2019年3月19日，欧盟委员会（EC）批准PCSK9抑制剂类降脂药Praluent（alirocumab）一个新的适应症：通过降低低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）水平作为纠正其他风险因素的辅助手段，用于存在动脉粥样硬化性心血管疾病（ASCVD）的成人患者，降低心血管风险。Praluent应与最大耐受剂量他汀类药物联合用药，在对他汀类药物不耐受或不适合的患者中，Praluent可单独用药。
Praluent是一种单抗药物，靶向一种名为前蛋白转化酶枯草溶菌素9（PCSK9）的蛋白，该蛋白可降低肝脏从血液中清除低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）的能力，而LDL-C被公认为心血管疾病（CVD）的主要风险因子。
作用机制
Alirocumab是一种人单克隆抗体结合至前蛋白转化酶枯草溶菌素9型(PCSK9)。PCSK9结合至在肝细胞表面的低密度脂蛋白受体(LDLR)促进LDLR在肝内降解。LDLR是清除循环的LDL的主要受体，因此通过PCSK9导致LDL-C较高血水平LDLR水平减低。通过抑制前蛋白转化酶枯草溶菌素9[PCSK9]的结合至LDLR，alirocumab增加可得到的清除LDL的LDLRs数，从而降低LDL-C水平。
适应证和用途
PRALUENT是一种PCSK9(前蛋白转化酶枯草溶菌素9型)抑制剂抗体适用作为对膳食和最大耐受他汀类治疗辅助为治疗有杂合子家族性高胆固醇血症或临床动脉粥样硬化心血管病，需要LDL-胆固醇(LDL-C)另外降低的成年。
尚未确定PRALUENT对心血管发病率和死亡率的影响。
剂量和给药方法
对PRALUENT推荐起始剂量是75 mg皮下给予每2周1次，自从患者的大多数用这个剂量实现足够的LDL-C降低。如LDL-C反应不佳，剂量可增加至最大剂量150 mg给予每2周。
开始的4至8周内测量LDL-C水平或需要时滴定调整PRALUENT，评估反应和调整剂量。
剂型和规格
⑴注射液：75mg/mL或150mg/mL溶液在一个单剂量预装笔中
⑵注射液：75mg/mL或150mg/mL溶液在一个单剂量预装注射器中
禁忌证
对PRALUENT严重超敏性反应病史。
Praluent 150 mg Injektionslösung i.e.Fertigpen
Eurimpharm Arzneimittel GmbH
Wirksame Bestandteile und Inhaltsstoffe
Alirocumab                   150mg
Histidin                     Hilfstoff
Polysorbat 20                Hilfstoff
Saccharose                   Hilfstoff
Wasser, für Injektionszwecke Hilfstoff
Produktinformation zu Praluent 150 mg Injektionslösung i.e.Fertigpen ***
Indikation
Was das Arzneimittel ist
Das Arzneimittel enthält den Wirkstoff Alirocumab.
Es ist ein monoklonaler Antikörper (eine Art von spezialisiertem Protein, das entwickelt wurde, um im Körper an eine Zielsubstanz zu binden). Monoklonale Antikörper sind Proteine, die ein bestimmtes Protein erkennen und daran binden. Alirocumab bindet an PCSK9.
Wie das Arzneimittel wirkt
Das Arzneimittel hilft dabei, Ihr „schlechtes" Cholesterin (auch „LDL-Cholesterin" genannt) zu senken.
Es blockiert ein Protein, das als PCSK9 bezeichnet wird.
PCSK9 ist ein Protein, das von Leberzellen abgesondert wird.
„Schlechtes" Cholesterin wird üblicherweise durch die Bindung an spezifische Rezeptoren auf Ihrer Leber aus dem Blut entfernt.
PCSK9 senkt die Anzahl dieser Rezeptoren in der Leber - dadurch steigt der Blutspiegel Ihres „schlechten" Cholesterins höher an, als er sollte.
Durch die Hemmung von PCSK9 erhöht das Arzneimittel die Anzahl der verfügbaren Rezeptoren und hilft dabei, das „schlechte" Cholesterin zu entfernen - dadurch wird der Blutspiegel Ihres „schlechten" Cholesterins gesenkt.
Wofür das Arzneimittel angewendet wird
Bei Erwachsenen mit hohen Cholesterinspiegeln im Blut (Hypercholesterinämie [heterozygote familiäre und nicht familiäre] oder gemischter Dyslipidämie). Es wird angewendet:
zusammen mit einem Statin (ein weitverbreitetes Arzneimittel zur Behandlung von hohem Cholesterin) oder anderen cholesterinsenkenden Arzneimitteln, wenn eine maximale Statin- Dosis Ihren Cholesterinspiegel nicht ausreichend senkt, oder
allein oder zusammen mit anderen cholesterinsenkenden Arzneimitteln, wenn Sie Statine nicht vertragen oder anwenden können.
Setzen Sie Ihre cholesterinsenkende Diät auch während der Anwendung dieses Arzneimittels fort.
Kontraindikation
Das Arzneimittel darf nicht angewendet werden,
wenn Sie allergisch gegen Alirocumab oder einen der sonstigen Bestandteile dieses Arzneimittels sind.
Dosierung von Praluent 150 mg Injektionslösung i.e.Fertigpen
Wenden Sie dieses Arzneimittel immer genau nach Anweisung Ihres Arztes, Apothekers oder des medizinischen Fachpersonals an. Fragen Sie bei Ihrem Arzt, Apotheker oder dem medizinischen Fachpersonal nach, wenn Sie sich nicht sicher sind.
Wie viel injiziert wird
Ihr Arzt wird Ihnen sagen, welche Dosierung für Sie die richtige ist und wie oft Sie sich spritzen müssen (75 mg oder 150 mg einmal alle zwei Wochen oder 300 mg einmal alle vier Wochen/monatlich).
Ihr Arzt wird Ihren Cholesterinspiegel kontrollieren und die Dosierung während der Behandlung möglicherweise anpassen (erhöhen oder reduzieren).
Überprüfen Sie immer das Etikett auf Ihrem Pen, um sicherzustellen, dass Sie das richtige Arzneimittel und die richtige Dosis anwenden.
Wann injiziert wird
Injizieren Sie das Präparat einmal alle zwei Wochen (gilt für die Dosierung 75 mg oder 150 mg) oder einmal alle vier Wochen/monatlich (gilt für die Dosierung 300 mg).
Für die 300-mg-Dosierung verabreichen Sie sich nacheinander zwei Injektionen von jeweils 150 mg an unterschiedlichen Einstichstellen.
Vor der Injektion
Lesen Sie die ausführliche Bedienungsanleitung, bevor Sie injizieren.
Wenn Sie eine größere Menge angewendet haben, als Sie sollten
Wenn Sie eine größere Menge angewendet haben, als Sie sollten, sprechen Sie mit Ihrem Arzt, Apotheker oder dem medizinischen Fachpersonal.
Wenn Sie die Anwendung vergessen haben
Wenn Sie eine Dosis ausgelassen haben, injizieren Sie die ausgelassene Dosis so bald wie möglich. Injizieren Sie dann Ihre nächste Dosis zum regulär vorgesehenen Zeitpunkt. Dadurch behalten Sie Ihr ursprüngliches Behandlungsschema bei. Fragen Sie bei Ihrem Arzt, Apotheker oder dem medizinischen Fachpersonal nach, wenn Sie sich nicht sicher sind, wann das Präparat gespritzt wird.
Wenn Sie die Anwendung abbrechen
Beenden Sie die Anwendung nicht, ohne vorher mit Ihrem Arzt darüber gesprochen zu haben. Wenn Sie die Anwendung abbrechen, kann Ihr Cholesterinspiegel ansteigen.
Wenn Sie weitere Fragen zur Anwendung dieses Arzneimittels haben, wenden Sie sich an Ihren Arzt, Apotheker oder das medizinische Fachpersonal.
Patientenhinweise
Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen
Bitte sprechen Sie mit Ihrem Arzt, Apotheker oder dem medizinischen Fachpersonal über alle Ihre Erkrankungen, einschließlich etwaiger Allergien, bevor Sie das Präparat anwenden.
Wenn Sie eine schwerwiegende allergische Reaktion haben, beenden Sie die Anwendung und setzen Sie sich unverzüglich mit Ihrem Arzt in Verbindung. In klinischen Studien sind einige schwerwiegende allergische Reaktionen aufgetreten, wie Überempfindlichkeitsreaktionen (Atembeschwerden), nummuläres Ekzem (rötliche Hautflecken, manchmal mit Blasenbildung) und Hypersensitivitätsvaskulitis (eine spezifische Form von Überempfindlichkeitsreaktion mit Symptomen wie Durchfall, mit einem Ausschlag oder roten Flecken auf der Haut).
Teilen Sie Ihrem Arzt vor der Anwendung dieses Arzneimittels mit, wenn Sie ein Nieren- oder Leberleiden haben, da das Arzneimittel nur bei einigen Patienten mit einer schweren Nierenerkrankung und nicht bei Patienten mit einer schweren Lebererkrankung untersucht wurde.
Kinder und Jugendliche
Die Anwendung wird bei Kindern und Jugendlichen unter 18 Jahren nicht empfohlen, da keine Erfahrungen zur Anwendung in dieser Altersgruppe vorliegen.
Verkehrstüchtigkeit und Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen
Dieses Arzneimittel hat voraussichtlich keinen Einfluss auf Ihre Verkehrstüchtigkeit und Ihre Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen.
Schwangerschaft
Die Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit wird nicht empfohlen.
Wenn Sie schwanger sind oder stillen, oder wenn Sie vermuten, schwanger zu sein oder beabsichtigen, schwanger zu werden, fragen Sie vor der Anwendung dieses Arzneimittels Ihren Arzt oder Apotheker um Rat.
Einnahme Art und Weise
Lesen Sie in der ausführlichen Bedienungsanleitung, in welche Bereiche das Arzneimittel gespritzt wird.
Lernen, wie der Fertigpen anzuwenden ist
Bevor Sie den Pen zum ersten Mal anwenden, wird Ihnen Ihr Arzt, Apotheker oder das medizinische Fachpersonal zeigen, wie Sie das Arzneimittel injizieren.
Lesen Sie immer die der Packung beiliegende „Bedienungsanleitung".
Verwenden Sie den Pen immer genau wie in der „Bedienungsanleitung" beschrieben.
Wechselwirkungen bei Praluent 150 mg Injektionslösung i.e.Fertigpen
Anwendung zusammen mit anderen Arzneimitteln
Informieren Sie Ihren Arzt, Apotheker oder das medizinische Fachpersonal, wenn Sie andere Arzneimittel anwenden bzw. vor kurzem angewendet haben oder beabsichtigen, andere Arzneimittel anzuwenden.
Erfahrungsberichte zu Praluent 150mg Injektionslösung i.e.Fertigpen, 2X1ML