新药Leqvio（inclisiran）是全球第一个也是唯一一个小干扰RNA（siRNA）降胆固醇（LDL-C）疗法，通过皮下注射给药，在第0、3个月各给药一次后，维持期每6个月给药一次，一年只需注射2次，显著持久降低LDL-C!
近日，美国食品和药物管理局（FDA）已批准Leqvio（inclisiran），该药是第一个也是唯一一个用于降低LDL-C（坏胆固醇）的小干扰RNA（siRNA）疗法。
在美国，Leqvio适用于作为饮食控制和最大耐受剂量他汀类药物的辅助疗法，用于治疗：需要额外降低LDL-C水平的临床动脉粥样硬化性心血管疾病（ASCVD）或杂合子家族性高胆固醇血症（HeFH）成人患者。
Leqvio通过皮下注射给药，在第0、3个月各给药一次后，维持期每6个月给药一次，一年只需注射2次。与市面上的降胆固醇疗法相比，Leqvio可显著提高长期依从性。 
批准日期：2021年12月22日 公司：诺华制药
LEQVIO（inclisiran）注射液，皮下使用
美国首次批准：2021年
最近的重大变化
适应症和用法：7/2025
作用机制
Inclisiran是一种双链小干扰核糖核酸（siRNA），在有义链上与三天线N-乙酰半乳糖胺（GalNAc）结合，以促进肝细胞的摄取。在肝细胞中，inclisiran利用RNA干扰机制，指导PCSK9 mRNA的催化分解。这增加了肝细胞表面LDL-C受体的循环和表达，从而增加了LDL-C的摄取并降低了循环中的LDL-C水平。
适应症
LEQVIO是一种针对前蛋白转化酶枯草杆菌蛋白酶kexin 9型（PCSK9）mRNA的小干扰RNA（siRNA），作为饮食和运动的辅助手段，可降低低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）患有高胆固醇血症的成年人，包括杂合子家族性高胆固醇血症（HeFH）。
剂量与用法
•LEQVIO的推荐剂量为284 mg，最初一次性皮下注射，3个月后再次注射，然后每6个月注射一次。
•LEQVIO应由医疗保健专业人员管理。
•将LEQVIO皮下注射到腹部、上臂或大腿。
剂型和强度
注射：284mg/1.5mL（189 mg/mL），单剂量预充式注射器。
禁忌症
之前对inclisiran或LEQVIO中的任何赋形剂有严重过敏反应。
不良反应
临床试验中常见不良反应（≥3%）：注射部位反应、关节痛、支气管炎。
如需报告疑似不良反应，请致电1-888-669-6682联系诺华制药公司，或致电1-800-FDA1088联系美国食品药品监督管理局，或访问www.FDA.gov/medwatch。
包装供应/储存和处理
LEQVIO注射液是一种清澈、无色至淡黄色的溶液，含有284 mg/1.5 mL（189 mg/mL）的inclisiran供应方式如下：装有1个单剂量预充注射器的纸箱：
NDC 0078-1000-60
将LEQVIO储存在20°C至25°C（68°F至77°F）的受控室温下，允许在15°C至30°C（59°F至86°F）之间偏移[见USP，受控室温（CRT）]。

请参阅随附的LEQVIO完整处方信息：
https://www.novartis.com/us-en/sites/novartis_us/files/leqvio.pdf