部份中文赛乐西帕处方资料（仅供参考）
英文名：Selexipag
商品名：Uptravi
中文名：赛乐西帕片
生产商：日本新药
药品简介
近日，由日本新药株式会社开发的口服长效激动剂Uptravi(Selexipag)上市，用于成人肺动脉高压患者的治疗。
Uptravi（Selexipag）是世界上第一种可口服的选择性前列环素受体（IP受体）激动剂。IP受体通过与前列环素(PGI2)结合而作用于血管舒张等。PAHs患者的这种功能减弱，IP受体激动剂是增强这种功能的药物。 。
ウプトラビ錠0.2mg／ウプトラビ錠0.4mg
药用分类名称
选择性前列腺素受体（IP受体）激动剂
批准日期：2016年11月
商標名
Uptravi Tablets 0.2mg
Uptravi Tablets 0.4mg
一般名
セレキシパグ（Selexipag）(JAN)
化学名
2-{4-[(5,6-Diphenylpyrazin-2-yl)(propan-2-yl)amino]butoxy}-N-(methanesulfonyl)acetamide
分子式
C26H32N4O4S
分子量
496.62
化学構造式
性状
本产品是细黄色到黄色晶体或结晶粉末。
本产品容易溶于二甲基亚硫酸盐，不易溶于醋酸盐，不易溶于乙醇（99.5），几乎不溶于水。
分配因子
3.0 [1-辛醇，第一液体 （pH1.2）]
2.1 [1-辛醇，第二液体（pH6.8）]
2.2 [1-八醇和水]
处理注意事项
打开铝枕头后，请保持水分。
批准条件
1. 制定并适当实施药品风险管理计划。
2. 由于国内的临床试验病例非常有限，在制造和销售后，在收集与一定数量的病例相关的数据之前，对所有病例进行使用结果调查，以便了解使用该药物患者的背景信息，尽早收集有关本剂安全性和有效性的数据，并采取必要措施适当使用本剂。
药效药理
1. 操作机制
（1）赛乐西帕在人类前列腺素受体中具有选择性结合能力，cyclic AMP生成量浓度依赖性增加，表现出激动剂作用。
（2）赛乐西帕，通过前列腺素F2+切除大鼠肺动脉标本的收缩浓度依赖性抑制。
（3）MRE-269是主要代谢物，也表现出上述（1）和（2）的作用，其效力（EC50或IC50）与赛乐西帕相比（1）为15-33倍，（2）高约4倍。
2. 药理作用
（1）在U46619诱导的肺高血压模型大鼠中，血栓素A2受体激动剂，施用塞雷西帕格抑制了右心室压力的升高。
（2）在单氯丁二醇诱导的肺高血压模型大鼠中，使用赛乐西帕抑制了右心肥大。
（3）在单氯丁二醇诱导的肺高血压模型大鼠中，使用赛乐西帕可降低肺动脉压力。未观察到通过重复给药减少肺动脉压力降低的效果。
适应症
肺动脉高血压
用法与用量
通常，成人从每天两次的口服给药开始，一次0.2mg作为赛乐西帕。在确认耐受性的同时，通过增加至最大使用寿命，以7天或更长时间的间隔一次确定维持剂量。另外，最高剂量为1.6mg一次，在任何剂量中，每天两次饭后口服。
包装
片剂
0.2mg：PTP 30片，100片
0.4mg：PTP 30片，100片
制造供应商
日本新药株式会社
販売提携先
アクテリオン　ファーマシューティカルズ　ジャパン株式会社
注：以上中文处方资料不够完整，使用者以原处方资料为准。
完整说明资料附件：
https://www.info.pmda.go.jp/go/pack/2190037F1020_1_04/