部份中文依折麦布/瑞舒伐他汀处方资料（仅供参考）
商品名：ROSUZET Combination Tablets LD/HD
英文名：Ezetimibe/Rosuvastatin Calcium
中文名：依折麦布/瑞舒伐他汀复方片
生产商：MSD公司
药品简介
ROSUZET（Ezetimibe/Rosuvastatin Calcium LD/HD）是一种降胆固醇新药，通过小肠壁细胞的坦白之阻碍胆固醇和植物甾醇的吸收，通过阻碍肝脏的胆固醇的合成，降低血液中的胆固醇的复合剂。
ロスーゼット配合錠LD/ロスーゼット配合錠HD
药用类别名称
小肠胆固醇转运蛋白-G-coa 还原酶抑制剂复合剂
批准日期：2013年11月
商標名
ROSUZET Combination Tablets LD
ROSUZET Combination Tablets HD
一般名
エゼチミブ(Ezetimibe)
化学名
(3R,4S)-1-(4-Fluorophenyl)-3-［(3S)-3-(4-fluorophenyl)-3-hydroxypropyl］-4-(4-hydroxyphenyl)azetidin-2-one
分子式
C24H21F2NO3
分子量
409.4
性状
白色粉末、甲醇、乙醇(99.5)或N, 易溶于n-二甲基乙酰胺, 微溶于乙腈, 几乎不溶于水。
熔点
约163°c
構造式
一般名
ロスバスタチンカルシウム(Rosuvastatin Calcium)
化学名
Monocalcium bis((3R,5S,6E)-7-{4-(4-fluorophenyl)-6-isopropyl-2-［methanesulfonyl(methyl)amino］pyrimidin-5-yl}-3,5-dihydroxyhept-6-enoate)
分子式
(C22H27FN3O6S)2Ca
分子量
1001.14
性状
白色粉末, 易溶于二氯甲烷, 几乎不溶于水, 几乎不溶于无水乙醇。
结构式
操作注意事项
打开铝袋后, 避免潮湿, 并保存它。此外, 为了避免光线, 请保留PTP表, 并在取前将其从PTP表中取出。
批准条件
制定药品风险管理计划并加以实施。
药用药理学
这种药物是一种选择性地抑制小肠中胆固醇和植物甾醇吸收的药物, 小肠从小肠是罗伐他汀的复合剂, 抑制胆固醇的生物合成。
埃泽蒂米贝
(1) 作用机制
Ezetimibe抑制饮食特性和胆汁胆固醇的吸收。Ezetimibe的作用部位是一个小肠, 在使用仓鼠或类似的动物试验中, 选择性地抑制小肠中胆固醇的吸收, 从而降低肝脏的胆固醇含量, 降低血液胆固醇。Ezetimibe通过存在于小肠壁细胞中的蛋白质(Niemann-pchic1象1)抑制胆固醇和植物甾醇的吸收。因此, 酶的作用机制不同于其他高脂血症治疗剂(HMG-CoA还原酶抑制剂、阴离子交换树脂、纤维基药物、植物甾醇)。在临床药理研究中, 海外18例高胆固醇血症患者的ezetimibe与安慰剂组两周的胆固醇吸收相比, 抑制了54%。
通过抑制小肠中的胆固醇吸收, 降低肝脏的胆固醇含量, 增加肝脏中胆固醇的生物合成。HMG-CoA还原酶抑制剂的组合, 以抑制胆固醇的生物合成, 血液胆固醇降低到一个互补, 它已显示在测试和高胆固醇血症患者的目标在测试和海外使用狗。
此外, 在大鼠等中, 依替米贝选择性地抑制胆固醇和植物甾醇、脂肪酸、胆汁酸、黄体酮的吸收, 并不影响乙酰雌二醇和脂溶性维生素A和d的吸收。
(2) 降低血液胆固醇的作用
我们使用高脂肪饲料负荷狗和恒河, 研究了降胆固醇的效果。反复给料抑制血浆总胆固醇的增加。
(3) 猪状动脉硬化发展的抑制作用
在各种猪状动脉硬化模型中, 包括高脂肪饲料负荷兔, 通过反复给药, 抑制主动脉或颈动脉的猪状动脉硬化病变的进展。
罗瓦斯塔廷
罗伐他汀被积极纳入肝脏, 选择性和竞争性地抑制HMG-CoA还原酶是肝脏中胆固醇生物合成系统的限速酶, 强烈抑制胆固醇生物合成。因此, 降低了肝脏中的胆固醇含量, 诱导了低密度脂蛋白受体的表达来弥补这一点。通过低密度脂蛋白受体, 对肝脏的低密度脂蛋白吸收是一种高胆固醇含量的脂蛋白增加, 血液胆固醇降低。罗伐他汀主要是通过肝脏中的活性转运系统, 因为脂质亲和力相对较低, 几乎不纳入其他器官没有活性转运系统, 脂特异性HMG-CoA还原酶抑制剂, 它被认为是。
作用机制
1. HMG-CoA还原酶的抑制作用
罗伐他汀对大鼠和人肝微粒体的hmg-coa还原酶和人HMG-CoA还原酶的催化域表现出抑制作用。
2. 肝脏胆固醇合成的抑制作用
罗伐他汀是大鼠肝细胞胆固醇合成的剂量依赖性抑制。此外, 与其他HMG-CoA还原酶抑制剂相比, 其抑制作用持续了很长时间。
3. 低密度脂蛋白受体诱导作用
罗伐他汀诱导人肝细胞的低密度脂蛋白受体mRNA表达, 增加大鼠肝脏中低密度脂蛋白受体的表达。
适应症
高胆固醇，血症家族性高胆固醇血症
用法与用量
通常, 成人一片, 每天一次(10mg/2.5毫克或10mgmg作为ezetimibe/罗伐他汀) 在饭后口服。
包装
配合錠LD：
10mg/2.5毫克
100片 (PTP 10片x10)
配合錠HD:
10mg/5毫克
100片(PTP 10片x10)
製造和銷售來源
MSD公司
注：以上中文不够完整，使用者以原处方资料为准。
完整说明资料附件：
https://www.info.pmda.go.jp/go/pack/2189102F1024_1_03/?
view=frame&style=XML&lang=ja