近日，美国食品药品监督管理局批准了Uptravi（selexipag 中文译名：赛乐西帕）片剂，用于治疗成年人的肺动脉高压（PAH），这是一种慢性，进行性和使人衰弱的罕见肺部疾病，可导致死亡或需要移植。
Uptravi属于一类称为口服IP前列环素受体激动剂的药物。该药物通过放松血管壁中的肌肉来扩张（开放）血管并降低向肺部供血的血管中的压力升高而起作用。
“Uptravi为肺动脉高压患者提供了另一种治疗选择”美国 FDA药物评估和研究中心药物评估I办公室主任Ellis Unger博士说。“ FDA支持继续努力，为罕见疾病提供新的治疗选择。”
PAH是发生在将心脏连接到肺部的动脉中的高血压。它会使心脏的右侧比正常人更努力地工作，从而导致运动能力和呼吸急促的局限性，以及其他更严重的并发症。
批准日期：2015年12月21日；公司：Actelion Ltd.
UPTRAVI（赛乐西帕[selexipag]）片剂，口服
美国初次批准：2015年
最近的重大变化
剂量和用法：09/2019
作用机理
Selexipag是一种口服前列环素受体（IP受体）激动剂，在结构上与前列环素不同。Selexipag被羧酸酯酶1水解以产生其活性代谢产物，其活性约为Selexipag的37倍。Selexipag和活性代谢产物对IP受体比其他前列腺素受体（EP1-4，DP，FP和TP）具有选择性。
适应症和用途
UPTRAVI®是一种前列环素受体激动剂，可用于治疗肺动脉高压（PAH，WHO第I组），以延缓疾病进展并降低PAH住院风险。
剂量和给药
•起始剂量：每天两次200mcg。
•每周两次，每天两次，将剂量增加200mcg，直至每天两次，最高耐受剂量达到1600mcg。
•维持剂量由耐受性决定。
•中度肝功能损害：每天一次200mcg的起始剂量，
每周一次，每天增加200mcg的剂量，
最高耐受剂量可达1600mcg。
剂量形式和强度
片剂：200mcg，400mcg，600mcg，800mcg，1000mcg，1200mcg，1400mcg，1600mcg。
禁忌症
与强效CYP2C8抑制剂同时使用。
警告和注意事项
肺静脉闭塞性疾病患者的肺水肿，如果确诊，请停止治疗。
不良反应
与安慰剂相比，UPTRAVI发生的不良反应更频繁（≥5％），包括头痛，腹泻，下巴痛，恶心，肌痛，呕吐，四肢疼痛和潮红。
要报告可疑的不良反应，请致电1-866-228-3546与Actelion联系，或致电1-800-FDA-1088与FDA联系，或访问www.fda.gov/medwatch。
药物相互作用
•中度CYP2C8抑制剂（例如氯吡格雷，地拉罗司和teriflunomide）增加对UPTRAVI活性代谢物的暴露。将UPTRAVI的剂量减少到每天一次。
•CYP2C8诱导剂（例如利福平）可减少对活性代谢产物的暴露。最多增加两倍于UPTRAVI的剂量。
在特定人口中使用
•哺乳母亲：停止UPTRAVI或母乳喂养。
•严重肝功能损害：避免使用。
包装供应/存储和处理方式
UPTRAVI（selexipag）薄膜包衣的圆片剂的配置如下：
强度（微克） 颜色   凹陷    NDC-XXX     NDC-XXX
                             60瓶        140瓶
200         浅黄色   2  66215-602-06  66215-602-14
400          红      4  66215-604-06    不适用
600         浅紫     6  66215-606-06    不适用
800         绿色     8  66215-608-06    不适用
1000        橙子    10  66215-610-06    不适用
1200      深紫罗兰  12  66215-612-06    不适用
1400       暗黄色   14  66215-614-06    不适用
16000       棕色    16  66215-616-06    不适用
UPTRAVI也以滴定包[NDC 66215-628-20]的形式提供，其中包括140支
一瓶200 mcg片剂和60计数瓶800mcg片剂。
存放在20ºC至25ºC（68ºF至77ºF）中。 允许在15°C至30°C（59°F和86°F）[请参阅USP控制的室温]。
完整说明资料附件：
https://www.janssenlabels.com/package-insert/product-monograph/prescribing
-information/UPTRAVI-pi.pdf