部份中文替奈普酶处方资料（仅供参考）
商品名：Metalyse injectable
英文名：tenecteplase
中文名：替奈普酶注射粉末
生产商：勃林格殷格翰
药品简介
溶栓是急性缺血性卒中（AIS）的主要治疗手段之一。阿替普酶是唯一获得多个国家批准用于急性缺血性卒中溶栓的药物，可改善患者的症状，降低90天时残疾发生率；对于符合适应证的患者，指南推荐在急性缺血性卒中发病4.5小时内使用阿替普酶溶栓治疗。
作用机制
替奈普酶是一种重组纤维蛋白特异性纤溶酶原激活剂，它源自天然t-PA，通过对蛋白质结构的三个位点进行修饰而获得。它与血栓（血凝块）的纤维蛋白成分结合，并选择性地将血栓结合的纤溶酶原转化为纤溶酶，从而降解血栓的纤维蛋白基质。与天然t-PA相比，替奈普酶具有更高的纤维蛋白特异性和对内源性抑制剂(PAI-1) 失活的更大抵抗力。
适应症
Metalyse在成人中适用于在急性心肌梗死 (AMI) 症状发作后6小时内对伴有持续ST段抬高或近期左束支传导阻滞的疑似心肌梗死进行溶栓治疗。
用法与用量
剂量
Metalyse应由有使用溶栓治疗经验的医生开具处方，并具有监测该使用的设施。
出现症状后应尽快开始使用Metalyse治疗。
Metalyse应根据体重给药，最大剂量为10,000单位（50mg替奈普酶）。给药正确剂量所需的体积可以从以下方案计算：
患者体重类别   替奈普酶     替奈普酶      相应体积的重构溶液
（公斤）         (U)         (毫克)           (毫升)
<60            6,000           30               6
≥60至<70      7,000           35               7
≥70至<80      8,000           40               8
≥80至<90      9,000           45               9
≥90          10,000           50              10
老年人（≥75岁）
由于出血风险较高，应在老年人（≥75岁）中谨慎使用Metalyse。
儿科人群
Metalyse在儿童（18岁以下）中的安全性和有效性尚未确定。没有可用的数据。
给药方法
所需剂量应在约10秒内作为单次静脉推注给药。
预先存在的静脉管线可用于仅在氯化钠9mg/ml(0.9%)溶液中施用 Metalyse。Metalyse与葡萄糖溶液不相容。
注射液中不得添加其他药物。
有关给药前药物复溶的说明。
辅助治疗
应根据当前ST段抬高型心肌梗死患者管理的相关治疗指南给予血小板抑制剂和抗凝剂的抗血栓辅助治疗。
冠状动脉介入治疗。
在Metalyse的临床研究中，普通肝素和依诺肝素已被用作抗血栓形成的辅助治疗。
除非有禁忌症，否则应在症状出现后尽快开始使用乙酰水杨酸，并继续终身治疗。
禁忌症
不得将Metalyse用于对任何成分（即替奈普酶或任何赋形剂）或庆大霉素（制造过程中的微量残留物）有过敏（即危及生命）反应史的患者。如果仍然认为有必要使用Metalyse进行治疗，则应立即提供复苏设施以备不时之需。
此外，Metalyse禁用于以下情况，因为溶栓治疗与较高的出血风险相关：
- 目前或过去6个月内出现严重的出血性疾病
- 接受有效口服抗凝剂治疗的患者，例如华法林钠(INR>1.3)
- 任何中枢神经系统损伤史（即肿瘤、动脉瘤、颅内或脊柱手术）
- 已知的出血素质
- 严重不受控制的高血压
- 过去2个月内的大手术、实质器官活检或重大创伤（包括与当前AMI相关的任何创伤）
- 近期头部或颅骨外伤
- 过去2周内进行过长时间的心肺复苏（>2分钟）
- 急性心包炎和/或亚急性细菌性心内膜炎
- 急性胰腺炎
- 严重肝功能障碍，包括肝功能衰竭、肝硬化、门静脉高压症（食管静脉曲张）和活动性肝炎
- 活动性消化性溃疡
- 动脉瘤和已知的动脉/静脉畸形
- 出血风险增加的肿瘤
- 任何已知的出血性中风或不明原因中风的病史
- 过去6个月内已知有缺血性中风或短暂性脑缺血发作史
- 失智
保质期
出售包装的保质期
2年
重构溶液
在 2-8°C 下 24 小时和在30°C下8小时已证明化学和物理使用稳定性。
从微生物学的角度来看，应立即使用重新配制的溶液。 如果不立即使用，使用中的储存时间和使用前的条件由用户负责，通常在2-8°C下不超过24小时。
存放的特殊注意事项
不要在30°C 以上储存。将容器放在外纸箱中以避光。
有关重组药物产品的储存条件。
容器的性质和内容
20毫升I型玻璃小瓶，带有涂层(B2-42)灰色橡胶塞和一个装满注射用粉末的翻盖。每瓶50mg替奈普酶。
10ml塑料预填充注射器，装有10ml溶剂。
请参阅随附的Metalyse完整处方信息：
https://www.medicines.org.uk/emc/product/3013/smpc
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Metalyse Trockensubstanz 10000E C Solv Fertigspritze，1Stk CHF：4049.65
Metalyse® 10000 U
Boehringer Ingelheim (Schweiz) GmbH
AMZV
Zusammensetzung
Pulver
Wirkstoff: Tenecteplasum.
Hilfsstoffe: Polysorbatum 20, L‑Argininum, Acidum phosphoricum.
Lösungsmittel: Aqua ad iniectabilia.
Spurenrückstände:
Gentamicin aus dem Herstellungsprozess.
Galenische Form und Wirkstoffmenge pro Einheit
Pulver zur Herstellung einer Injektionslösung:
Durchstechflasche mit 10'000 U Tenecteplase.
Die gebrauchsfertige Lösung enthält 1'000 U (5 mg) Tenecteplase pro ml Metalyse 10'000 U/10 ml.
Die Wirkstärke von Tenecteplase wird in Einheiten (U) angegeben unter Bezugnahme auf einen Referenzstandard, der Tenecteplase‑spezifisch ist und mit den für andere Fibrinolytika verwendeten Einheiten nicht vergleichbar ist.
Indikationen/Anwendungsmöglichkeiten
Belegte Indikationen
Thrombolytische Therapie bei akutem Myokardinfarkt.
Dosierung/Anwendung
Metalyse sollte so früh wie möglich nach Symptombeginn verabreicht werden.
Metalyse wird körpergewichtsbezogen verabreicht, mit einer maximalen Dosis von 10'000 U. Das Injektionsvolumen zur Verabreichung der richtigen Dosis kann mittels des folgenden Schemas ermittelt werden:
Präklinische Daten
Im Hinblick auf die Indikation und die Einmalgabe beim Menschen wurde die Reproduktionstoxizität auf Kaninchen als sensitiver Tierspezies beschränkt. Tenecteplase führte zu keiner Teratogenizität. Wiederholte Gabe führte zu Blutungen mit Todesfällen als Sekundärfolge. In einigen Fällen kam es zu Abort und Resorption der Föten. Nach Einmalgabe von Tenecteplase wurden diese Effekte nicht beobachtet. Diese Klasse der rekombinanten Proteine wird weder als mutagen noch als karzinogen eingestuft und daher wurde auf Untersuchungen zur Genotoxizität und Karzinogenität verzichtet.
Weder nach intravenöser, noch nach intraarterieller oder nach paravenöser Gabe der endgültigen Formulierung von Tenecteplase kam es zu lokalen Reizungen der Blutgefässe.
Sonstige Hinweise
Inkompatibilitäten
Metalyse ist mit Glukoselösungen nicht kompatibel und darf nicht mit anderen Arzneimitteln gemischt werden noch sollten diese mit dem liegenden intravenösen Zugang appliziert werden.
Haltbarkeit
Das Arzneimittel darf nur bis zu dem auf dem Behälter mit «EXP» bezeichneten Datum verwendet werden.
Haltbarkeit der gebrauchsfertigen Lösung
Es wurde eine chemische und physikalische Stabilität der rekonstituierten Lösung von 24 Stunden bei 2‑8 °C und von 8 Stunden bei 30 °C nachgewiesen.
Aus mikrobiologischer Sicht sollte die gebrauchsfertige Lösung sofort nach ihrer Herstellung verwendet werden. Falls aseptisch hergestellt, sollten üblicherweise 24 Stunden bei 2‑8 °C nicht überschritten werden.
Lagerungshinweise
Ausser Reichweite von Kindern aufbewahren.
Nicht über + 30 °C lagern. Das Behältnis in der Faltschachtel aufbewahren, um den Inhalt vor Licht zu schützen.
Zulassungsnummer
55418 (Swissmedic).
Zulassungsinhaberin
Boehringer Ingelheim (Schweiz) GmbH, Basel.