部份中文苯二酸处方资料（仅供参考）
商品名：Nilemdo Filmtabletten
英文名：bempedoic acid
中文名：苯二甲酸薄膜片
生产商：第一三共瑞士公司
药品简介
新型降血脂药bempedoic acid（商品名：Nilemdo）获EMA批准，用于原发性高胆固醇血症和混合型血脂异常的治疗！
近日，新型降血脂药Nilemdo（Bempedoinsäure）获欧洲药品管理局（EMA）人用药物委员会（CHMP）批准上市，每日口服一次,用于治疗原发性高胆固醇血症及混合型血脂异常。
作用机理
Bempedoic acid是一种三磷酸腺苷柠檬酸裂解酶（ACL）抑制剂，可通过抑制肝脏中的胆固醇合成来降低低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）。ACL是胆固醇生物合成途径中3-羟基-3-甲基-戊二酰辅酶A（HMG-CoA）还原酶上游的酶。苯二酸需要很长的酰基辅酶A合成酶1（ACSVL1）才能将辅酶A（CoA）活化为ETC-1002-CoA。 ACSVL1主要在肝脏而不是骨骼肌中表达。通过上调低密度脂蛋白受体，ETC-1002-CoA对ACL的抑制作用会导致肝脏中胆固醇的合成减少，血液中的LDL-C降低。另外，ETC-1002-CoA对ACL的抑制作用会导致肝脂肪酸生物合成的同时抑制。
适应症
Nilemdo适用于原发性高胆固醇血症（家族性和非家族性杂合子）或混合性血脂异常的成年人，作为饮食的辅助手段：
•在他汀类药物的最大耐受剂量不能达到LDL-C目标的患者中，将他汀类药物或他汀类药物与其他降脂疗法联合使用，或
•对于不接受他汀类药物或禁忌他汀类药物的患者，单独使用或与其他降脂疗法联合使用。
用法与用量
Nilemdo的推荐剂量是180毫克的薄膜包衣片，每日服用一次。
辛伐他汀同时治疗
当Nilemdo与辛伐他汀合用时，辛伐他汀的剂量应限制为每天20mg（或对于严重的高胆固醇血症和高心血管并发症风险，未达到较低剂量的治疗目标且预期可带来益处的患者，每天40mg）胜过潜在风险）。
特殊人群
老年患者
老年患者无需调整剂量。
肾功能不全的患者
轻度或中度肾功能不全的患者无需调整剂量。对于严重肾功能不全的患者（定义为估计的肾小球滤过率[eGFR]<30mL/min/1.73m2），可用的数据有限，并且尚未对患有终末期肾病（ESRD）透析的患者进行研究。当使用Nilemdo时，可能需要对这些患者进行其他不良反应监测。
肝功能不全患者
轻度或中度肝功能不全（Child-Pugh A或B）的患者无需调整剂量。没有严重肝功能不全患者的数据（Child-Pugh C）。对于严重肝功能不全的患者，应考虑进行定期肝功能检查。
小儿人口
Nilemdo在18岁以下儿童中的安全性和疗效尚未确定。无可用数据。
给药方法
每片薄膜衣片应随食物或不经食物一起口服。平板电脑应完全吞下。
禁忌症
•对活性物质或第6.1节中列出的任何赋形剂过敏。
•怀孕。
•母乳喂养。
•辛伐他汀每天>40mg的同时使用。
保质期
30个月
特殊的储存注意事项
该药品不需要任何特殊的存储条件。
容器的性质和内容
聚氯乙烯（PVC）/铝水泡。
包装大小为10、28、30、90、98或100膜包衣的片剂。
请参阅随附的Nilemdo完整处方信息
https://www.medicines.org.uk/emc/product/11743/smpc
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Nilemdo Filmtabletten 180mg 28Stück
Nilemdo 180mg Filmtabletten
Daiichi Sankyo(Schweiz)AG
Zusammensetzung
Wirkstoffe
Bempedoinsäure.
Hilfsstoffe
Tablettenkern:
Lactose-Monohydrat 30 mg; Mikrokristalline Cellulose; Carboxymethylstärke-Natrium (Typ A); Hydroxypropylcellulose; Magnesiumstearat; Hochdisperses Siliciumdioxid.
Filmüberzug:
Poly(vinylalkohol), Talkum, Titandioxid, Macrogol.
Jede Filmtablette enthält 0,97 mg Natrium.
Darreichungsform und Wirkstoffmenge pro Einheit
Jede Filmtablette enthält 180 mg Bempedoinsäure.
Weisse bis gebrochen weisse, ovale Filmtablette mit der Prägung «180» auf der einen und «ESP» auf der anderen Seite.
Indikationen/Anwendungsmöglichkeiten
Nilemdo wird zusätzlich zu einer Diät und in Kombination mit einem Statin, in der maximal verträglichen Dosis, mit oder ohne andere lipidsenkende Therapien angewendet zur Behandlung bei Erwachsenen mit klinisch manifester atherosklerotischer kardiovaskulärer Erkrankung oder heterozygoter familiärer Hypercholesterinämie, die eine zusätzliche LDL-C-Senkung benötigen.
Die Wirkung von Nilemdo auf die kardiovaskuläre Morbidität und Mortalität ist bisher noch nicht bestimmt.
Dosierung/Anwendung
Dosierung
Übliche Dosierung
Die empfohlene Dosis von Nilemdo ist eine Filmtablette mit 180 mg einmal täglich.
Dosisanpassungen bei Einnahme von Begleitmedikationen
Für Dosierungsempfehlungen bei Einnahme von Begleitmedikationen siehe Abschnitte «Interaktionen».
Gleichzeitige Therapie mit Simvastatin
Bei gemeinsamer Gabe von Nilemdo und Simvastatin ist die Dosis von Simvastatin auf 20 mg täglich (oder 40 mg täglich bei Patienten, die 80 mg Simvastatin täglich bei Langzeitanwendung ohne Anzeichen von Muskeltoxizität vertragen) zu begrenzen (siehe Abschnitte «Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen» und «Interaktionen»).
Präklinische Daten
Toxizität bei wiederholter Verabreichung
In Studien zur wiederholten Gabe kam es in den ersten 2 Behandlungswochen bei Ratten bei Expositionen vom ≥9‑Fachen und bei Affen bei Expositionen vom ≥15‑Fachen der systemischen Exposition beim Menschen bei einer Dosis von 180 mg zu Todesfällen. Innerhalb von einigen Stunden nach Dosisgabe trat eine stark verminderte Blutzuckerkonzentration auf, die bei hohen Dosen toxischen Wirkungen vorausging und unbehandelt letal verlief. Bei Ratten wurde ein erhöhtes Lebergewicht und hepatozelluläre Hypertrophie beobachtet, die nach der 1‑Monats-Erholung bei ≥30 mg/kg/Tag oder dem 4‑Fachen der Exposition beim Menschen bei einer Dosis von 180 mg teilweise reversibel war. In Tieren wurden bei Dosen unterhalb der Mortalitätsgrenze reversible, unschädliche Veränderungen von Laborwerten, die diese Leberwirkungen widerspiegeln, sowie erniedrigte Werte für Erythrozyten, Harnstoff-Stickstoff, Kreatinin und Gerinnungsparameter beobachtet. Der NOAEL für ein unerwünschtes Ansprechen in den Langzeitstudien betrug 10 mg/kg/Tag bei Ratten und 60 mg/kg/Tag bei Affen, was einer Exposition unter bzw. 15‑fach über der Exposition beim Menschen bei einer Dosis von 180 mg entspricht.
Mutagenität
In der Standardtestreihe für Genotoxizitätsuntersuchungen wurde kein mutagenes oder klastogenes Potential von Bempedoinsäure festgestellt.
Karzinogenität
In Studien zum kanzerogenen Potential über die gesamte Lebensdauer von Nagetieren erhöhte Bempedoinsäure die Inzidenz hepatozellulärer Tumore und follikulärer Schilddrüsenkarzinome bei männlichen Ratten und von hepatozellulären Tumoren bei männlichen Mäusen. Da es sich hierbei um häufig in Studien über die gesamte Lebensdauer von Nagetieren beobachtete Tumoren handelt und der Mechanismus der Tumorgenese Folge eine Aktivierung der nagetier-spezifischen PPAR-alpha ist, wird nicht davon ausgegangen, dass diese Tumoren ein Risiko für den Menschen bedeuten.
Reproduktionstoxizität
Bempedoinsäure war bei trächtigen Kaninchen in Dosen bis zu 80 mg/kg/Tag oder dem 12‑Fachen der systemischen Exposition beim Menschen bei einer Dosis von 180 mg nicht teratogen oder toxisch für Embryos oder Feten. Trächtige Ratten, die Bempedoinsäure während der Organogenese in einer Dosis von 10, 30, oder 60 mg/kg/Tag erhielten, hatten bei ≥30 mg/kg/Tag oder dem 4‑Fachen der systemischen Exposition beim Menschen bei einer Dosis von 180 mg eine verminderte Anzahl lebensfähiger Feten, und die Gewichte der Feten waren vermindert. Eine erhöhte Inzidenz fetaler Skelettbefunde (gekrümmte Scapula und Rippen) wurden bei allen Dosen beobachtet, bei Expositionen unterhalb der systemischen Exposition beim Menschen bei einer Dosis von 180 mg. In einer Studie zur prä- und postnatalen Entwicklung zeigten sich bei trächtigen Ratten, die im Verlauf der Trächtigkeit und der Laktation Bempedoinsäure in einer Dosis von 5, 10, 20 oder 30 mg/kg/Tag erhielten, bei ≥20 mg/kg/Tag unerwünschte schädliche Auswirkungen auf das Muttertier auf sowie bei ≥10 mg/kg/Tag Reduzierungen der Anzahl der lebenden Jungtiere sowie des Überlebens ebendieser, des Wachstums sowie des Lernverhaltens und des Gedächtnisses der Jungtiere; dabei lag die Exposition der Muttertiere bei 10 mg/kg/Tag niedriger als die Exposition beim Menschen bei 180 mg ist.
Die Gabe von Bempedoinsäure an männliche und weibliche Ratten vor der Paarung bis zu Tag 7 der Trächtigkeit bei weiblichen Ratten führte bei ≥30 mg/kg/Tag (das 4‑Fache der systemischen Exposition beim Menschen bei einer Dosis von 180 mg) zu Zyklusstörungen, einer verminderten Anzahl an Gelbkörpern und Implantationen, bei 60 mg/kg/Tag (das 9‑Fache der systemischen Exposition beim Menschen bei einer Dosis von 180 mg) jedoch nicht zu Auswirkungen auf die männliche oder weibliche Fertilität oder Spermienparameter.
Sonstige Hinweise
Inkompatibilitäten
Da keine Kompatibilitätsstudien durchgeführt wurden, darf das Arzneimittel nicht mit anderen Arzneimitteln gemischt werden.
Haltbarkeit
Das Arzneimittel darf nur bis zu dem auf dem Behälter mit «EXP» bezeichneten Datum verwendet werden.
Besondere Lagerungshinweise
Nicht über 30°C lagern. Ausser Reichweite von Kindern aufbewahren.
Zulassungsnummer
67583 (Swissmedic).
Zulassungsinhaberin
Daiichi Sankyo (Schweiz) AG, Zürich.