Adempas Tablets 9×1mg(Riociguat 利奥西呱片) - 肺动脉高压

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Adempas Tablets 9×1mg(Riociguat 利奥西呱片)

药店国别：

产地国家：

美国

处方药：

是

所属类别：

1毫克/片 9片/瓶

包装规格：

1毫克/片 9片/瓶

计价单位：

瓶

生产厂家中文参考译名:

拜耳

生产厂家英文名:

Bayer

该药品相关信息网址1:

http://weeklymd.com/asthma/adempas-approved-to-treat-pulmonary-hypertension/

该药品相关信息网址2:

该药品相关信息网址3:

原产地英文商品名:

Adempas 1mg/Tablets 9Tablets/bottle

原产地英文药品名:

riociguat

中文参考商品译名:

Adempas 1毫克/片 9片/瓶

中文参考药品译名:

riociguat

曾用名:

简介：

近日，美国食品药品管理局（FDA）批准Adempas(Riociguat) 用于治疗成人两种形式的肺动脉高压。肺动脉高压由肺部动脉异常高血压引起，是一种慢性、进展性并使人衰弱的疾病，常常会导致死亡或需要肺移植。
Adempas属于一类叫做可溶性鸟苷酸环化酶激活剂的药物，这类药物有助于动脉松弛，从而使血流增加，血压降低。这款药物旨在治疗术后慢性血栓栓塞性肺动脉高压 (CTEPH) 患者或无法接受手术的患者，以改善他们的运动能力。Adempas也用于治疗不明原因引起的、遗传性的或与结缔组织病有关的肺动脉高压 (PAH) 患者，以改善患者的运动能力并推迟他们疾病的临床恶化进度。
批准日期：2013年10月9日公司：拜耳
Adempas（利奥西呱[riociguat]）片剂，口服
美国初次批准：2013年
警告：胚胎毒性
有关完整的盒装警告，请参阅完整的处方信息。
•请勿对孕妇服用Adempas，因为这可能会造成胎儿伤害。
•具有生殖能力的女性：在治疗开始前，治疗期间每月和停药后1个月排除妊娠。通过使用有效的避孕方法，可以防止在治疗过程中以及治疗终止后一个月内怀孕。
•对于女性，仅可通过名为Adempas REMS程序的受限程序来使用Adempas。
作用机理
Riociguat是可溶性鸟苷酸环化酶（sGC）的刺激物，它是心肺系统中的一种酶，也是一氧化氮（NO）的受体。
当NO与sGC结合时，该酶催化信号分子环状单磷酸鸟苷（cGMP）的合成。细胞内cGMP在调节影响血管张力，增殖，纤维化和炎症的过程中起重要作用。
肺动脉高压与内皮功能障碍，一氧化氮合成受损以及NO-sGC-cGMP途径刺激不足有关。
Riociguat有双重作用模式。它通过稳定NO-sGC的结合使sGC对内源性NO敏感。Riociguat还可以通过一个独立于NO的不同结合位点直接刺激sGC。
Riociguat刺激NO-sGC-cGMP途径并导致cGMP生成增加，并随后发生血管扩张。
riociguat的活性代谢物（M1）的效力是riociguat的1/3至1/10。
适应症和用途
Adempas是一种可溶性鸟苷酸环化酶（sGC）刺激剂，适用于治疗成年人：
•手术治疗后或持续性CTEPH不能持续使用后，慢性/持续性慢性血栓栓塞性肺动脉高压（CTEPH）（WHO第4组）可提高运动能力和WHO功能等级。
•肺动脉高压（PAH）（WHO第1组），以提高运动能力，改善WHO功能等级并延缓临床恶化。
剂量和给药
•每天服用1毫克，开始3次治疗。
•对于可能无法耐受Adempas降压作用的患者，考虑开始剂量0.5mg，每天3次。
•在不超过2周的间隔内增加0.5 mg的剂量，每天最多可耐受2.5mg，每天3次。
•对于吞咽困难的患者，片剂可能会被压碎并与水或软食混合。
剂量形式和强度
片剂：0.5mg，1mg，1.5mg，2mg和2.5mg。
禁忌症
•怀孕。
•与任何形式的硝酸盐或一氧化氮供体一起使用。
•与PDE抑制剂一起使用。
•与特发性间质性肺炎（PH-IIP）相关的肺动脉高压。
警告和注意事项
•症状性低血压。
•流血的。
•肺静脉闭塞性疾病患者的肺水肿。如果确认，请停止治疗。
不良反应
与安慰剂相比，对Adempas的不良反应发生率更高（≥3％）是头痛，消化不良/胃炎，头晕，恶心，腹泻，低血压，呕吐，贫血，胃食管反流和便秘。
要报告可疑的不良反应，请致电1-888-842-2937与拜耳医药保健公司联系，或致电1-800-FDA-1088与FDA联系或访问WWW.FDA.GOV/MEDWATCH。
药物相互作用
•强效CYP和P-gp/BCRP抑制剂：对于接受强CYP和P-gp/BCRP抑制剂的患者，考虑开始剂量0.5mg，每天3次。监测低血压。
•抗酸剂：分开给药至少1小时。
在特定人群中的使用
•哺乳母亲：停止服药或母乳喂养。
•肾功能不全：肌酐清除率<15mL/min或进行透析的患者不建议使用。
•肝功能不全：不建议患有严重（Child Pugh C）肝功能不全的患者使用。
•吸烟：如果可以忍受，每天可能需要3次高于2.5毫克的剂量。戒烟患者可能需要减少剂量。
包装供应/存储和处理方式
供应方式
Adempas（riociguat）药片经薄膜包衣，圆形，并在一侧带有“拜耳十字架”的凹陷处。
0.5毫克 9片/瓶   NDC 50419-250-91   90片/瓶   NDC 50419-250-01   42片/瓶   NDC 50419-250-03
1毫克    9片/瓶   NDC 50419-251-91   90片/瓶   NDC 50419-251-01   42片/瓶   NDC 50419-251-03
1.5毫克 9片/瓶   NDC 50419-252-91   90片/瓶   NDC 50419-252-01   42片/瓶   NDC 50419-252-03
2毫克    9片/瓶   NDC 50419-253-91   90片/瓶   NDC 50419-253-01   42片/瓶   NDC 50419-253-03
2.5毫克 9片/瓶   NDC 50419-254-91   90片/瓶   NDC 50419-254-01   42片/瓶   NDC 50419-254-03
储存和处理
储存在25°C（77°F）; 允许在15°C至30°C（59°F至86°F）的范围内偏移[请参阅USP控制的室温]。
完整说明资料附件：
https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/lookup.cfm?setid=7b57509a-3d5d-41d4-8fed-1471e26372a3