近日,美国食品和药物管理局（FDA）已批准降胆固醇新药Nexletol（bempedoic acid，双歧酸片）是一种非他汀类、降低LDL-C的药物：作为饮食和最大耐受剂量他汀类药物的辅助疗法，用于治疗杂合子家族性高胆固醇血症（HeFH）成人患，以及需要进一步降低“坏”胆固醇（LDL-C）水平的动脉粥样硬化性心血管疾病（ASCVD）成人患者。
用药方面，Nexletol是近20年来在美国批准的第一种每日口服一次、非他汀类降胆固醇药物，在降低LDL-C方面具有一种全新的作用机制。当前，尽管接受标准护理治疗（包括他汀类药物），但仍有许多患者无法达到LDL-C目标。Nexletol的上市，将为因HeFH而存在升高的心血管疾病风险的患者、以及LDL-C水平升高的ASCVD患者提供一个重要的治疗选择。
批准日期：2020年2月23日 公司：Esperion Therapeutics
Nexletol（双歧酸[bempedoic acid]）片剂，口服
美国初次批准：2020年
作用机理
Bempedoic acid是一种三磷酸腺苷柠檬酸裂解酶（ACL）抑制剂，可通过抑制肝脏中的胆固醇合成来降低低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）。
ACL是胆固醇生物合成途径中3-羟基-3-甲基-戊二酰辅酶A（HMG-CoA）还原酶上游的酶。 Bempedoic acid及其活性代谢物ESP15228需要分别通过超长链酰基辅酶A合成酶1（ACSVL1）将辅酶A（CoA）活化为ETC-1002-CoA和ESP15228-CoA。ACSVL1主要在肝脏中表达。通过上调低密度脂蛋白受体，ETC-1002-CoA对ACL的抑制作用会导致肝脏中胆固醇的合成减少，血液中的LDL-C降低。
适应症和用途
NEXLETOL是一种三磷酸腺苷柠檬酸裂解酶（ACL）抑制剂，是饮食和最大耐受他汀类药物的辅助药物，用于治疗杂合性家族性高胆固醇血症或已确立的动脉粥样硬化性心血管疾病的成人，需要进一步降低LDL-C。
使用限制：NEXLETOL对心血管发病率和死亡率的影响尚未确定。
剂量和给药
每天一次口服180毫克，有或没有食物。
剂量形式和强度
片：180毫克
禁忌症
没有。
警告和注意事项
•高尿酸血症：血清尿酸升高。根据临床指示定期评估尿酸水平。监测高尿酸血症的体征和症状，并酌情开始使用降低尿酸盐的药物进行治疗。
•腱断裂：已经发生腱断裂。在肌腱破裂的第一个迹象时中断NEXLETOL。有肌腱疾病或肌腱破裂病史的患者应避免使用NEXLETOL。
不良反应
最常见的不良反应（发生率≥2％，大于安慰剂）是上呼吸道感染，肌肉痉挛，高尿酸血症，背部疼痛，腹痛或不适，支气管炎，四肢疼痛，贫血和肝酶升高。
要报告可疑的不良反应，请致电833-377-7633（833 ESPRMED）与Esperion联系，或致电1-800-FDA-1088或访问www.fda.gov/medwatch与FDA联系。
药物相互作用
•辛伐他汀：避免同时使用辛伐他汀大于20mg的NEXLETOL。
•普伐他汀：避免将普瑞伐他汀的NEXLETOL与40mg以上同时使用。
在特定人群中的使用
•怀孕：根据作用机理，可能会造成胎儿伤害。
•哺乳期：不建议使用NEXLETOL母乳喂养。
包装供应/存储和处理方式
供应方式
NEXLETOL（双歧酸）片剂的供应如下：
规格        描述             NDC
180毫克   每瓶：30片     72426-118-03
储存和处理
存放在68°F至77°F（20°C至25°C）下; 允许的温度偏移范围是15°C至30°C（59°F至86°F）[请参阅USP控制的室温]。按原包装存放和分配。不要丢弃干燥剂。
完整说明资料附件：
https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2020/211616s000lbl.pdf