新药Leqvio（inclisiran）是全球第一个也是唯一一个小干扰RNA（siRNA）降胆固醇（LDL-C）疗法，通过皮下注射给药，在第0、3个月各给药一次后，维持期每6个月给药一次，一年只需注射2次，显著持久降低LDL-C!
近日，美国食品和药物管理局（FDA）已批准Leqvio（inclisiran），该药是第一个也是唯一一个用于降低LDL-C（坏胆固醇）的小干扰RNA（siRNA）疗法。
在美国，Leqvio适用于作为饮食控制和最大耐受剂量他汀类药物的辅助疗法，用于治疗：需要额外降低LDL-C水平的临床动脉粥样硬化性心血管疾病（ASCVD）或杂合子家族性高胆固醇血症（HeFH）成人患者。
Leqvio通过皮下注射给药，在第0、3个月各给药一次后，维持期每6个月给药一次，一年只需注射2次。与市面上的降胆固醇疗法相比，Leqvio可显著提高长期依从性。 
批准日期：2021年12月22日 公司：诺华制药
LEQVIO（inclisiran）注射液，皮下使用
美国首次批准：2021年
最近的重大变化
适应症和用法：7/2023
作用机制
Inclisiran是一种双链小干扰核糖核酸（siRNA），与三元N-乙酰氨基半乳糖（GalNAc）促进肝细胞摄取。在肝细胞中，inclisiran利用RNA干扰机制并指导PCSK9的mRNA催化分解。这会增加LDL-C受体在肝细胞表面的循环和表达，增加LDL-C的摄取和降低循环中的LDL-C水平。
适应症和用法
LEQVIO是一种小干扰RNA（siRNA），其指向前蛋白转化酶枯草杆菌蛋白酶可新9型（PCSK9）mRNA，包括杂合家族性高胆固醇血症（HeFH）以降低低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）。
剂量和给药
•LEQVIO与他汀类药物联合治疗的推荐剂量为284mg，首次皮下注射，3个月后再次注射，然后每6个月注射一次。
•LEQVIO应由医疗专业人员管理。
•将LEQVIO皮下注射至腹部、上臂或大腿。
剂型和强度
注射：284 mg/mL（189mg/mL），单剂量预充式注射器。
禁忌症
没有
不良反应
临床试验中常见不良反应（≥3%）：注射部位反应、关节痛、支气管炎。
要报告疑似不良反应，请联系诺华制药公司，电话1-888-669-6682或美国食品药品监督管理局，电话1-800-FDA1088或www.FDA.gov/medwatch。
包装供应/储存和处理
LEQVIO注射液是一种透明、无色至淡黄色的溶液，含有284mg/mL（189mg/mL）的inclisiran提供方式：
装有1个单剂量预充注射器的纸箱：
NDC 0078-1000-60
将LEQVIO储存在20°C至25°C（68°F至77°F）的受控室温下，允许偏差介于15°C和30°C（59°F和86°F）[参见USP，受控室温（CRT）]。
请参阅随附的LEQVIO完整处方信息：
https://www.novartis.com/sites/novartis_us/files/leqvio.pdf