部分中文考来替兰处方资料（仅供参考）
商品名：Colestimide
英文名：CHOLEBINE
中文名：考来替兰片
生产商：田辺三菱制药
コレバイン錠500mg/コレバインミニ83％
药物类别名称
高胆固醇血症治疗剂
批准日期：1999年5月
商標名
CHOLEBINE 500mg Tablets
CHOLEBINE Mini 83％
一般名
コレスチミド，Colestimide（JAN），Colestilan（INN）
化学名
2-Methylimidazole-epichlorohydrin copolymer
構造式
【I】
【II】
虽然此产品具有不规则混合的复杂三维结构,但它显示在[I]的基本结构中,并且结构部分由[II]指示
性状
它是白色到浅黄色的粉末。
很少溶于水或乙醇(99.5)。
是吸湿性。
药用药理学
1. 作用机制
核心吸附胆汁酸在胃肠道,抑制肠道肝循环胆汁酸的排泄促进作用,并增强代谢从胆固醇到胆汁酸在肝脏。因此,由于肝脏的胆固醇池减少,肝低密度脂蛋白受体的增加导致血液低密度脂蛋白的摄入量随着这种补偿作用而发生,血清总胆固醇降低。 据认为,通过直接吸附外源性胆固醇或抑制胆汁酸母细胞形成抑制胆固醇吸收,也有助于降低血清总胆固醇。
2. 胆汁酸和胆固醇吸附
核心酰亚胺在体外吸附各种胆汁酸。此外,对胆汁酸和脂质复合微虫的成分(煤酸、油酸、单醇甘油、磷脂、胆固醇)进行吸附。
3. 胆汁酸和胆固醇的吸收抑制,排泄促进作用
对大鼠的口服给大鼠显著降低了门户血液中的总胆汁酸水平和腹部淋巴区域的总胆固醇水平。此外,通过口服兔子,观察到粪便中胆汁酸排泄显著增加,粪便中胆固醇排泄显著增加。
4. 对低密度脂蛋白受体的影响
通过对兔子的口服,增加肝脏中的Ldl受体mRNA表达。此外,通过口服给仓鼠,增加了低密度脂蛋白的清除量。
5. 降低血液胆固醇
(1)在有胆固醇饮食的大鼠和兔子中,观察到血液降胆固醇作用,并观察到动脉壁脂质沉积抑制作用,这被认为是基于对兔子的影响。
(2)在吃胆固醇的兔子中,与普拉瓦他汀钠(HMG-CoA还原酶抑制剂)结合,观察到对血液降胆固醇作用的组合作用。
适应症
高胆固醇血症,家族性高胆固醇血症
用法与用量
通常,成人每天两次服用1.5克(3片和1.81克迷你)作为芯,并在早晨晚餐前口服水。
然而,考虑到症状和服用状态,也可以在早上晚餐后进行。虽然最大剂量为每天4克,但根据年龄和症状适当增加或减少。
临床表现
1. 高胆固醇血症
(1) 98例III期比较和控制试验的总体改善程度如下。
治疗结束时血清脂水平的平均变化率是总胆固醇水平下降12.0%,低密度脂蛋白胆固醇水平降低21.9%,高密度脂蛋白胆固醇水平上升8.4%。
(2)将该药国内临床病例血清总胆固醇水平的变化与膳食前管理进行比较。
2. 与HMG-CoA还原酶抑制剂结合
HMG-CoA还原酶抑制剂普拉伐他汀钠钠本药被组合使用,总胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇的降低率在药物管理开始时, 在12名家族性高胆固醇血症患者中,9-13%和14-18%、11-16%和19-27%的8名高胆固醇血症患者患有冠状动脉疾病。
包装
片剂
500毫克:100 片 (10 片 x 10)、500 片 (10 片 x 50)
颗粒 83％
1.81g x 70、1.81g x 280
制造和销售
田辺三菱制药株式会社
注：以上中文处方资料不够完整，使用者以原处方资料为准。
完整说明书附件：http://www.info.pmda.go.jp/go/pack/2189014D2024_2_08/