部份中文苯二酸/依泽替米贝处方资料（仅供参考）
英文名：bempedoic acid/ezetimibe
商品名：Nustendi Filmtabletten
中文名：苯二酸/依泽替米贝组合薄膜片
生产商：第一三共德国公司
药品简介
近日，新型口服治疗药物Nustendi(bempedoic acid/ezetimibe 苯二酸/依泽替米贝) 组合薄膜片已获欧盟委员会批准上市，用于原发性高胆固醇血症或混合性血脂异常的成年人。尤其在不受控制的患者中新选择。
作用机理
Nustendi包含苯二酸和ezetimibe，这两种具有互补作用机制的LDL-C降低化合物。Nustendi通过双重抑制肝脏中的胆固醇合成和肠道中的胆固醇吸收来降低LDL-C升高。
苯二酸
Bempedoic acid是一种三磷酸腺苷柠檬酸裂解酶（ACL）抑制剂，可通过抑制肝脏中的胆固醇合成来降低LDL-C。ACL是胆固醇生物合成途径中3-羟基-3-甲基-戊二酰辅酶A（HMG-CoA）还原酶上游的酶。苯二酸需要很长的酰基辅酶A合成酶1（ACSVL1）才能将辅酶A（CoA）活化为ETC-1002-CoA。 ACSVL1主要在肝脏而不是骨骼肌中表达。通过上调低密度脂蛋白受体，ETC-1002-CoA对ACL的抑制作用会导致肝脏中胆固醇的合成减少，血液中的LDL-C降低。另外，ETC-1002-CoA对ACL的抑制作用会导致肝脂肪酸生物合成的同时抑制。
依泽替米贝
依泽替米贝通过抑制小肠吸收胆固醇来降低血液中的胆固醇。依泽替米贝的分子靶标是固醇转运蛋白Niemann-Pick C1-Like 1（NPC1L1），与胆固醇和植物甾醇的肠道吸收有关。依泽替米贝位于小肠的刷状缘并抑制胆固醇的吸收，导致肠内胆固醇向肝脏的递送减少。
适应症
Nustendi适用于原发性高胆固醇血症（杂合子家族性和非家族性）或混合性血脂异常的成年人，作为饮食的辅助手段：
•除依折麦布外，在不能达到LDL-C目标且最大耐受剂量为他汀类药物的患者中联合他汀类药物，
•单独使用他汀类药物不耐受或禁忌他汀类药物且单用依泽替米贝不能达到LDL-C目标的患者，
•对于已经接受过苯甲酸和依泽替米贝联合治疗的患者，单独服用含或不含他汀类药物的片剂。
用法与用量
Nustendi的推荐剂量是180毫克/10毫克的薄膜包衣片，每日服用一次。
与胆汁酸螯合剂并用
Nustendi的剂量应在施用胆汁酸螯合剂之前至少2小时或之后至少4小时进行。
辛伐他汀同时治疗
当Nustendi与辛伐他汀合用时，辛伐他汀的剂量应限制为每天20mg（对于严重的高胆固醇血症和高心血管并发症风险，未达到较低剂量的治疗目标且预计可带来益处的患者，每天辛伐他汀的剂量应限制为每天40mg）胜过潜在风险）。
特殊人群
老年患者
老年患者无需调整剂量。
肾功能不全的患者
轻度或中度肾功能不全的患者无需调整剂量。对于严重肾功能不全的患者（定义为估计的肾小球滤过率[eGFR] <30 mL/min/1.73m2），可用的数据有限，并且尚未对接受两栖动物透析的终末期肾脏疾病（ESRD）患者进行研究酸。当使用Nustendi时，可能需要对这些患者进行其他不良反应的监测。
肝功能不全患者
轻度肝功能不全患者（Child-Pugh A）无需调整剂量。不建议对中度（Child-Pugh B）或重度（Child-Pugh C）肝功能不全的患者使用Nustendi进行治疗，这是由于增加依泽替米贝暴露的未知作用所致。
小儿
尚未确定Nustendi在18岁以下儿童中的安全性和有效性。无可用数据。
给药方法
每片薄膜衣片应随食物或不经食物一起口服。 平板电脑应完全吞下。
禁忌症
•对活性物质或列出的任何赋形剂过敏。
•怀孕。
•母乳喂养。
•辛伐他汀每天>40mg的同时使用。
•Nustendi与他汀类药物合用在患有活动性肝病或无法解释的血清转氨酶持续升高的患者中是禁忌的。
•当Nustendi与他汀类药物并用时，请参阅该特定他汀类药物疗法的产品特征（SmPC）摘要。
保质期
27个月
特殊的储存注意事项
该药品不需要任何特殊的温度存储条件。
存放在原始包装中以防潮。
容器的性质和内容
聚氯乙烯（PVC）/PCTFE/铝泡。
包装大小为10、28、30、90、98或100膜包衣的片剂。
注：以上中文处方资料不够完整，使用者以原处方资料为准。
完整说明资料附件：
https://www.medicines.org.uk/emc/product/11744/smpc
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Nustendi 180 mg/10 mg Filmtabletten
Daiichi Sankyo Deutschland GmbH
Wirksame Bestandteile und Inhaltsstoffe
Bempedoinsäure                          180mg
Ezetimib                                10mg
Brillantblau, Aluminiumsalz             Hilfstoff
Carboxymethylstärke, Natriumsalz Typ A  Hilfstoff
Cellulose, mikrokristallin              Hilfstoff
Glycerol monocaprylocaprat              Hilfstoff
Hyprolose                               Hilfstoff
Indigocarmin, Aluminiumsalz             Hilfstoff
Lactose 1-Wasser                        Hilfstoff
= Lactose 71,6mg                        Hilfstoff
Produktinformation zu Nustendi 180mg/10mg Filmtabletten ***
Indikation
Was das Arzneimittel ist und wie es wirkt
Dieses Präparat ist ein Arzneimittel, dass die Spiegel des „schlechten" Cholesterins (auch „LDL-Cholesterin" genannt), einer Art von Fett, im Blut senkt.
Es enthält zwei Wirkstoffe, die Ihr Cholesterin auf zwei Weisen senken:
Bempedoinsäure vermindert die Produktion von Cholesterin in der Leber und erhöht die Entfernung von LDL-Cholesterin aus dem Blut;
Ezetimib wirkt in Ihrem Darm, indem es die Menge des aus der Nahrung aufgenommenen Cholesterins reduziert.
Wofür das Arzneimittel angewendet wird
Dieses Präparat wird Erwachsenen mit primärer Hypercholesterinämie oder gemischter Dyslipidämie gegeben; dabei handelt es sich um Erkrankungen, die einen hohen Cholesterinspiegel im Blut verursachen. Es wird zusätzlich zu einer cholesterinsenkenden Diät gegeben.
Es wird gegeben:
wenn Sie bereits ein Statin (wie z. B. Simvastatin, ein häufig angewendetes Arzneimittel zur Behandlung hoher Cholesterinspiegel) zusammen mit Ezetimib verwendet haben und dadurch Ihr LDL-Cholesterin nicht ausreichend gesenkt wird;
wenn Sie bereits Ezetimib verwendet haben und dadurch Ihr LDL-Cholesterin nicht ausreichend gesenkt wird;
um Bempedoinsäure und Ezetimib zu ersetzen, wenn Sie diese Arzneimittel bereits als getrennte Tabletten anwenden.
Kontraindikation
Dieses Arzneimittel darf nicht eingenommen werden,
wenn Sie allergisch gegen Bempedoinsäure, Ezetimib oder einen der sonstigen Bestandteile dieses Arzneimittels sind;
wenn Sie schwanger sind;
wenn Sie stillen;
wenn Sie täglich mehr als 40 mg Simvastatin (ein anderes Arzneimittel zur Senkung des Cholesterins) einnehmen;
zusammen mit einem Statin, wenn Sie aktuell Leberprobleme haben.
Dieses Präparat enthält Ezetimib. Wenn es zusammen mit einem Statin gegeben wird, sollten Sie außerdem die Informationen zu Ezetimib in der Gebrauchsinformation des jeweiligen Statins lesen.
Dosierung von Nustendi 180 mg/10 mg Filmtabletten
Nehmen Sie dieses Arzneimittel immer genau nach Absprache mit Ihrem Arzt oder Apotheker ein.
Fragen Sie bei Ihrem Arzt oder Apotheker nach, wenn Sie sich nicht sicher sind.
Die empfohlene Dosis beträgt eine Tablette einmal täglich.
Wenn Sie Colestyramin einnehmen, nehmen Sie Ezetimib entweder mindestens 2 Stunden vor oder mindestens 4 Stunden nach der Einnahme von Colestyramin ein.
Wenn Sie eine größere Menge eingenommen haben, als Sie sollten
Kontaktieren Sie unverzüglich Ihren Arzt oder Apotheker.
Wenn Sie die Einnahme vergessen haben
Wenn Sie feststellen, dass:
Sie eine Dosis spät am Tag vergessen haben, nehmen Sie die versäumte Dosis ein, und nehmen Sie die nächste Dosis zu Ihrer regulären Uhrzeit am nächsten Tag ein.
Sie die Dosis des vorherigen Tages vergessen haben, nehmen Sie Ihre Tablette zur regulären Uhrzeit ein und nehmen Sie keine doppelte Menge ein, um die vergessene Dosis auszugleichen.
Wenn Sie die Einnahme abbrechen
Brechen Sie die Einnahme nicht ohne Erlaubnis Ihres Arztes ab, da Ihr Cholesterin anderenfalls wieder ansteigen kann.
Wenn Sie weitere Fragen zur Einnahme dieses Arzneimittels haben, wenden Sie sich an Ihren Arzt oder Apotheker.
Patientenhinweise
Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen
Bitte sprechen Sie mit Ihrem Arzt oder Apotheker, bevor Sie dieses Präparat einnehmen:
wenn Sie jemals Gicht hatten;
wenn Sie schwere Nierenprobleme haben;
wenn Sie mäßige oder schwere Leberprobleme haben. Dieses Präparat wird in diesem Fall nicht empfohlen.
Ihr Arzt sollte einen Bluttest durchführen, bevor Sie mit der Einnahme zusammen mit einem Statin beginnen. Dadurch soll überprüft werden, wie gut Ihre Leber arbeitet.
Kinder und Jugendliche
Dieses Präparat darf Kindern und Jugendlichen unter einem Alter von 18 Jahren nicht verabreicht werden. Die Anwendung wurde in dieser Altersgruppe nicht untersucht.
Verkehrstüchtigkeit und Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen
Dieses Präparat hat geringen Einfluss auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen.
Manchen Personen kann jedoch nach der Einnahme schwindelig werden. Vermeiden Sie das Führen von Fahrzeugen oder das Bedienen von Maschinen, wenn Sie glauben, dass Ihr Reaktionsvermögen eingeschränkt ist.
Schwangerschaft
Sie dürfen dieses Arzneimittel nicht einnehmen, wenn Sie schwanger sind, beabsichtigen, schwanger zu werden oder vermuten, schwanger zu sein, da die Möglichkeit besteht, dass dieses Arzneimittel das ungeborene Kind schädigen kann. Wenn Sie während der Einnahme dieses Arzneimittels schwanger werden, rufen Sie unverzüglich Ihren Arzt an und brechen Sie die Einnahme ab.
Schwangerschaft
Vor Beginn der Behandlung sollten Sie bestätigen, dass Sie nicht schwanger sind und eine wirksame Verhütungsmethode gemäß den Anweisungen Ihres Arztes anwenden. Wenn Sie Verhütungspillen anwenden und an Durchfall oder Erbrechen leiden, der/das länger als 2 Tage anhält, müssen Sie nach Abklingen der Symptome 7 Tage lang eine alternative Verhütungsmethode (z. B. Kondome, Diaphragma) anwenden.
Wenn Sie nach Beginn der Behandlung entscheiden, dass Sie schwanger werden möchten, informieren Sie Ihren Arzt, da Ihre Behandlung geändert werden muss.
Stillzeit
Sie dürfen dieses Präparat nicht einnehmen, wenn Sie stillen, da nicht bekannt ist, ob es in die Muttermilch übergeht.
Einnahme Art und Weise
Schlucken Sie die Tablette im Ganzen mit Nahrung oder zwischen den Mahlzeiten.
Wechselwirkungen bei Nustendi 180 mg/10 mg Filmtabletten
Einnahme zusammen mit anderen Arzneimitteln
Informieren Sie Ihren Arzt oder Apotheker, wenn Sie andere Arzneimittel einnehmen, kürzlich andere Arzneimittel eingenommen haben oder beabsichtigen, andere Arzneimittel einzunehmen. Informieren Sie insbesondere Ihren Arzt, wenn Sie (ein) Arzneimittel einnehmen, das/die einen oder mehrere der folgenden Wirkstoffe enthält/enthalten:
Atorvastatin, Fluvastatin, Pitavastatin, Pravastatin, Rosuvastatin, Simvastatin (zur Senkung des Cholesterins und unter der Bezeichnung „Statine" bekannt). Das Risiko einer Muskelerkrankung kann erhöht sein, wenn sowohl ein Statin als auch Ezetimib eingenommen werden. Informieren Sie Ihren Arzt unverzüglich über alle ungeklärten Muskelschmerzen sowie jede ungeklärte Muskelempfindlichkeit oder Muskelschwäche.
Bosentan (wird zur Behandlung einer Erkrankung mit der Bezeichnung „pulmonale arterielle Hypertonie" angewendet).
Fimasartan (wird zur Behandlung von Bluthochdruck und Herzinsuffizienz angewendet).
Asunaprevir, Glecaprevir, Grazoprevir, Voxilaprevir (wird zur Behandlung von Hepatitis C angewendet).
Fenofibrat (wird ebenfalls zur Senkung des Cholesterins angewendet). Es liegen keine Informationen zu der Wirkung einer Anwendung in Kombination mit cholesterinsenkenden Arzneimitteln mit der Bezeichnung „Fibrate" vor.
Ciclosporin (wird häufig bei Organtransplantationspatienten angewendet).
Colestyramin (wird ebenfalls zur Senkung des Cholesterins angewendet), da es die Art und Weise beeinflusst, wie Ezetimib wirkt.
Arzneimittel zur Vorbeugung von Blutgerinnseln, wie z. B. Warfarin sowie Acenocoumarol, Fluindion und Phenprocoumon.
Erfahrungsberichte zu Nustendi 180 mg/10 mg Filmtabletten, 28ST