| 简介：
近日，美国食品药品监督管理局（FDA）已批准Winrevair（soatercept-csrk）用于治疗成年肺动脉高压（PAH，世界卫生组织第1组），以提高运动能力，改善世界卫生组织功能分类（FC），降低临床恶化事件的风险。
Winrevair是一流的IIA-Fc型重组激活素受体融合蛋白。被设计为与激活素A和其他TGF-β超家族配体结合，从而改善促增殖和抗增殖信号之间的平衡，从而调节血管增殖。
肺动脉高压（PAH）是一种罕见的进行性疾病，当肺部的小动脉变厚并变窄时，会导致这些动脉内的压力增加，对心脏造成压力。PAH的发生涉及三个相关过程，包括炎症、细胞增殖和纤维化，这些过程在肺部小动脉的增厚、变窄和僵硬中起着重要作用，通常被称为“血管重塑”。目前批准的PAH疗法主要是作为血管扩张剂打开血管，但这些治疗无法逆转由炎症、增殖和纤维化引起的血管重塑
Winrevair以45mg或60mg冻干蛋糕或粉末的形式提供，装在单剂量小瓶中，用于重建后的皮下注射。
批准日期：2024年03月26日 公司：默克
Winrevair（索特西普[sotatercept-csrk]）注射用，皮下使用
美国首次批准：2024
最近的重大变化
适应症和用法：10/2025
作用机制
Sotatercept csrk是一种重组激活素受体IIA-Fc（ActRIIA-Fc）融合蛋白，是一种与激活素a和其他TGF-β超家族配体结合的激活素信号抑制剂。因此，索他西普csrk改善了促增殖（ActRIIA/Smad2/3介导）和抗增殖（BMPRII/Smad1/5/8介导）信号之间的平衡，以调节血管增殖。在PAH的大鼠模型中，索他西普类似物减少了炎症，抑制了病变血管中内皮和平滑肌细胞的增殖。这些细胞变化与血管壁变薄、右心室重构部分逆转和血流动力学改善有关。
适应症与用途
WINREVAIR是一种激活素信号抑制剂，适用于治疗成年肺动脉高压（PAH，世界卫生组织第1组肺动脉高压），以提高运动能力和世界卫生组织功能分级（FC），并降低临床恶化事件的风险，包括PAH住院、肺移植和死亡。
剂量与给药
•建议的起始剂量为皮下注射0.3mg/kg。
•推荐的目标剂量为每3周皮下注射0.7mg/kg。
•由于血红蛋白（Hgb）增加和血小板减少，可能需要调整剂量。前5剂每次给药前检查血红蛋白和血小板，如果值不稳定，则检查时间更长，此后定期监测。
•有关制备和给药说明，请参阅完整的处方信息。
剂型和规格
•注射用：45mg冻干饼或粉末装在单剂量小瓶中
•注射用：60mg冻干饼或粉末装在单剂量小瓶中
禁忌症
无
警告与注意事项
•红细胞增多症：如果严重，可能会增加血栓栓塞事件和高粘度综合征的风险。在前5剂每次给药前监测血红蛋白，如果值不稳定，则监测时间更长，此后定期监测血红蛋白，以确定是否需要调整剂量。
•严重血小板减少症：可能增加出血风险。在前5剂每次给药前监测血小板，如果值不稳定，则监测时间更长，此后定期监测血小板，以确定是否需要调整剂量。
•严重出血：报告了严重出血事件，更可能伴有前列环素和/或抗血栓药物，或血小板计数低。如果患者出现严重出血，请勿服用WINREVAIR。
•胚胎-胎儿毒性：可能对胎儿造成伤害。建议有生育潜力的女性注意对胎儿的潜在风险，并使用有效的避孕措施。
•生育能力受损：可能损害女性和男性的生育能力。
不良反应
最常见的不良反应（在接受WINREVAIR的患者中≥10%，比安慰剂多5%）是感染、鼻出血、毛细血管扩张、腹泻、头痛、皮疹、血红蛋白升高、头晕、红斑和牙龈出血。
如需报告疑似不良反应，请致电1-877-888-4231联系默克夏普公司，或致电1-800-FDA-1088联系美国食品药品监督管理局，或访问www.FDA.gov/medwatch
在特定人群中使用
哺乳期：不建议母乳喂养。
包装供应/储存和处置
供应方式
注射用WINREVAIR（索他西普csrk）是一种白色至灰白色的冻干饼或粉末外观，装在单剂量小瓶（45 mg或60 mg）中，包装在包含一个测量注射器和一个安全针的试剂盒中。每个试剂盒还包含预充式注射器中的无菌注射用水，用于重新配制产品、小瓶适配器和酒精垫，如表7所示。
套件内容
套件 小瓶适配器 酒精垫 预充式注射器中 国家药品编码
的无菌注射用水
（1） 45毫克小瓶 1 4 （1） 1毫升注射器 NDC # 0006-5090-01
（1） 60毫克小瓶 1 4 （1） 1.3毫升注射器 NDC # 0006-5091-01
（2） 45毫克小瓶 2 8 （2） 1毫升注射器 NDC # 0006-5087-01
（2） 60毫克小瓶 2 8 （2） 1.3毫升注射器 NDC # 0006-5088-01
储存和处置
将小瓶冷藏在2°C至8°C（36°F至46°F）的原始纸箱中，以防止光线照射。不要冻结。
试剂盒应放在冰箱里，直到准备使用。未使用的套件可以从冰箱中取出（最高25°C/77°F）长达24小时。有关温度偏移的更多信息，请致电1-800-672-6372联系Merck Sharp&Dohme LLC。
请参阅随附的Winrevair完整处方信息；
https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/lookup.cfm?setid=21693ee2-cd23-4137-ac67-066bb3a4a9b7
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Winrevair Approved for Pulmonary Arterial Hypertension
The Food and Drug Administration (FDA) has approved Winrevair™ (sotatercept-csrk) for the treatment of adults with pulmonary arterial hypertension (PAH, WHO Group 1) to increase exercise capacity, improve WHO functional class (FC) and reduce the risk of clinical worsening events.
Winrevair is a first-in-class recombinant activin receptor type IIA-Fc fusion protein. It is designed to bind to activin A and other TGF-β superfamily ligands resulting in improved balance between the pro-proliferative and anti-proliferative signaling to modulate vascular proliferation.
Winrevair is supplied as a 45mg or 60mg lyophilized cake or powder in a single-dose vial for subcutaneous injection after reconstitution.
PRINCIPAL DISPLAY PANEL - 60 MG VIAL KIT CARTON
NDC 0006-5091-01
WINREVAIR™
(sotatercept-csrk) for injection
60 mg/vial
Package
contains
1Vial
Dose
based on
patient
weight
For Subcutaneous Use Only
Must be reconstituted with diluent provided
prior to administration
1 Single-Dose Vial
Discard unused portion |
