部份中文依泽替米贝/辛伐他汀处方资料（仅供参考）
英文名：Ezetimibe/simvastatin
商品名：Inegy comprimidos
中文名：依泽替米贝/辛伐他汀复合薄膜片
生产商：默克制药
药品简介
近日，INEGY（ezetimibe，依泽替米贝)+(simvastatin 辛伐他汀)的复方薄膜片在欧洲首次批准，INEGY是第一个通过双重抑制来降低低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C或“坏”胆固醇）的产品，包括饮食和运动，通过抑制肝脏中胆固醇的产生和肠道中的吸收。
作用机理
INEGY
血浆胆固醇源自肠道吸收和内源性合成。INEGY包含ezetimibe和simvastatin，这是两种具有互补作用机理的降脂化合物。INEGY降低总胆固醇（总C），LDL-C，载脂蛋白B（Apo B），甘油三酸酯（TG）和非高密度脂蛋白胆固醇（非HDL-C）升高，并增加高密度脂蛋白胆固醇（HDL-C）通过双重抑制胆固醇的吸收和合成。
依泽替米贝
依泽替米贝抑制肠内胆固醇的吸收。依泽替米贝具有口服活性，其作用机理与其他类型的降低胆固醇的化合物（例如他汀类，胆汁酸螯合剂[树脂]，纤维酸衍生物和植物甾烷醇）不同。依泽替米贝的分子靶标是固醇转运蛋白，Niemann-Pick C1-Like 1（NPC1L1），负责肠道吸收胆固醇和植物甾醇。
依泽替米贝位于小肠的刷状缘并抑制胆固醇的吸收，导致肠内胆固醇向肝脏的递送减少；他汀类药物可减少肝脏中胆固醇的合成，这些独特的机制共同提供了互补的胆固醇降低。在一项针对18名高胆固醇血症患者的为期2周的临床研究中，与安慰剂相比，依泽替米贝抑制肠道胆固醇的吸收达54％。
进行了一系列临床前研究以确定依泽替米贝抑制胆固醇吸收的选择性。依泽替米贝抑制[14C]-胆固醇的吸收，而对甘油三酸酯，脂肪酸，胆汁酸，孕酮，炔雌醇或脂溶性维生素A和D的吸收没有影响。
辛伐他汀
口服后，辛伐他汀（一种非活性内酯）在肝脏中被水解为相应的活性β-羟酸形式，该形式具有抑制HMG-CoA还原酶（3羟基-3甲基戊二酰CoA还原酶）的活性。该酶催化HMG-CoA转化为甲羟戊酸，这是胆固醇生物合成中的早期和限速步骤。
辛伐他汀已显示可降低正常和升高的LDL-C浓度。 LDL由极低密度的蛋白质（VLDL）形成，主要由高亲和力的LDL受体分解代谢。辛伐他汀降低LDL作用的机制可能涉及降低VLDL-胆固醇（VLDL-C）的浓度和诱导LDL受体，从而导致LDL-C的产生减少和分解代谢增加。在用辛伐他汀治疗期间，载脂蛋白B也大量下降。此外，辛伐他汀可适度增加HDL-C并降低血浆TG。这些变化的结果是降低了总体积与HDL-C的比例以及LDL与HDL-C的比例。
适应症
预防心血管事件
INEGY可降低患有冠心病（CHD）和有急性冠状动脉综合征（ACS）病史的患者（无论是否接受他汀类药物治疗）发生心血管事件的风险。
高胆固醇血症
对于适当使用组合产品的原发性（杂合性家族性和非家族性）高胆固醇血症或混合性高脂血症患者，INEGY可以作为饮食的辅助疗法：
•不能单独使用他汀类药物进行适当控制的患者
•已经接受他汀类药物和依折麦布治疗的患者
纯合子家族性高胆固醇血症（HoFH）
用法与用量
高胆固醇血症
患者应接受适当的降脂饮食，并在INEGY治疗期间继续接受这种饮食。
给药途径为口服。 INEGY的剂量范围是晚上10/10mg/天到10/80 mg/day。并非在所有成员国都提供所有剂量。典型剂量为10/20mg/天或10/40mg/天，晚上以单剂量给药。仅在严重高胆固醇血症且有心血管并发症高风险且未达到以较低剂量达到治疗目标且预期获益超过潜在风险的患者中才建议使用10/80mg剂量。开始治疗或调整剂量时，应考虑患者的低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）水平，冠心病危险状况以及对当前降低胆固醇疗法的反应。
应根据各种INEGY剂量强度的已知功效和对当前降低胆固醇疗法的反应，对INEGY的剂量进行个体化。如有必要，应以不少于4周的间隔进行剂量调整。可以与食物一起或不与食物一起使用。数位板不应拆分。
冠心病患者和ACS事件历史
在降低心血管事件风险的研究（IMPROVE-IT）中，晚上每天一次的起始剂量为10/40mg。仅当预期收益超过潜在风险时才建议使用10/80毫克剂量。
纯合子家族性高胆固醇血症
患有纯合子家族性高胆固醇血症的患者的推荐起始剂量为晚上INEGY 10/40mg/天。仅当预期收益超过潜在风险时才建议使用10/80mg剂量。在这些患者中或在无法获得此类治疗的情况下，INEGY可作为其他降脂治疗的辅助手段（例如LDL单采血液分离术）。
在与洛格他肽同时服用INEGY的患者中，INEGY的剂量不得超过10/40mg/天。
与其他药物合用
服用胆汁酸螯合剂前≥2小时或服用后≥4小时，应服用INEGY。
在与胺碘酮，氨氯地平，维拉帕米，地尔硫卓或包含依巴斯韦或格拉佐普韦的产品同时服用INEGY的患者中，INEGY的剂量不应超过10/20mg/天。
在与INEGY一起服用降脂剂量（≥g/天）烟酸的患者中，INEGY的剂量不应超过10/20mg/天。
老年
老年患者无需调整剂量（请参阅第5.2节）。
小儿人口
开始治疗必须在专家的审查下进行。
≥10岁的青少年（青春期状态：坦纳II期以上男孩和初潮后至少一年的女孩）：小儿和青少年患者（10-17岁）的临床经验有限。建议的通常起始剂量是晚上每天一次10/10mg。推荐剂量范围是10/10至最大10/40mg/天（请参阅第4.4和5.2节）。
小于10岁的儿童：由于安全性和有效性数据不足，不建议将INEGY用于10岁以下的儿童（请参阅5.2节）。青春期前儿童的经验有限。
肝功能不全
轻度肝功能不全（Child-Pugh评分5至6）的患者无需调整剂量。不建议对中度（Child-Pugh评分7至9）或严重（Child-Pugh评分> 9）肝功能不全的患者使用INEGY治疗。
肾功能不全
对于轻度肾功能不全（估计肾小球滤过率≥60ml/min/1.73m2）的患者，无需调整剂量。对于患有慢性肾脏疾病且估计肾小球滤过率<60 ml/min/1.73 m2的患者，INEGY的推荐剂量为每天晚上10/20mg。较高剂量应谨慎实施。
给药方式
INEGY用于口服。可以在晚上以单剂形式服用INEGY。
保质期
2年。
特殊的储存注意事项
请勿在30°C以上的温度下存放。
水泡：存放在原始包装中，以防潮和避光。
瓶子：保持瓶子密闭，以防潮湿和光照。
容器的性质和内容
完整说明附件：
https://www.medicines.org.uk/emc/product/10732/smpc
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INEGY 10 mg/20mg COMPRIMIDOS , 28comprimidos.
Precio INEGY 10 mg/20 mg COMPRIMIDOS , 28 comprimidos: PVP 62.72 Euros. (28 de Agosto de 2020).
Laboratorio titular: MERCK SHARP AND DOHME B.V..
Laboratorio comercializador: MERCK SHARP AND DOHME DE ESPAÑA, S.A..
Sistema de clasificación Anatómico, Terapéutica, Química (ATC) del medicamento: Grupo Anatómico principal: SISTEMA CARDIOVASCULAR. Grupo Terapéutico principal: AGENTES MODIFICADORES DE LOS LÍPIDOS. Subgrupo Terapéutico Farmacológico: AGENTES MODIFICADORES DE LOS LÍPIDOS, COMBINACIONES. Subgrupo Químico-Terapéutico Farmacológico: Inhibidores de la HMG-CoA reductasa en combinación con otros agentes modificadores de lipidos. Sustancia final: Simvastatina y ezetimiba.
Este fármaco forma parte de la agrupación homogénea de precios menores de SIMVASTATINA/EZETIMIBA 20MG/10MG 28 COMPRIMIDOS.
Indicaciones:
Este medicamento está sujeto a prescripción médica, no afecta a la conducción, no es un medicamento genérico, es un medicamento sustituible, es un fármaco serializado (en su envase figura un dispositivo de seguridad) y la fecha de caducidad del último lote liberado sin serialización es 31/03/2020, la dosificación es 20 mg/10 mg y el contenido son 28 comprimidos.
Vías de administración:
VÍA ORAL.
Composición (2 principios activos):
1.- SIMVASTATINA. Principio activo: 20 mg. Composición: 1 comprimido. Administración: 1 comprimido. Prescripción: 20/10 mg/mg.
2.- EZETIMIBA. Principio activo: 10 mg. Composición: 1 comprimido. Administración: 1 comprimido. Prescripción: 20/10 mg/mg.
Prospecto y ficha técnica:
Prospecto y ficha técnica en el Centro de Información online de Medicamentos de la AEMPS - CIMA.
Comercialización:
SÍ se comercializa.
Fecha de autorización del medicamento: 21 de Diciembre de 2004.
Fecha de comercialización efectiva de la presentación: 21 de Marzo de 2011.
Situación del registro del medicamento: Autorizado.
Situación del registro de la presentación del medicamento: Autorizado.
Fecha de ultimo cambio de la situación del registro del medicamento: 22 de Diciembre de 2004.
Fecha de la situación de registro de la presentación: 21 de Diciembre de 2004.
Duplicidades terapéuticas:
Inhibidores de la HMG-CoA reductasa, otras combinaciones. Descripción: Inhibidores de la HMG CoA reductasa, otras combinaciones. Efecto: Prescripción de dos o más medicamentos con el mismo principio activo o la misma actividad farmacológica. Recomendación: Suspender el principio(s) activo(s) con la misma actividad farmacológica.
Inhibidores de la HMG-CoA reductasa en combinación con otros agentes modificadores de lipidos. Descripción: Inhibidores de la HMG CoA reductasa en combinación con otros agentes modificadores de los lípidos. Efecto: Prescripción de dos o más medicamentos con el mismo principio activo o la misma actividad farmacológica. Recomendación: Suspender el principio(s) activo(s) con la misma actividad farmacológica.
Descripción: Inhibidores de la HMG CoA reductasa. Efecto: Prescripción de dos o más medicamentos con el mismo principio activo o la misma actividad farmacológica. Recomendación: Suspender el principio(s) activo(s) con la misma actividad farmacológica.
Interacciones medicamentosas:
Ácido fusídico. Descripción: Neurolépticos que producen Torsades de Pointes. Efecto: Aumento del riesgo de miopatía y rabdomiolisis. Recomendación: Asociación contraindicada. Se recomienda suspender uno de los principios activos.
Ciclosporina. Descripción: ciclosporina. Efecto: Aumento del riesgo de miopatía y rabdomiolisis. Recomendación: Asociación desaconsejada. Valorar el beneficio/riesgo del tratamiento.
Descripción: Fibratos. Efecto: Aumento del riesgo de miopatía y rabdomiolisis. Recomendación: Asociación contraindicada con rosavastatina 40mg. Asociación desaconsejada en el resto de los casos.
Telitromicina. Descripción: AINEs. Efecto: Aumento del riesgo de miopatía y rabdomiolisis. Recomendación: Asociación contraindicada. Se recomienda suspender uno de los principios activos.
Carbamazepina. Descripción: carbamazepina. Efecto: Disminución de las concentraciones plasmáticas de simvastatina. Recomendación: Asociación desaconsejada. Valorar el beneficio/riesgo del tratamiento.
Danazol. Descripción: danazol. Efecto: Aumento del riesgo de miopatía y rabdomiolisis. Recomendación: Asociación desaconsejada. Valorar el beneficio/riesgo del tratamiento.
Eritromicina. Descripción: eritromicina. Efecto: Aumento del riesgo de miopatía y rabdomiolisis. Recomendación: Asociación contraindicada. Se recomienda suspender uno de los principios activos.
Dronedarona. Descripción: dronedarona. Efecto: Aumento del riesgo de miopatía y rabdomiolisis. Recomendación: Asociación desaconsejada. Valorar el beneficio/riesgo del tratamiento.
Itraconazol. Descripción: Inhibidores de la MAO. Efecto: Aumento del riesgo de miopatía y rabdomiolisis. Recomendación: Asociación contraindicada. Se recomienda suspender uno de los principios activos.
Claritromicina. Descripción: claritromicina. Efecto: Aumento del riesgo de miopatía y rabdomiolisis. Recomendación: Asociación contraindicada. Se recomienda suspender uno de los principios activos.
4 excipientes:
INEGY 10 mg/20 mg COMPRIMIDOS SÍ contiene 4 excipientes de declaración obligatoria.
ALCOHOL ETILICO (ETANOL).
BUTILHIDROXIANISOL (E 320).
CROSCARMELOSA SODICA.
LACTOSA HIDRATADA.
Snomed CT:
Descripción clínica de sustancia/s activa/s: simvastatina + ezetimiba.
Descripción clínica del producto: Simvastatina/Ezetimiba 20 mg/10 mg comprimido.
Descripción clínica del producto con formato: Simvastatina/Ezetimiba 20 mg/10 mg 28 comprimidos.
Origen y fecha de los datos:
Fuente de la información: Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios.
Aquí puede consultar la lista de fármacos que empiezan por la letra I.
Datos del medicamento actualizados el: 28 de Agosto de 2020.
Código Nacional (AEMPS): 650545. Número Definitivo: 66513.