近日，美国食品和药品监督管理局(FDA)批准Opsumit（macitentan，10mg），作为每日一次的疗法，用于治疗肺动脉高压（PAH），以延缓疾病进展。
Opsumit属于一类名为内皮素受体拮抗剂的药物，能够放松肺动脉并降低血压，Opsumit与该类药物中的其他药物一样，具有一个黑框警示，指出该药不可用于孕妇，因为Opsumit可能对胎儿造成伤害。
肺动脉高压（PAH）是一种极度严重的疾病，症状包括：呼吸短促、易于疲劳、晕厥、胸痛以及腿部和踝部水肿。此外，患者的肺动脉高压会逐步加重，甚至使寿命缩短。多数肺动脉高压相关的症状源自右心衰竭。
批准日期：2013年10月18日；公司：Actelion Pharmaceuticals Ltd.
Opsumit（马西替坦[macitentan]）片剂，用于口服
美国首次批准：2013
警告：胚胎-胎儿毒性，请参阅完整的盒装警告的完整处方信息。
不要给怀孕的女性服用 OPSUMIT，因为它可能会导致胎儿伤害。
有生育能力的女性：开始治疗前、治疗期间每月和停止治疗后1个月排除妊娠。使用可接受的避孕方法在治疗期间和治疗后一个月内预防怀孕。
对于所有女性患者，只能通过名为OPSUMIT风险评估和缓解策略(REMS)的受限计划获得OPSUMIT。
最近的主要变化
禁忌症：10/2021
作用机制
内皮素(ET)-1及其受体(ETA和ETB)介导多种有害作用，例如血管收缩、纤维化、增殖、肥大和炎症。在PAH等疾病状况下，局部ET系统被上调并参与血管肥大和器官损伤。
Macitentan是一种内皮素受体拮抗剂，可抑制ET-1与ETA和ETB受体的结合。Macitentan在人肺动脉平滑肌细胞中表现出对ET受体的高亲和力和持续占据。macitentan的一种代谢物在ET受体上也具有药理活性，估计在体外的效力约为母体药物的 20%。双重内皮素阻断的临床影响尚不清楚。
适应症和用法
OPSUMIT是一种内皮素受体拮抗剂（ERA），适用于治疗肺动脉高压（PAH，WHO I组），以降低PAH疾病进展和住院的风险。
剂量和给药
每天一次10mg。尚未在PAH患者中研究高于10mg 每天一次的剂量，因此不推荐使用。
剂型和规格
片剂：10毫克。
禁忌症
怀孕。
超敏反应。
警告和注意事项
ERA引起肝毒性和肝功能衰竭。获得基线肝酶并根据临床指示进行监测。
液体潴留可能需要干预。
血红蛋白减少。
肺静脉闭塞性疾病患者的肺水肿。如果确诊，停止治疗。
在服用ERA的患者中观察到精子数量减少。
不良反应
最常见的不良反应（比安慰剂高≥3%）是贫血、鼻咽炎/咽炎、支气管炎、头痛、流感和尿路感染。
要报告疑似不良反应，请致电1-800-526-7736(1-800-JANSSEN)联系Janssen或致电1-800-FDA-1088 或 www.fda.gov/medwatch联系FDA。
药物相互作用
强效CYP3A4诱导剂（利福平）可减少对马西替坦的暴露：避免与OPSUMIT 共同给药。
强CYP3A4抑制剂（酮康唑、利托那韦）会增加对马西替坦的暴露：避免与OPSUMIT共同给药。
中度双重CYP3A4和CYP2C9抑制剂（氟康唑、胺碘酮）或联合使用CYP3A4和CYP2C9抑制剂可能会增加对马西替坦的暴露：避免与OPSUMIT共同给药。
在特定人群中使用
哺乳期：建议不要母乳喂养。
包装提供/储存和处理
OPSUMIT®(macitentan) 片剂为10mg 白色薄膜包衣双凸面，两面均刻有“10”，供应如下：
15片/PVC/PE/PVDC 铝箔泡罩纸箱 (NDC 66215-501-15)
纸盒装30支白色高密度聚乙烯瓶 (NDC 66215-501-30)
储存于 20ºC至25ºC（68ºF至77ºF）。允许在15°C和30°C（59°F和86°F）之间进行短途旅行。[参见USP控制的室温]。
请参阅随附的OPSUMIT完整处方信息：
https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=1e484a50-55db-4b85-8c57-6cd1b0353abd
----------------------------------------------
OPSUMIT is a prescription medicine used to treat pulmonary arterial hypertension(PAH, WHO Group 1).PAH is high blood pressure in the arteries of your lungs.OPSUMIT can:Improve your ability to exercise as measured by the 6-minute walk distance(6MWD).
PRINCIPAL DISPLAY PANEL - 10 MG TABLET BOTTLE CARTON
NDC 66215-501-30
Opsumit®
(macitentan) tablets
10 mg
Dispense the
accompanying
Medication Guide
to each patient
Rx only
30 film-coated tablets
janssen