部份中文赛乐西帕处方资料（仅供参考）
商品名：Uptravi Tablets
英文名：Selexipag
中文名：赛乐西帕片
生产商：日本新药
药品简介
近日，由日本新药株式会社开发的口服长效激动剂Uptravi(Selexipag)上市，用于成人肺动脉高压患者的治疗。
Uptravi（Selexipag）是世界上第一种可口服的选择性前列环素受体（IP受体）激动剂。IP受体通过与前列环素(PGI2)结合而作用于血管舒张等。PAHs患者的这种功能减弱，IP受体激动剂是增强这种功能的药物。
ウプトラビ錠0.2mg／ウプトラビ錠0.4mg
药用分类名称
选择性前列腺素受体（IP受体）激动剂
批准日期：2016年11月
商標名
Uptravi Tablets 0.2mg
Uptravi Tablets 0.4mg
一般名：
セレキシパグ（Selexipag）（JAN）
化学名：
2-｛4-［（5,6-Diphenylpyrazin-2-yl）（propan-2-yl）amino］butoxy｝-N-（methanesulfonyl）acetamide
分子式：
C26H32N4O4S
分子量：
496.62
化学構造式：
性状：
本品为白色～黄色结晶或结晶性粉末。
本品易溶于二甲亚砜，略溶于乙腈，极难溶于乙醇（99.5），几乎不溶于水。分配系数：3.0[1-辛醇·第1液（pH 1.2）]
1-辛醇·第2液（pH6.8）]
1-辛醇·水]
使用注意事项
铝枕开封后应避免受潮进行保管。
批准条件
制定医药品风险管理计划并妥善实施。
药效药理
作用机制
Selexipag对人前列腺素受体具有选择性结合能力，使cyclic AMP生成量呈浓度依赖性增加显示出罢工作用。
Selexipag浓度依赖性地抑制了前列腺素F2α对摘除大鼠肺叶内动脉标本的收缩。
作为主代谢物的MRE-269也显示出上述18.1.1及18.1.2的作用，其效力（EC50或IC50）与头孢昔巴格相比为18.1.1是15～33倍，18.1.2约高4倍。
对肺高血压模型大鼠的作用
在黄体酮A2受体激动剂U46619诱发的肺高血压模型大鼠中，给予西来昔帕格可使右心室压升高抑制了。
在单克隆诱导的肺高血压模型大鼠中，给予西来昔帕格抑制右心肥大。
在单克隆诱导的肺高血压模型大鼠中，给予西来昔帕格降低肺动脉压。通过反复给药降低肺动脉压未发现下效果减弱。
适应症
○肺动脉性肺高血压症
○不适应外科治疗或外科治疗后残留、复发的慢性血栓栓塞性肺高血压症
用法与用量
〈肺动脉性肺高血压症〉
通常，成人从1日2次饭后经口给药开始，作为Selexipag 1次0.2mg。在确认耐受性的同时，以7天以上的间隔，以每1次量增加0.2mg至最大耐受量，决定维持用量。另外，最高用量为1次1.6mg，无论哪个用量，1天2次饭后经口给药。
通常，对于2岁以上的幼儿或儿童，作为头Selexipag将下表的起始剂量在1日2次饭后口服给药。在确认耐受性的同时，以7天以上的间隔，以下表的增量幅度增量至最大耐用量，决定维持用量。另外，不超过下表的最高用量，无论哪种用量，都是1天2次饭后经口给药。
体重         起始剂量      增量宽度       最高用量
            （1次量）      （1次量）     （1次量）
9千克以上    0.1毫克        0.1毫克       0.8毫克
25千克以下
25千克以上   0.15毫克       0.15毫克      1.2毫克
小于50千克 
50千克以上   0.2毫克        0.2毫克       16毫克
〈不适应外科治疗或外科治疗后残存、复发的慢性血栓栓塞性肺高血压症〉
通常，成人从1日2次饭后经口给药开始，作为Selexipag 1次0.2mg。在确认耐受性的同时，以7天以上的间隔，以每1次量增加0.2mg至最大耐受量，决定维持用量。另外，最高用量为1次1.6mg，无论哪个用量，1天2次饭后经口给药。
包装
片剂
0.2mg
30片[10片（PTP）×3]、100片[10片（PTP）×10]
0.4mg
30片[10片（PTP）×3]、100片[10片（PTP）×10]
储藏法：室温保存
有效期：3年
制造供应商
日本新药株式会社
販売提携先
杨森制药株式会社
アクテリオン　ファーマシューティカルズ　ジャパン株式会社
注：以上中文处方资料不够完整，使用者以原处方资料为准。
完整说明资料附件：
https://www.pmda.go.jp/PmdaSearch/iyakuDetail/ResultDataSetPDF/530263_2190037F1020_1_11