近日，美国食品和药物管理局（FDA）已批准Uptravi（selexipag，司来帕格）静脉注射剂（IV），用于治疗目前已处方口服疗法但暂时无法接受口服疗法、WHO功能分级II-III的肺动脉高压（PAH，WHO组I）成人患者。在PAH患者中，由于疾病的进展性，应避免中断治疗。此次批准的新制剂，允许暂时无法口服治疗的PAH患者进行不间断的治疗。
Uptravi是一种选择性前列环素IP受体激动剂。Uptravi片剂于2015年首次获得美国FDA批准治疗PAH，用于延缓疾病进展并降低因PAH住院的风险。Uptravi IV是一种治疗选择，可使患者避免短期治疗中断，使患者能够继续接受Uptravi治疗。
批准日期：2021年07月30日 公司：杨森制药
UPTRAVI®（司来帕格[selexipag]）片剂，口服
UPTRAVI®(selexipag) 注射用，静脉用
美国最初批准：2015
最近的主要变化
用法用量：7/2021
作用机制
Selexipag是一种前列环素受体（IP受体）激动剂，在结构上与前列环素不同。Selexipag被羧酸酯酶1水解以产生其活性代谢物，其效力约为selexipag的37倍。与其他前列腺素受体（EP1-4、DP、FP 和 TP）相比，司来帕格和活性代谢物对IP受体具有选择性。
适应症和用法
• UPTRAVI是一种前列环素受体激动剂，适用于治疗肺动脉高压（PAH，WHO组I）以延缓疾病进展并降低因PAH住院的风险。
剂量和给药
• UPTRAVI片剂起始剂量：每天两次，每次200微克。
• 每周两次将剂量增加 200微克，至最高耐受剂量，每天两次，最高可达1600 微克。
• 维持剂量由耐受性决定。
• 中度肝功能损害：起始剂量为每天200微克，每周增加200微克每天一次，最高耐受剂量可达1600微克。
• UPTRAVI 注射剂量由患者当前的 UPTRAVI 片剂剂量决定。通过静脉输注给药UPTRAVI，每天两次。
有关准备和给药的说明，请参阅完整的处方信息。
剂型和规格
• 片剂200微克、400微克、600微克、800微克、1000微克、1200微克、1400微克、1600微克。
• 注射用：1800mcg的司来帕格冻干粉，单剂量小瓶，用于重构和稀释。
禁忌症
与强CYP2C8抑制剂同时使用。
警告和注意事项
肺静脉闭塞性疾病患者的肺水肿。如果确认，停止治疗。
不良反应
与安慰剂相比，UPTRAVI 发生更频繁（≥5%）的不良反应是头痛、腹泻、下巴疼痛、恶心、肌痛、呕吐、疼痛在四肢和潮红。
要报告可疑的不良反应，请致电 1-800-526-7736 (1-800-JANSSEN) 联系Janssen，或致电1-800-FDA-1088或www.fda.gov/medwatch联系FDA。
药物相互作用
• 中度CYP2C8抑制剂（例如，氯吡格雷、地拉罗司和特立氟胺）会增加对UPTRAVI活性代谢物的暴露。将UPTRAVI的剂量减少至每天一次。
• CYP2C8诱导剂（例如，利福平）可减少对活性代谢物的暴露。将UPTRAVI的剂量增加至两倍。
在特定人群中使用
• 哺乳母亲：停止UPTRAVI或母乳喂养。
• 严重肝功能损害：避免使用。
包装供应/储存和处理
UPTRAVI® (selexipag) 薄膜包衣圆形片剂提供以下配置：
强度(微克)   颜色  压印     NDC-XXX      NDC-XXX
                             60瓶         140瓶
200        淡黄色  2     66215-602-06  66215-602-14
400         红色   4     66215-604-06  Not Available
600        淡紫色  6     66215-606-06  Not Available
800         绿色   8     66215-608-06  Not Available
1000        橙色   10    66215-610-06  Not Available
1200      深紫色   12    66215-612-06  Not Available
1600      暗黄色   16    66215-614-06  Not Available
1800       棕色    18    66215-616-06  Not Available

UPTRAVI（司来帕格）药片也以滴定包[NDC 66215-628-20]的形式提供，其中包括一瓶140支装的200微克药片和一瓶60支装的800微克药片。
储存在20ºC至25ºC（68ºF 至 77ºF）。允许在15°C和30°C（59°F和86°F）之间进行远足 [参见USP控制室温]。
请将本品放在儿童不能接触的地方。
用于静脉注射的UPTRAVI(selexipag)装在一个10mL的I型玻璃小瓶中，用塞子封闭并用铝制翻盖按钮密封，含有1800mcg的selexipag[NDC 66215-718-01]。
注射用UPTRAVI（司来帕格）包装在包含1个单剂量小瓶的纸箱中。注射用UPTRAVI的储存条件：将装有玻璃小瓶的原始纸盒储存在 2°C至8°C（36°F 至 46°F）的冰箱中，直至订购 避光。
完整说明资料附件：
https://www.janssenlabels.com/package-insert/product-monograph/prescribing-information/UPTRAVI-pi.pdf