部份中文马西替坦儿童用处方资料（仅供参考）

商品名: Opsumit dispersible tablets

英文名：Macitentan

中文名: 马西替坦儿童用分散片

生产商: 杨森制药

药品简介

2025年12月25日，肺动脉高压新药Opsumit（macitentan）分散片获日本批准，作为末端丝氨酸受体拮抗药。每日一次的口服药物，用于小儿的肺动脉性肺高血压症。

Opsumit®（Macitentan）是强生公司开发的一种内皮素受体拮抗剂（ERA），在全球范围内已被广泛用作长期治疗肺动脉高压（PAH）的单一疗法或联合疗法。

肺动脉高压（PAH）是一种罕见病，全球发病率仅为百万分之十五至五十，特征是肺动脉血压异常升高，该病是一种慢性、极度严重、致死性疾病。尽管PAH罕见，但在高危群体中发病率显著升高，如HIV感染者中发病率约为0.5%，镰状细胞病患者中发病率约2-3.75%，而系统性硬化症患者中的发病率高达7-12%。

オプスミット小児用分散錠1mg/オプスミット小児用分散錠2.5mg

药效分类名

内皮素受体拮抗剂

批准日期：2015年5月

商品名：

OpsumitⓇ 1mg/2.5mg dispersible tablets for pediatric

一般的名称：

マシテンタン（Macitentan）

化学名：

N-［5-（4-Bromophenyl）-6-｛2-［（5-bromopyrimidin-2-yl）oxy］ethoxy｝pyrimidin-4-yl］-N ' -propylsulfuric diamide

分子式：

C19H20Br2N6O4S

分子量：

588.27

性状：

为白色结晶性粉末。极易溶于二氯甲烷，易溶于二甲基亚砜、N,N-二甲基甲酰胺及四氢呋喃，微溶于丙酮、乙腈及乙酸乙酯，难溶于甲醇及乙醇，极难溶于异丙醇，几乎不溶于水。

化学構造式：

使用注意事项

由于具有吸湿性，应保持泡罩包装状态保存。

批准条件

在制定医药品风险管理计划的基础上，妥善实施。

药效药理

作用机制

马西替坦ETA及ETB对受体显示拮抗作用，125I-ET-1连接IC50值（平均值±标准误差）分别为0.49±0.07nM及391±49nM曾经是。活性代谢物也显示出与马西替坦相同的拮抗作用IC50值分别为3.4±0.20nM及987±92nM曾经是。

血管收缩的阻碍

马西替坦是从大鼠摘除的内皮剥脱主动脉的内皮素（ET）-1刺激诱发收缩（ETA受体介导性）及上皮剥脱气管的色拉毒素S6c抑制刺激诱发收缩（ETB受体介导性）pA2值分别为7.6±0.2（ETA受体）和5.9±0.2（ETB受体）。

对病态模型的作用

肺高血压模型

马西替坦在单克隆诱导的肺高血压大鼠中，在不影响心率的情况下降低平均肺动脉压，并抑制肺动脉肥大和右室肥大。进一步改善了生存率。

高血压模型

马西替坦Dahl在食盐敏感性（Dahl-S）高血压大鼠和醋酸脱氧皮质酮（DOCA）食盐高血压大鼠中，在不影响心率的情况下降低平均动脉压。

肺纤维化模型

马西替坦在布霉素诱发的肺纤维化大鼠中抑制右室肥大和肺羟脯氨酸含量。

适应症

肺动脉性肺高血压症

用法与用量

成人

通常，对于3个月以上的儿童，作为马西替坦，将以下所示的剂量1天1次，使用时，分散于少量的水中口服给药。

年龄                    体重            用量

3个月以上、6个月以下                    1.0mg

6个月以上，2岁以下                      2.5mg

2岁以上                 15kg小于        3.5mg

                   15kg以上，25kg小于   5.0mg

                   25kg以上，50kg小于   7.5mg

                        50kg以上        10mg

包装     

儿童用分散片

1mg

30片〔10片（泡罩）×3〕

2.5mg

30片〔10片（泡罩）×3〕

贮存法：室温保存

有效期：36个月

制造销售

杨森制药株式会社

销售

日本新药株式会社

注：以上中文资料不够完整，使用者以原处方资料为准。

完整说明书附件：

https://www.pmda.go.jp/PmdaSearch/iyakuDetail/ResultDataSetPDF/800155_21900A1X1021_1_01