部份中文马西替坦处方资料（仅供参考）
商品名：Opsumit Filmtabl
英文名：Macitentan
中文名：马西替坦薄膜片
生产商：Actelion
药品简介
2013年12月24日，新药Opsumit（macitentan）获欧盟委员会（EC）批准，作为单药疗法或联合其他药物，用于肺动脉高压（PAH）成人患者（WHO功能分级II-III）的长期治疗。
肺动脉高压（PAH）是一种极度严重的疾病，症状包括：呼吸短促、易于疲劳、晕厥、胸痛以及腿部和踝部水肿。此外，患者的肺动脉高压会逐步加重，甚至使寿命缩短。多数肺动脉高压相关的症状源自右心衰竭。
作用机制
内皮素(ET)-1及其受体(ETA和ETB) 介导多种作用，例如血管收缩、纤维化、增殖、肥大和炎症。在PAH等疾病状况下，局部ET系统被上调并参与血管肥大和器官损伤。Macitentan是一种口服有效的内皮素受体拮抗剂，对ETA和ETB受体均具有活性，与体外ETA相比，对 ETA的选择性高约100倍。Macitentan在人肺动脉平滑肌细胞中表现出对ET受体的高亲和力和持续占据。这可以防止内皮素介导的第二信使系统激活，从而导致血管收缩和平滑肌细胞增殖。
适应症
Opsumit作为单一疗法或联合疗法，适用于长期治疗WHO功能分级(FC)II至III的成年患者的肺动脉高压(PAH)。
疗效已在PAH人群中得到证实，包括特发性和遗传性PAH、与结缔组织疾病相关的PAH以及与纠正的单纯性先天性心脏病相关的PAH。
用法与用量
治疗只能由有治疗PAH经验的医生开始和监测。
剂量
推荐剂量为每天一次10毫克。
特殊人群
老年
65岁以上的患者无需调整剂量。75岁以上患者的临床经验有限。因此，在该人群中应谨慎使用Opsumit。
肝功能损害
根据药代动力学(PK)数据，轻度、中度或重度肝功能损害患者无需调整剂量。然而，在中度或重度肝功能不全的PAH患者中没有使用马西替坦的临床经验。Opsumit不得用于有严重肝功能损害或临床上显着升高的肝转氨酶（大于正常上限的 3倍（>3×ULN）的患者。
肾功能不全
根据PK数据，肾功能不全患者无需调整剂量。没有在严重肾功能不全的PAH患者中使用马西替坦的临床经验。不建议在接受透析的患者中使用Opsumit。
儿科人群
尚未确定马西替坦在18岁以下儿童和青少年中的安全性和有效性。没有可用的数据。
给药方法
薄膜包衣片剂不易碎，需用水整片吞服。它们可以在有或没有食物的情况下服用。
Opsumit应该每天大约在同一时间服用。如果患者错过了一剂Opsumit，应告知患者尽快服用，然后在定期安排的时间服用下一剂。如果漏服一剂，应告知患者不要同时服用两剂。
禁忌症
• 对活性物质、大豆或列出的任何赋形剂过敏。
• 怀孕。
• 未使用可靠避孕措施的育龄妇女。
• 母乳喂养。
• 患有严重肝功能损害（有或没有肝硬化）的患者。
• 肝转氨酶的基线值（天冬氨酸转氨酶(AST)和/或丙氨酸转氨酶(ALT)>3×ULN）。
保质期
5年。
存放的特殊注意事项
不要在30°C以上储存。
容器的性质和内容
白色不透明 PVC/PE/PVdC/铝泡罩，纸盒装，含30片薄膜包衣片剂。
请参阅随附的Opsumit 完整处方信息：
https://www.medicines.org.uk/emc/product/5223/smpc
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Opsumit 10mg
Actelion Pharmaceuticals Dtl. GmbH
Wirksame Bestandteile und Inhaltsstoffe
Macitentan                             10mg
Carboxymethylstärke, Natriumsalz Typ A Hilfstoff 
Cellulose, mikrokristallin             Hilfstoff 
Lactose 1-Wasser                       Hilfstoff   
= Lactose                              37 mg Hilfstoff 
Magnesium stearat                      Hilfstoff 
Phospholipide (aus Sojabohne)          0,06 mg Hilfstoff 
Poly(vinylalkohol)                     Hilfstoff 
Polysorbat 80                          Hilfstoff 
Povidon                                Hilfstoff 
Talkum                                 Hilfstoff 
Titan dioxid                           Hilfstoff 
Xanthan gummi                          Hilfstoff  
Produktinformation zu Opsumit 10mg, 30ST
Indikation
•Das Arzneimittel enthält den Wirkstoff Macitentan, der zur Arzneimittelgruppe der "Endothelin-Rezeptor-Antagonisten" gehört.
•Das Präparat wird für die Langzeitbehandlung der pulmonal arteriellen Hypertonie (PAH) bei Erwachsenen eingesetzt: es kann alleine oder zusammen mit anderen Arzneimitteln gegen die PAH verwendet werden. Bei der PAH ist der Blutdruck in den Blutgefäßen, durch die das Blut vom Herzen in die Lungen fließt (Pulmonalarterien), erhöht. Bei Personen mit PAH verengen sich diese Arterien, so dass das Herz schwerer arbeiten muss, um das Blut hindurch zu pumpen. Die Betroffenen leiden deshalb an Müdigkeit, Schwindel und Atemnot.
•Das Arzneimittel erweitert die Pulmonalarterien und macht es dem Herzen damit leichter, Blut durch diese Gefäße zu pumpen. Dies senkt den Blutdruck, lindert die Symptome und verbessert den Verlauf der Erkrankung.
Kontraindikation
•Das Arzneimittel darf nicht eingenommen werden,
◦wenn Sie allergisch gegen Macitentan oder einen der sonstigen Bestandteile dieses Arzneimittels sind.
◦wenn Sie schwanger sind, wenn Sie beabsichtigen, schwanger zu werden, oder wenn Sie schwanger werden könnten, weil Sie keine sichere Methode zur Verhütung einer Schwangerschaft (Kontrazeption) anwenden. Bitte lesen Sie dazu die Informationen in der Kategorie "Schwangerschaftshinweis".
◦wenn Sie stillen. Lesen Sie bitte die Informationen in der Kategorie "Schwangerschaftshinweis".
◦wenn Sie an einer Lebererkrankung leiden oder oder Ihre Leberenzyme im Blut sehr hoch sind. Bitte sprechen Sie mit Ihrem Arzt, der entscheiden wird, ob dieses Medikament für Sie geeignet ist.
•Wenn einer dieser Punkte auf Sie zutrifft, informieren Sie bitte Ihren Arzt.
Dosierung von Opsumit 10mg
•Das Arzneimittel sollte nur von einem Arzt verordnet werden, der in der Behandlung der pulmonal arteriellen Hypertonie erfahren ist.
•Nehmen Sie dieses Arzneimittel immer genau nach Absprache mit Ihrem Arzt ein. Fragen Sie bei Ihrem Arzt nach, wenn Sie sich nicht sicher sind.
•Die empfohlene Dosis beträgt eine 10 mg Tablette einmal täglich.
•Wenn Sie eine größere Menge eingenommen haben, als Sie sollten
◦Wenn Sie mehr Tabletten eingenommen haben, als Sie einnehmen sollten, fragen Sie Ihren Arzt um Rat.
•Wenn Sie die Einnahme vergessen haben
◦Falls Sie die Einnahme vergessen haben, nehmen Sie eine Dosis, sobald Sie daran denken und setzen Sie dann die Einnahme Ihrer Tabletten zu den gewohnten Zeiten fort. Nehmen Sie nicht die doppelte Menge ein, wenn Sie die vorherige Einnahme vergessen haben.
•Wenn Sie die Einnahme abbrechen
◦Das Präparat ist ein Arzneimittel, das Sie langfristig anwenden müssen, um Ihre PAH kontrollieren zu können. Sie dürfen die Einnahme nicht absetzen, bevor Sie dies mit Ihrem Arzt abgesprochen haben.
•Wenn Sie weitere Fragen zur Anwendung dieses Arzneimittels haben, wenden Sie sich an Ihren Arzt oder Apotheker.
Patientenhinweise
•Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen
◦Besondere Vorsicht bei der Anwendung ist erforderlich:
■wenn Sie an einer Anämie (verminderte Anzahl roter Blutkörperchen) leiden.
◦Blutuntersuchungen, die von Ihrem Arzt angeordnet werden können:
■Ihr Arzt wird Ihnen vor Beginn der Behandlung mit dem Arzneimittel und während der Behandlung Blut abnehmen, um zu untersuchen
■ob Sie an einer Anämie (verminderte Anzahl roter Blutkörperchen) leiden.
■ob Ihre Leber richtig arbeitet.
◦Folgende Anzeichen können darauf hinweisen, dass Ihre Leber nicht richtig arbeitet:
■Übelkeit (Nausea)
■Erbrechen
■Fieber
■Bauchschmerzen
■Gelbliche Färbung der Haut oder der Augen (Ikterus)
■Dunkelfärbung des Urins
■Hautjucken
■ungewöhnliche Müdigkeit oder Erschöpfung (Lethargie oder Fatigue)
■grippeartige Beschwerden (Gelenk- und Muskelschmerzen mit Fieber)
◦Wenn bei Ihnen eines dieser Symptome auftritt, informieren Sie unverzüglich Ihren Arzt.
◦Wenn Sie Nierenprobleme haben, sprechen Sie bitte mit Ihrem Arzt, bevor Sie mit der Behandlung mit dem Präparat beginnen. Macitentan kann bei Patienten mit Nierenproblemen zu einer verstärkten Blutdrucksenkung und zu einer Abnahme des Hämoglobinwertes führen.
•Kinder und Jugendliche
◦Dieses Arzneimittel darf Kindern unter 18 Jahren nicht gegeben werden.
•Ältere Patienten
◦Es liegen nur begrenzte Erfahrungen mit dem Arzneimittel bei Patienten über 75 Jahre vor. Das Präparat sollte in dieser Altersgruppe mit Vorsicht angewendet werden.
•Verkehrstüchtigkeit und Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen
◦Das Arzneimittel kann Nebenwirkungen wie z. B. Kopfschmerzen hervorrufen und auch die Symptome Ihrer Erkrankung können Ihre Fähigkeit zum Führen eines Fahrzeugs herabsetzen.
Schwangerschaft
•Wenn Sie schwanger sind oder stillen, oder wenn Sie vermuten, schwanger zu sein oder beabsichtigen, schwanger zu werden, fragen Sie vor der Einnahme dieses Arzneimittels Ihren Arzt um Rat.
•Schwangerschaft
◦Das Arzneimittel kann sich auf ungeborene Kinder schädlich auswirken, die vor, während oder bald nach der Behandlung gezeugt wurden.
■Wenn die Möglichkeit besteht, dass Sie schwanger werden könnten, müssen Sie während der Einnahme des Arzneimittels eine zuverlässige Methode zur Schwangerschaftsverhütung (Kontrazeption) anwenden. Sprechen Sie mit Ihrem Arzt darüber.
■Nehmen Sie das Präparat nicht ein, wenn Sie schwanger sind oder eine Schwangerschaft planen.
■Wenn Sie während der Behandlung mit dem Präparat schwanger werden oder vermuten, dass Sie schwanger sein könnten, suchen Sie bitte sofort Ihren Arzt auf.
◦Wenn Sie eine Frau im gebärfähigen Alter sind wird Ihr Arzt Sie bitten einen Schwangerschaftstest durchführen zu lassen, bevor Sie mit der Einnahme des Arzneimittels beginnen sowie regelmäßig (einmal monatlich) während der Behandlung.
•Stillzeit
◦Es ist nicht bekannt, ob das Präparat in die Muttermilch übergeht. Sie dürfen nicht stillen, während Sie das Arzneimittel einnehmen. Sprechen Sie mit Ihrem Arzt darüber.
Einnahme Art und Weise
•Schlucken Sie die Tablette im Ganzen mit einem Glas Wasser; die Tablette darf nicht gekaut oder geteilt werden. Sie können das Arzneimittel zu oder unabhängig von den Mahlzeiten einnehmen. Die Tablette sollten vorzugsweise jeden Tag zur selben Zeit eingenommen werden.
Wechselwirkungen bei Opsumit 10mg
•Einnahme zusammen mit anderen Arzneimitteln
◦Das Arzneimittel kann die Wirkung anderer Medikamente beeinflussen.
◦Wenn Sie das Präparat zusammen mit anderen Medikamenten einnehmen, einschließlich der in der unten stehenden Liste aufgeführten Medikamente, können die Wirkungen des Arzneimittels oder der anderen Medikamente verändert werden. Bitte sprechen Sie mit Ihrem Arzt oder Apotheker, wenn Sie eines der folgenden Arzneimittel einnehmen:
■Rifampicin, Clarithromycin, Telithromycin (Antibiotika, die zur Behandlung von Infektionen eingesetzt werden),
■Phenytoin (ein Medikament zur Behandlung von Krämpfen/Epilepsie),
■Carbamazepin (ein Medikament zur Behandlung von Depressionen und Epilepsie),
■Johanniskraut (ein pflanzliches Medikament zur Behandlung von Depressionen),
■Ritonavir, Saquinavir (Medikamente zu Behandlung der HIV-Infektion),
■Nefazodon (ein Medikament zur Behandlung von Depressionen),
■Ketoconazol (außer Shampoo), Itraconazol, Voriconazol (Medikamente zur Behandlung von Pilzinfektionen)
◦Informieren Sie Ihren Arzt oder Apotheker wenn Sie andere Arzneimittel einnehmen, kürzlich andere Arzneimittel eingenommen haben oder beabsichtigen andere Arzneimittel einzunehmen.