部份中文阿莫罗布单抗处方资料（傩供参考）
英文名：Alirocumab
商品名：Praluent Fertigpen
中文名：阿莫罗布单抗笔式预充注射
生产商：赛诺菲-安万特
药品简介
2019年03月19日，欧盟委员会（EC）已批准PCSK9抑制剂类降脂药Praluent（alirocumab）一个新的适应症：通过降低低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）水平作为纠正其他风险因素的辅助手段，用于存在动脉粥样硬化性心血管疾病（ASCVD）的成人患者，降低心血管风险。
Praluent应与最大耐受剂量他汀类药物联合用药，在对他汀类药物不耐受或不适合的患者中，Praluent可单独用药。
Praluent是唯一一个获得欧盟批准具有心血管结局数据的PCSK9抑制剂，该数据显示Praluent治疗与全因死亡率降低有关。
作用机理
Alirocumab是一种完全人源的IgG1单克隆抗体，可与9型前蛋白转化酶枯草杆菌蛋白酶kexin（PCSK9）高亲和力和特异性结合。PCSK9与肝细胞表面的低密度脂蛋白受体（LDLR）结合，从而促进肝脏内LDLR的降解。LDLR是清除循环LDL的主要受体，因此PCSK9降低LDLR水平会导致LDL-C血液水平升高。通过抑制PCSK9与LDLR的结合，alirocumab增加了可用于清除LDL的LDLR数量，从而降低了LDL-C水平。
LDLR还结合富含甘油三酸酯的VLDL残留脂蛋白和中等密度脂蛋白（IDL）。因此，alirocumab治疗可以减少这些残留的脂蛋白，这可以通过减少载脂蛋白B（Apo B），非高密度脂蛋白胆固醇（non-HDL-C）和甘油三酸酯（TG）来证明。Alirocumab还导致脂蛋白（a）[Lp（a）]减少，脂蛋白是与载脂蛋白（a）结合的LDL形式。但是，已显示LDLR对Lp（a）的亲和力很低，因此，尚未完全了解alirocumab降低Lp（a）的确切机理。
在人类的遗传研究中，已经鉴定出具有功能丧失或功能获得突变的PCSK9变体。具有单一等位基因PCSK9功能丧失突变的个体的LDL-C水平较低，这与冠心病的发生率显着降低有关。据报道，一些个体在两个等位基因中携带PCSK9功能丧失突变，并且LDL-C水平极低，HDL-C和TG水平处于正常范围。相反，已经在具有增加的LDL-C水平和家族性高胆固醇血症的临床诊断的患者中鉴定了PCSK9基因的功能获得性突变。
在一项多中心，双盲，安慰剂对照，为期14周的研究中，将因PCSK9基因功能获得性突变而导致杂合性家族性高胆固醇血症（heFH）的13例患者随机分配接受150 mg Q2W阿罗罗单抗或安慰剂治疗。平均基线LDL-C为151.5 mg / dL（3.90 mmol / L）。在第2周，接受alirocumab治疗的患者的LDL-C相对于基线的平均降低为62.5％，而安慰剂患者为8.8％。在第8周，所有接受alirocumab治疗的患者的LDL-C均值较基线降低了72.4％。
适应症
原发性高胆固醇血症和混合性血脂异常
在原发性高胆固醇血症（杂合家族和非家族性杂合症）或混合性血脂异常的成年人中，应注意饮食中的兴奋剂：
-在最大耐受剂量的他汀类药物无法达到LDL-C目标的患者中，与他汀类药物或他汀类药物联合其他降低脂质的疗法，或-对于不能接受他汀类药物或禁忌他汀类药物的患者，单独使用或与其他降脂疗法联合使用。
建立了动脉粥样硬化性心血管疾病
在已建立动脉粥样硬化性心血管疾病的成年人中，应指出能有效地通过降低LDL-C水平来降低心血管疾病的风险，作为纠正其他风险因素的辅助手段：
-结合他汀类药物的最大耐受剂量（有或没有其他降脂疗法），或
-对于不能接受他汀类药物或禁忌他汀类药物的患者，单独使用或与其他降脂疗法联合使用。
有关对LDL-C，心血管事件和所研究人群的影响的研究结果。
用法与用量
在开始alirocumab之前，应排除高脂血症或混合性血脂异常的继发原因（例如，肾病综合征，甲状腺功能减退症）。
Alirocumab的通常起始剂量是每2周皮下注射75mg。需要更大LDL-C降低（>60％）的患者可以每两周开始一次150mg皮下注射，或者每4周一次（每月一次）300 mg皮下注射。
alirocumab的剂量可以根据患者特征（例如基线LDL-C水平，治疗目标和反应）进行个性化设置。可以在治疗开始或滴定后4至8周评估血脂水平，并相应地调整剂量（滴定或滴定）。如果需要在每2周一次75毫克或每4周一次（每月）300毫克的患者中进一步降低LDL-C，可以将剂量调整为每2周一次150毫克的最大剂量。
如果错过剂量，则患者应尽快进行注射，然后按原定时间表恢复治疗。
特殊人群
老年
老年患者无需调整剂量。
肝功能不全
轻度或中度肝功能不全的患者无需调整剂量。没有严重肝功能不全患者的数据。
肾功能不全
轻度或中度肾功能不全的患者无需调整剂量。严重肾功能不全患者的可用数据有限。
体重
患者无需根据体重调整剂量。
小儿
尚未确定Praluent在18岁以下的儿童和青少年中的安全性和有效性。当前可用的数据在第4.8、5.1和5.2节中进行了描述，但无法提出关于本体论的建议。尚未对小于8岁的小儿患者进行Alirocumab的研究。
给药方法
皮下使用。
Alirocumab作为皮下注射剂注射到大腿，腹部或上臂。
每个预填充的笔或预填充的注射器仅供一次性使用。
要给予300 mg剂量，应在两个不同的注射部位连续进行一次300mg注射或两次150mg注射。
建议每次注射时旋转注射部位。
Alirocumab不应注射到活动性皮肤病或受伤的区域，例如晒伤，皮疹，发炎或皮肤感染。
Alirocumab不得与同一注射部位的其他可注射药物共同使用。
在医疗专业人员针对正确的皮下注射技术提供指导之后，患者可以自行注射阿罗卡单抗，也可以由护理人员进行阿罗卡单抗的治疗。
处理或服用药物前应采取的预防措施
使用前，应使溶液温热至室温。
禁忌症
对活性物质或第所列的任何赋形剂过敏。
保质期
75毫克预填充笔中的注射剂
3年。
适用于预填充注射器的75mg高效溶液
3年。
预灌装笔中可注射的150mg一流溶液
2年。
150mg出色的预填充注射器中注射溶液
2年。
用于预填充笔中的300mg注射用溶液剂
2年。
特殊的储存注意事项
存放在冰箱中（2°C至8°C）。不要冻结。
污染物可在冰箱避光保存（低于25°C），避免光照超过30天。从冰箱中取出后，药品必须在30天内使用或丢弃。
将笔或注射器放在外部纸箱中，以防光线照射。
完整说明资料附件：
https://www.medicines.org.uk/emc/product/8093/smpc
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Praluent Injektionslösung 75mg/ml Fertigpen 2 Stück
Was ist Praluent und wann wird es angewendet?
Praluent enthält den Wirkstoff Alirocumab. Es ist ein Arzneimittel zum Injizieren (Spritzen) aus der Wirkstoffklasse der sogenannten PCSK9-Inhibitoren.
Praluent ist ein vollständig humaner monoklonaler Antikörper, der das Protein PCSK9 (Proproteinkonvertase Subtilisin/Kexin Typ 9) hemmt.
PCSK9 wird von den Zellen der Leber hergestellt.
Normalerweise wird LDL-Cholesterin (das «schlechte» Cholesterin) aus dem Blut entfernt, indem es durch spezifische Rezeptoren (Bindungsstellen) auf den Leberzellen abgefangen wird. PCSK9 bewirkt, dass weniger dieser LDL-Rezeptoren zur Verfügung stehen, um das LDL-Cholesterin aus dem Blut zu entfernen.
Praluent inhibiert (blockiert) das PCSK9, sodass wieder mehr LDL-Rezeptoren zur Verfügung stehen, um das LDL-Cholesterin aus dem Blut zu entfernen. Dadurch sinkt der LDL-Cholesterinspiegel im Blut.
Praluent wird in Verbindung mit einer Diät und anderen cholesterinsenkenden Massnahmen bei Erwachsenen mit erhöhtem Cholesterinspiegel (nicht-familiäre oder heterozygote familiäre Hypercholesterinämie oder gemischte Dyslipidämie) angewendet, um die folgenden Werte zu senken:
LDL-Cholesterin («schlechtes» Cholesterin)
Gesamtcholesterin
HDL-Cholesterin (nicht an Lipoprotein höherer Dichte gebundenes Cholesterin)
Apolipoprotein B (Protein, welches das «schlechte» Cholesterin im Blut transportiert)
Triglyzeride
Lipoprotein (a)
Praluent erhöht ausserdem den Blutspiegel von HDL-Cholesterin (dem «guten» Cholesterin) und Apolipoprotein A-1.
Praluent kann allein oder zusammen mit anderen Arzneimitteln zur Senkung des Cholesterinspiegels angewendet werden. Halten Sie weiterhin Ihre cholesterinsenkende Diät ein, während Sie dieses Arzneimittel anwenden.
Wann darf Praluent nicht angewendet werden?
Wenden Sie Praluent nicht an, wenn Sie allergisch gegen Alirocumab oder einen anderen Bestandteil dieses Arzneimittels sind (siehe Abschnitt «Was ist in Praluent enthalten?»).
Wann ist bei der Anwendung von Praluent Vorsicht geboten?
Bevor Sie mit der Anwendung von Praluent beginnen, informieren Sie Ihren Arzt oder Apotheker bzw. Ihre Ärztin oder Apothekerin über jegliche Krankheiten einschliesslich Allergien sowie darüber, ob Sie noch weitere Arzneimittel nehmen, kürzlich genommen haben oder zu nehmen beabsichtigen.
Im Falle einer schweren allergischen Reaktion (siehe Abschnitt «Welche Nebenwirkungen kann Praluent haben?») müssen Sie sofort die Anwendung von Praluent beenden und mit Ihrem Arzt bzw. Ihrer Ärztin sprechen.
Die Anwendung von Praluent bei Kindern und Jugendlichen unter 18 Jahren ist bisher nicht geprüft worden. Daher wird die Anwendung dieses Arzneimittels in dieser Altersgruppe nicht empfohlen.
Darf Praluent während einer Schwangerschaft oder in der Stillzeit angewendet werden?
Die Anwendung von Praluent während einer Schwangerschaft oder in der Stillzeit wird nicht empfohlen.
Wenn Sie schwanger sind oder stillen, oder wenn Sie vermuten, schwanger zu sein oder beabsichtigen, schwanger zu werden, fragen Sie vor der Einnahme dieses Arzneimittels Ihren Arzt oder Apotheker bzw. Ihre Ärztin oder Apothekerin um Rat.
Wie verwenden Sie Praluent?
Wenden Sie dieses Arzneimittel stets genau so an, wie es in dieser Patienteninformation bzw. Bedienungsanleitung beschrieben ist bzw. wie Ihr Arzt, Ihr Apotheker bzw. Ihre Ärztin, Ihre Apothekerin oder Ihr Pflegepersonal es Ihnen vorgeschrieben haben. Im Zweifelsfall fragen Sie Ihren Arzt, Ihren Apotheker bzw. Ihre Ärztin, Ihre Apothekerin oder Ihr Pflegepersonal.
Wie viel injiziert wird
Ihr Arzt bzw. Ihre Ärztin sagt Ihnen, dass Sie zunächst eine Dosis von 75 mg einmal alle 2 Wochen erhalten.
Die Dosis kann bei Bedarf auf 150 mg einmal alle 2 Wochen oder 300 mg einmal alle 4 Wochen geändert werden.
Wenn die LDL-C-Senkung unter 300 mg einmal alle 4 Wochen nicht ausreichend ist, kann Ihr Arzt bzw. Ihre Ärztin Ihnen die Maximaldosis von 150 mg einmal alle 2 Wochen verordnen.
Wann injiziert wird
Sie spritzen sich Praluent einmal alle 2 Wochen, wenn Ihre Dosis 75 mg oder 150 mg beträgt, oder einmal alle 4 Wochen/monatlich, wenn Ihre Dosis 300 mg beträgt. Für die Dosis von 300 mg geben Sie sich nacheinander zwei Spritzen zu je 150 mg an zwei unterschiedlichen Injektionsstellen.
Wo und wie injiziert wird
Praluent wird am Bauch, am Oberschenkel oder am Oberarm unter die Haut gespritzt (subkutane Injektion).
Überprüfen Sie vor jeder Injektion die Etikette Ihres Fertigpens, um sicherzugehen, dass Sie das richtige Arzneimittel und die richtige Dosis Praluent verwenden.
Wählen Sie immer eine andere Injektionsstelle als beim vorigen Mal (z.B. rechter Oberschenkel, dann linker Oberschenkel, oder rechte Bauchseite, dann linke Bauchseite).
Wählen Sie keine Injektionsstellen, an denen die Haut verletzt, gereizt, verhärtet, gerötet oder heiss ist.
Injizieren Sie Praluent nicht gleichzeitig mit anderen Arzneimitteln zum Spritzen an derselben Injektionsstelle.
Lassen Sie Praluent vor der Anwendung stets auf Raumtemperatur aufwärmen. Wenn Sie einen Fertigpen aus dem Kühlschrank genommen haben, um ihn auf Raumtemperatur aufwärmen zu lassen, legen Sie ihn nicht in die Nähe einer Wärmequelle oder in direktes Sonnenlicht.
Schulung in der Verwendung des Fertigpens
Bevor Sie die Fertigpens das erste Mal verwenden, zeigt Ihr Arzt, Ihr Apotheker bzw. Ihre Ärztin, Ihre Apothekerin oder Ihr Pflegepersonal Ihnen, wie man Praluent spritzt.
Lesen Sie immer die Bedienungsanleitung in der Packung.
Verwenden Sie den Fertigpen stets so, wie es in der Bedienungsanleitung beschrieben ist.
Wenn Sie eine grössere Menge Praluent angewendet haben, als Sie sollten
Wenn Sie mehr Praluent angewendet haben, als Sie sollten, informieren Sie Ihren Arzt bzw. Ihre Ärztin, Ihr Pflegepersonal oder Ihren Apotheker bzw. Ihre Apothekerin.
Wenn Sie die Anwendung von Praluent vergessen haben
Wenn Sie einmal eine Dosis Praluent vergessen haben, holen Sie die Injektion so schnell wie möglich nach. Nehmen Sie dann die nächste Dosis zwei Wochen nach dem Tag, an dem Sie die Dosis vergessen haben. So können Sie Ihren ursprünglichen Dosis-Zeitplan beibehalten. Wenn Sie sich in Bezug auf den Tag der Anwendung von Praluent nicht sicher sind, fragen Sie Ihren Arzt bzw. Ihre Ärztin, Ihr Pflegepersonal oder Ihren Apotheker bzw. Ihre Apothekerin.
Wenn Sie die Behandlung mit Praluent beenden
Beenden Sie die Anwendung von Praluent nicht, ohne vorher mit Ihrem Arzt bzw. Ihrer Ärztin zu sprechen. Wenn Sie die Behandlung mit Praluent beenden, kann Ihr Cholesterinspiegel steigen.
Ändern Sie nicht eigenmächtig die verordnete Dosis. Wenden Sie sich an Ihren Arzt oder Apotheker bzw. Ihre Ärztin oder Apothekerin, wenn Sie den Eindruck haben, das Medikament wirke zu schwach oder zu stark.
Welche Nebenwirkungen kann Praluent haben?
Wie alle Arzneimittel kann auch dieses Arzneimittel Nebenwirkungen haben, die aber nicht bei jedem auftreten müssen.
Häufig (tritt bei maximal jedem 10. Patienten auf)
Hautrötung, Schwellung, Schmerzen oder Bluterguss an der Injektionsstelle (lokale Reaktionen an der Injektionsstelle)
Erkältungsbeschwerden
Muskelschmerzen
Muskelkrämpfe
Schmerzen des Bewegungsapparates
Pruritus (Juckreiz)
Durchfall
Harnwegsentzündung
Selten (tritt bei maximal jedem 1000. Patienten auf)
Allergische Reaktionen/Überempfindlichkeitsreaktionen
Hypersensitivitätsvaskulitis (eine Sonderform von Überempfindlichkeitsreaktion); mögliche Symptome sind Durchfall, Hautausschlag oder Purpura (violette Flecken auf der Haut)
Urtikaria (Quaddeln)
Nummuläres Ekzem (rötliche Flecken auf der Haut, zum Teil mit Bläschenbildung)
Wenn Sie Nebenwirkungen bemerken, die hier nicht beschrieben sind, sollten Sie Ihren Arzt oder Apotheker bzw. Ihre Ärztin oder Apothekerin informieren.
Was ist ferner zu beachten?
Arzneimittel ausserhalb der Reichweite von Kindern aufbewahren.
Das Arzneimittel darf nur bis zu dem auf dem Etikett und der Schachtel mit «EXP» bezeichneten Datum verwendet werden. Das Verfallsdatum ist der letzte Tag des angegebenen Monats.
Im Kühlschrank lagern (2–8 °C). Nicht einfrieren.
Fertigpens im Umkarton aufbewahren, um den Inhalt vor Licht zu schützen.
Nicht der Hitze aussetzen.
Bei Bedarf können die Fertigpens bis maximal 30 Tage ausserhalb des Kühlschranks bei einer Temperatur von höchstens + 25 °C aufbewahrt werden. Vor Licht schützen. Nach der Entnahme aus dem Kühlschrank muss Praluent innerhalb von 30 Tagen verwendet oder entsorgt werden.
Nachdem Praluent sich einmal auf Raumtemperatur erwärmt hat, dürfen Sie es nicht wieder in den Kühlschrank legen.
Das Arzneimittel nicht verwenden, wenn die Lösung verfärbt oder trüb ist oder Partikel erkennbar sind.
Was ist in Praluent enthalten?
Der Wirkstoff ist Alirocumab. Eine Dosis enthält 75 Milligramm (75 Milligramm pro ml) bzw. 150 Milligramm (150 Milligramm pro ml) Alirocumab zur subkutanen Injektion.
Die sonstigen Bestandteile sind Histidin, Saccharose, Polysorbat 20 und Wasser für Injektionszwecke.
Zulassungsnummer
65882 (Swissmedic).
Wo erhalten Sie Praluent? Welche Packungen sind erhältlich?
In Apotheken nur gegen ärztliche Verschreibung.
Praluent ist in Kartons mit 2 oder 6* Fertigpens erhältlich.
* Zurzeit nicht im Handel
Zulassungsinhaberin
sanofi-aventis (schweiz) ag, 1214 Vernier/GE.