| 简介:
Lipfendra是一种新型大环肽,是第一种经美国食品药品监督管理局(FDA)批准的口服PCSK9抑制剂,可降低LDL-C,也称为坏胆固醇。
近日,美国食品和药物管理局(FDA)已批准Lipfendra(Enlicitide)20毫克片剂作为饮食和运动的辅助剂,以降低高胆固醇血症成年人的低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C),包括杂合家族性高胆固醇血症(HeFH)。
Lipfendra(Enlicitide)20mg片剂,MK-0616,是默沙东开发的一款口服环肽类PCSK9抑制剂,可抑制 PCSK9 与 LDL 受体的结合。。PCSK9(前蛋白转化酶枯草溶菌素9)主要在肝脏表达,是“坏胆固醇”LDL-C升高的帮凶。PCSK9可与肝细胞表面负责清除LDL-C的受体结合,导致大部分LDL-C无法被吸收。
高胆固醇血症作为高脂血症的一种表现,当血浆总胆固醇浓度超过5.17mmol/L(200mg/dl)时,即可被诊断为高胆固醇血症。这种病症可能导致一系列严重的心血管疾病并发症,如动脉粥样硬化、冠心病、胰腺炎等,对患者的生命构成威胁。
批准日期:2026年07月16日 公司:默沙东
Lipfendra(恩利西肽[Enlicitide])片剂,口服
美国首次批准:2026年
作用机制
Enlicitide是一种与PCSK9结合的大环肽。PCSK9与肝细胞表面的低密度脂蛋白受体(LDLR)结合,促进LDLR在肝脏内的降解。通过抑制PCSK9与LDLR的结合,enlicide增加了可用于清除LDL-C的LDLR数量,从而降低了LDL-C水平。
适应证与用途
LIPFENDRA是一种前蛋白转化酶枯草杆菌蛋白酶kexin 9型(PCSK9)抑制剂,作为饮食和运动的辅助手段,可降低高胆固醇血症(包括杂合家族高胆固醇血症)成年人的低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)。
心血管结局试验表明,当使用他汀类药物或单克隆抗体PCSK9抑制剂作为他汀类药物治疗的补充时,降低LDL-C可以降低风险增加的成年人发生重大不良心血管事件(MACE)的风险。
剂量与用法
•LIPFENDRA的推荐剂量为每天口服一次20mg片剂。
•早上空腹服用LIPFENDRA,加水、黑咖啡或普通茶。
•整个吞下药片。不要切开、压碎或咀嚼药片。
•服用LIPFENDRA后,在进食或饮用水、黑咖啡或普通茶以外的饮料之前,至少要等待30分钟。
剂型和规格
薄膜包衣片:20毫克Enlicitide
禁忌症
没有
不良反应
接受LIPFENDRA治疗的成年人和接受安慰剂治疗的成年人的不良反应发生率相似。在一项对接受LIPFENDRA治疗的HeFH成年人的研究中,最常见的不良反应是腹泻和头晕。
如需报告疑似不良反应,请致电1-877-888-4231联系MerckSharp&Dohme LLC,或致电1-800-FDA-1088联系美国食品药品监督管理局,或访www.FDA.gov/medwatch。
包装供应/储存和处理
•每片LIPFENDRA薄膜包衣片剂含有20毫克Enlicitide,白色至灰白色,有灰色斑点,椭圆形,一侧刻有“119”,另一侧刻有公司标志。
•每瓶含30片(NDC 0006-5084-01),带干燥剂和儿童防护盖。
•将利芬达储存在20°C至25°C(68°F至77°F)的温度下;允许在15°C至30°C(59°F至86°F)之间进行短途旅行[见USP受控室温]。
•将LIPFENDRA储存和分配在原始瓶中,并保持瓶子紧闭以防止受潮。请勿移除干燥剂。

请参阅随附LIPFENDRA的完整处方信息:
https://www.merck.com/product/usa/pi_circulars/l/lipfendra/lipfendra_pi.pdf
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