部份中文波生坦处方资料（仅供参考）
商品名：Tracleer Comprimé
英文名：Bosentan
中文名：波生坦薄膜片
生产商：爱泰隆制药
药品简介
Tracleer（Bosentan 波生坦）是一种口服有效的内皮素受体拮抗剂（ERA），于2001年获批上市，该药是获批的首个PAH治疗药物，目前已获全球60多个国家批准。
肺动脉高压是一种慢性、危及生命的疾病，肺动脉压力会显著升高，继而导致右心衰竭和严重的运动耐量下降，严重者会导致患者死亡。
药理作用
endothelin-1(ET-1)是一种神经荷尔蒙、具收缩血管特性。肺动脉高血压患者血液及肺组织中ET-1之浓度都提高。因此ET-1可能是肺动脉高血压致病主因。在Endothelin接受体ETa及ETb上，Bosentan是一个专一但竞争性拮抗剂，对ETa receptors亲合力微高于ETb receptors。
适应症
原发性肺动脉高血压。
用法用量
最初4周应给予62.5mg剂量每天2次，临床上看见效果后，增加为维持剂量125mg每天2次。剂量超过125mg bid时，并未出现额外的效益，反而增加肝损害的危险性，应早、晚服用本锭剂，饭前或饭后皆可。
给药规定
肺动脉高血压治疗剂；
此类药物原则上不得并用，惟符合下列之一情况者，得经事前审查核准通过接受合并治疗：
1.WHO Functional Class III及IV严重且危及生命之原发性肺动脉高血压患者，使用单一药物治疗成效不佳时。
2.WHO Functional Class III之先天性心脏病续发肺动脉高血压患者，使用单一药物治疗三个月后成效不佳时。
2.8.2.5.Bosentan（如Tracleer）：
1.用于原发性肺动脉高血压。
2.用于因先天性心脏病续发WHO Functional Class III肺动脉高血压(伴随先天性
Systemic-to-pulmonary shunts与Eisenmenger physiology)。
3.需经事前审查核准后使用。
4.每次限用1粒。
药品保存方式
药品应置于摄氏15~25度干燥处所及避光储存；如发生变质或过期，不可再食用。
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Tracleer 125mg, comprimé pelliculé, étui de 4plaquettes thermoformées de 14
Tracleer est un médicament mis à disposition dans le milieu hospitalier sous forme de comprimé pelliculé (56) à base de Bosentan (125 mg).
Mis en vente le 15/05/2002 par ACTELION PHARMACEUTICALS FRANCE. Médicament pris en charge par les collectivités et rétrocédable par les pharmacies hospitalières par prolongation des conditions d'inscription.
Posologie et mode d'administration
Mode d'administration
Les comprimés de Tracleer seront pris par voie orale matin et soir, au cours ou en dehors d'un repas. Les comprimés pelliculés doivent être avalés avec de l'eau.
Il faut informer les patients de ne pas avaler le dessicant présent dans les flacons en polyéthylène haute densité blancs.
Posologie
Hypertension artérielle pulmonaire
Le traitement sera initié et surveillé uniquement par un médecin expérimenté dans la prise en charge de l'HTAP.
La boite contient une Carte de Signal Patient contenant des informations importantes sur la sécurité d'emploi que les patients doivent connaître avant et pendant le traitement par Tracleer.
Adultes
Chez les adultes, le traitement par Tracleer sera initié à la posologie de 62,5 mg deux fois par jour pendant 4 semaines, et la posologie sera ensuite augmentée jusqu'à la posologie d'entretien de 125 mg deux fois par jour. Les mêmes recommandations s'appliquent lors de la réintroduction de Tracleer après une interruption de traitement (voir rubrique Mises en garde et précautions d'emploi)
Population pédiatrique
Les données pharmacocinétiques pédiatriques de bosentan chez des enfants âgés de 1 an à 15 ans présentant une hypertension artérielle pulmonaire ont montré que les concentrations plasmatiques du bosentan étaient en moyenne inférieures à celles observées chez les adultes et qu'elles n'étaient pas augmentées lorsque la dose de Tracleer était supérieure à 2mg/kg de poids corporel ou que le nombre de prises passait de deux par jour à trois par jour (voir rubrique Propriétés pharmacocinétiques). Aussi, il n'est pas attendu de bénéfice clinique supplémentaire avec une augmentation de la dose ou du nombre de prises quotidiennes.
Au vu de ces résultats pharmacocinétiques, la posologie recommandée à l'initiation du traitement et celle d'entretien chez les enfants atteints d'HTAP âgés de 1 an et plus est de 2 mg/kg matin et soir.
Chez les nouveau-nés présentant une hypertension pulmonaire persistante du nouveau-né (HTPPN), le bénéfice de l'ajout du bosentan dans la prise en charge thérapeutique standard n'a pas été établi. Aucune recommandation sur la posologie ne peut être faite (voir rubriques Propriétés pharmacodynamiques et Propriétés pharmacocinétiques).
Conduite à tenir en cas de détérioration clinique de l'HTAP
En cas de détérioration clinique (telle que la diminution du test de marche de 6 minutes d'au moins 10 % par rapport à la mesure avant traitement) et ce malgré un traitement par Tracleer pendant au moins 8 semaines (posologie d'entretien administrée pendant au moins 4 semaines), un autre traitement devra être envisagé.
Cependant, certains patients qui n'ont montré aucune réponse après 8 semaines de traitement par Tracleer, peuvent répondre favorablement après 4 à 8 semaines supplémentaires de traitement.
En cas de détérioration clinique tardive malgré un traitement par Tracleer (après plusieurs mois de traitement), la prise en charge thérapeutique devra être réévaluée. La tolérance à l'effort de certains patients répondant insuffisamment à la dose de 125 mg deux fois par jour de Tracleer, peut parfois être légèrement améliorée après augmentation de la posologie à 250 mg deux fois par jour. Le rapport bénéfice/risque de la conduite thérapeutique envisagée devra alors être soigneusement évalué en tenant compte du fait que la toxicité hépatique du bosentan est dose-dépendante (voir rubriques Mises en garde et précautions d'emploi et Propriétés pharmacodynamiques).
Interruption du traitement
Il existe peu de données concernant les conséquences de l'interruption brutale du traitement par Tracleer chez les patients atteintsdHTAP. Aucune observation n'a suggéré un effet rebond. Toutefois, afin d'éviter une détérioration clinique conséquente d'un potentiel effet rebond, une diminution progressive de la posologie (diminution de moitié de la dose pendant 3 à 7 jours) est recommandée avant d'interrompre le traitement. Une surveillance accrue est recommandée pendant cette période.
Si l'arrêt du traitement par Tracleer est envisagé, cet arrêt doit être progressif, parallèlement à l'initiation du nouveau traitement.
Sclérodermie systémique avec ulcères digitaux évolutifs
Le traitement sera initié et surveillé uniquement par un médecin expérimenté dans le traitement de la sclérodermie systémique.
La boite contient une Carte de Signal Patient contenant des informations importantes sur la sécurité d'emploi que les patients doivent connaître avant et pendant le traitement par Tracleer.
Adultes
Le traitement par Tracleer sera initié à la posologie de 62,5 mg deux fois par jour pendant 4 semaines et la posologie sera ensuite augmentée jusqu'à la posologie d'entretien de 125 mg deux fois par jour.
Les mêmes recommandations s'appliquent lors de la réintroduction de Tracleer après une interruption du traitement (voir rubrique Mises en garde et précautions d'emploi).
L'expérience acquise dans cette indication, dans le cadre des études cliniques contrôlées, est limitée à 6 mois (voir rubrique Propriétés pharmacodynamiques).
La réponse du patient au traitement et la nécessité de poursuivre le traitement doivent être réévaluées sur une base régulière. Une évaluation minutieuse du rapport bénéfice/risque doit être faite en prenant en considération la toxicité hépatique du bosentan (voir rubriques Mises en garde et précautions d'emploi et Effets indésirables).
Population pédiatrique
Il n'y a pas de données de sécurité d'emploi et d'efficacité chez les patients âgés de moins de 18 ans. La pharmacocinétique de Tracleer n'a pas été étudiée chez les jeunes enfants atteints de cette pathologie.
Populations à risque
Insuffisance hépatique
Tracleer est contre-indiqué chez les patients présentant une insuffisance hépatique modérée à sévère (voir rubriques Contre-indications, Mises en garde et précautions d'emploi et Propriétés pharmacocinétiques). Aucune adaptation de la posologie n'est nécessaire chez les patients atteints d'insuffisance hépatique légère (classe A de la classification de Child-Pugh) (voir rubrique Propriétés pharmacocinétiques).
Insuffisance rénale
Aucune adaptation de la posologie n'est nécessaire chez les patients atteints d'insuffisance rénale. Aucune adaptation de la posologie n'est nécessaire chez les patients en dialyse (voir rubrique Propriétés pharmacocinétiques).
Patients âgés
Aucune adaptation de la posologie n'est nécessaire chez les patients âgés de plus de 65 ans.
Comprimés pelliculés de couleur blanc-orangé, ovales, biconvexes, sur lesquels est gravé “125”sur une face.
Durée et précautions particulières de conservation
Durée de conservation :
4 ans.
Précautions particulières de conservation :
Pour les plaquettes thermoformées en PVC/PE/PVDC/aluminium :
A conserver à une température ne dépassant pas 30 °C.
Pour les conditions de conservation du médicament après première ouverture, voir rubrique Durée de conservation.
Plaquettes thermoformées en PVC/PE/PVDC/aluminium contenant 14 comprimés pelliculés.
Etuis contenant 56 comprimés pelliculés.
https://sante.lefigaro.fr/medicaments/5636228-tracleer-125mg-cpr-56