部份中文阿哌沙班处方资料（仅供参考）
英文名：Apixaban
商品名：Eliquis Filmtabletten
中文名：阿哌沙班薄膜片
生产商：百时美施贵宝
药品简介
2011年05月，欧盟批准口服直接Xa因子抑制剂阿哌沙班(Apixaban，Eliquis，百时美施贵宝/辉瑞公司制造)在欧盟27个成员国使用，用于预防接受择期髋关节或膝关节置换术的成年患者出现静脉血栓栓塞症(VTE)事件。美国2012年12月28日批准用于减少非瓣膜性房颤患者的卒中和全身栓塞发生风险。这是全球首个获批用于此的药物。
阿哌沙班（apixaban）属于氨基苯并噁唑类化合物。是一种高选择性，可逆的凝血酶因子Xa抑制剂，因此该药物在晚期血栓的治疗上仍然有较好疗效。安全性上同肝素和华法林比较，阿哌沙班总出血率明显较低。
藥理類別：apixaban
藥理類別：抗凝血劑
孕妇用药分级
B级：
在对照的动物生殖研究试验中未显示该药物有胚胎毒性，但尚无完整的人体怀孕妇女研究试验资料；或者在动物生殖对照研究试验中发现该药物有不良反应（大于降低生育力之反应） ，但在对照的人体怀孕妇女研究试验中，未显示该药物有胚胎毒性。
结构式
Apixaban.svg
Apixaban
1-(4-methoxyphenyl)-7-oxo-6-[4-(2-oxopiperidin-1-yl)phenyl]-4,5,6,7-tetrahydro-1H-pyrazolo[3,4-c]pyridine -3-carboxamide
UpToDate UpToDate 连结
药理作用
Apixaban是一种FXa的选择性抑制剂。它并不须借助抗凝血酶III来产生抗血栓活性。 Apixaban可抑制游离及与血液凝块结合的FXa，以及凝血酶原酵素的活性。Apixaban对血小板凝集反应并不会产生直接的影响，但会间接地抑制由凝血酶所引发的血小板凝集反应。透过抑制FXa 的作用，apixaban可降低凝血酶生成作用及血栓形成作用。
适应症
用于成人非瓣膜性心房纤维颤动病患且有以下至少一项危险因子者预防发生中风与全身性栓塞。
危险因子包括：
(1)曾发生脑中风或短暂性脑缺血发作(transient ischemic attack)，(2)年龄大于或等于75岁，(3)高血压，(4)糖尿病，及(5)有症状之心衰竭(NYHA Class≥II)。
在成人中治疗深静脉血栓(DVT)与肺栓塞(PE)，以及预防深静脉血栓与肺栓塞复发。
用法用量
在非瓣膜性心房纤维颤动病人中预防中风和全身性栓塞
对大部份的病人而言，ELIQUIS的建议剂量为每日两次每次口服5毫克。对并有至少两种下列特性的病人，ELIQUIS的建议剂量为2.5毫克每日两次：
• 年龄大于或等于80岁
• 体重低于或等于60公斤
• 血清肌酸酐浓度高于或等于1.5mg/dL
治疗深静脉血栓与肺栓塞
ELIQUIS的建议剂量为每日两次每次口服10毫克治疗最初的7天，7天之后的建议剂量则为每日两次每次口服5毫克。
预防深静脉血栓与肺栓塞复发
经过至少6个月的深静脉血栓或肺栓塞治疗后，ELIQUIS的建议剂量为每日两次每次口服2.5毫克。
投药选择
对于无法吞服整颗锭剂的病人，可将5毫克及2.5毫克的ELIQUIS锭剂压碎悬浮于水中、5%的等张葡萄糖溶液(D5W)中、或苹果汁中、或与苹果酱混合，然后立即以口服方式使用。此外，可将ELIQUIS锭剂压碎悬浮于60 mL水中或5%的等张葡萄糖溶液 (D5W)中，然后立即经由鼻胃管(NGT)投予。
压碎的ELIQUIS锭剂在水中、等张葡萄糖溶液(D5W)中、苹果汁中、以及苹果酱中可维持稳定最多4个小时。
药动力学
吸收
在最高10毫克的ELIQUIS剂量下，apixaban的绝对生体可用率约为50%。食物并不会影响apixaban的生体可用率。在口服投予ELIQUIS后3至4小时便会达到apixaban的最高血中浓度(Cmax)。Apixaban会经由整个胃肠道吸收进入体内，其在远端小肠与升结肠的吸收量约占整体apixaban吸收量的55%。在最高10毫克的口服剂量下，apixaban的药物动力学会呈线性分布，且曝露量会随剂量成比例升高。在≥25毫克的剂量下，apixaban的吸收会受到溶解度的限制，生体可用率也会因而下降。
分布
其在人体内的血浆蛋白结合率约为87%。分布体积(Vss)约为21升。
代谢
口服投予apixaban后约有25%的剂量会以代谢​​物的形式出现于尿液与粪便中。Apixaban主要是透过CYP3A4的作用代谢，并有少部份会经由CYP1A2、2C8、2C9、2C19及2J2的作用代谢。3-oxopiperidinyl基团发生邻位去甲基化反应与羟化反应乃是主要的生物转化机制。
原形态的apixaban乃是人类血浆中的主要药物相关成分；在循环中并无任何具有活性的代谢物。
排除
Apixaban会经由尿液和粪便排出体外。其肾脏排除率约占整体廓清率的27%。Apixaban会透过胆汁排除及直接经由肠道排除的方式由粪便排出体外。
静脉注射投予之后，apixaban的主要排除半衰期为~5小时。口服投予之后，由于吸收时间较长，其拟似半衰​​期为~12小时。
Apixaban是运输蛋白的作用受质：P-gp及乳癌抗药蛋白(BCRP)。
副作用
在使用ELIQUIS期间通报的最为严重的不良反应为出血相关反应。
交互作用
Apixaban是CYP3A4与P-gp的作用受质。 CYP3A4与P-gp的抑制剂会升高apixaban的曝药量，从而升高出血的风险。CYP3A4与P-gp的诱导剂会降低apixaban的曝药量，从而升高中风的风险。
禁忌
ELIQUIS禁用于有下列问题的病人：
• 有活动性病理性出血。
• 对ELIQUIS会产生严重过敏反应(如过敏性反应，anaphylatic reactions)。
• 并有凝血异常及临床相关出血风险的肝病。
给药规定
2.1.4.3. Apixaban（如Eliquis）
限用于
1.非瓣膜性心房纤维颤动病患：
(1)须符合下列条件之一：
Ⅰ.曾发生中风或全身性栓塞。
Ⅱ.左心室射出分率小于40%。
Ⅲ.有症状之心脏衰竭：收案前依纽约心脏协会衰竭功能分级为第二级或以上。
Ⅳ.年龄75岁(含)以上。
Ⅴ.年龄介于65岁至74岁且合并有糖尿病、高血压或冠状动脉疾病。
(2)每日2次，每次限用1颗。
(3)排除标准：
Ⅰ.病人曾有严重心脏瓣膜疾病。
Ⅱ.14天内发生中风。
Ⅲ.收案前的6个月内发生严重中风。
Ⅳ.有增加出血风险的情况。
Ⅴ.肌酸酐清除率小于15mL/min。
Ⅵ.活动性肝病和怀孕。
2.治疗深部静脉血栓与肺栓塞及预防再发性深部静脉血栓与肺栓塞：
(1)须经影像学或血管超音波检查诊断。
(2)第1日至7日，每日2次，每次限用2颗。
(3)第8日起，每日2次，每次限用1颗，每6个月评估一次。
注意事项
在安排任何手术、医疗处置或牙科处置之前，以及开始使用任何新的药物之前，一定要告诉医师与牙医师他们正在使用ELIQUIS及/或任何其他已知会影响出血的药物(包括非处方药，如aspirin或NSAIDS)。
警语
警语：停用ELIQUIS而未继续施以适当的抗凝血治疗会升高患者发生中风的风险。
停用ELIQUIS会使患者发生血栓事件的风险升高。在针对非瓣膜性心房纤维颤动患者所进行的临床试验中，曾于停用ELIQUIS之后观察到中风发生率升高的现象。如果因病理性出血以外的原因而必须停止使用ELIQUIS进行抗凝血治疗时，应积极考虑使用另一种抗凝血剂来取代。
过量处理
目前并无ELIQUIS的解毒剂。ELIQUIS使用过量会升高发生出血的风险。
在对照性临床试验中，曾对健康受试者连续3至7天口服投予剂量高达每日50毫克的apixaban (连续7天每天投予两次25毫克或连续3天每天投予一次50毫克)，结果并未造成任何具临床关联性的不良影响。对健康受试者于服用一剂20毫克apixaban 2及6小时后投予活性碳，分别会使apixaban的平均AUC降低50%及27%。因此，在过量使用或意外服用apixaban时的处置中，投予活性碳可能会有帮助。
药品保存方式
储存于30 °C以下。