公斤/分钟) 与输注超过24小时，会使心跳增加，而且有时会与 QTc间隔的延长有关。
若发生Levosimendan过量，应采取连续ECG监测、重复血清电解质测定及侵入性的血液动力学监测。 Levosimendan过量会导致血浆中活性代谢物的浓度增加，可能导致对心跳作用更显著的及延长作用时间，因而需要延长观察期。
药品保存方式
1. 请储存于2-8℃之冰箱中。请勿冷冻。
2. 在储存期间浓缩液的颜色可能会变成橘色，但不会减低药效。
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Simdax 2,5mg/ml 1flacone(vetro tipo i)concentrato per soluzione per infusione da 5ml
SIMDAX EV 1FL 5ML 2,5MG/ML
ORION CORPORATION
Principio attivo: LEVOSIMENDAN
Simdax è indicato nel trattamento a breve termine dello scompenso cardiaco cronico grave, in fase di instabilità acuta (ADHF) e laddove la terapia convenzionale non sia sufficiente e in casi dove il supporto di un farmaco inotropo sia considerato appropriato (vedere paragrafo 5.1).
Scheda tecnica (RCP) Eccipienti:
Come da corrente pratica medica, levosimendan deve essere usato con cautela quando somministrato con altri medicinali vasoattivi per via endovenosa in quanto aumenta il rischio potenziale di ipotensione (vedere paragrafo 4.4). Non si sono verificate interazioni farmacocinetiche in pazienti trattati con un’infusione di digossina e Simdax. L’infusione di Simdax può essere effettuata in pazienti sottoposti a trattamento con beta-bloccanti senza che si verifichi una perdita di efficacia. La somministrazione contemporanea di isosorbide mononitrato e levosimendan in volontari sani ha dato luogo a un potenziamento significativo della risposta dell’ipotensione ortostatica.
Scheda tecnica (RCP) Composizione:
Ogni ml di concentrato contiene: 2,5mg di levosimendan. Un flaconcino da 5ml contiene 12,5mg di levosimendan. Un flaconcino da 10ml contiene 25mg di levosimendan. Per gli eccipienti vedere il paragrafo 6.1.