新药Angiomax(bivalirudin，比伐卢定)是一种近年来应用于临床的直接凝血酶抑制剂，于2000年批准在美国上市，其有效抗凝成分为水蛭素衍生物片段，通过直接并特异性抑制凝血酶活性而发挥抗凝作用，作用可逆而短暂。
批准日期：2000年12月15日 公司：Medicines
ANGIOMAX（比伐卢定[bivalirudin]）注射，静脉使用
美国初次批准：2000年
作用机理
比伐卢定通过特异性结合循环凝血酶和凝血酶结合的凝血酶的催化位点和阴离子结合异位酶直接抑制凝血酶。凝血酶是一种丝氨酸蛋白酶，在血栓形成过程中起着核心作用，可将血纤蛋白原裂解为血纤蛋白单体并激活因子XIII至因子XIIIa，从而使血纤蛋白形成可稳定血栓的共价交联骨架。凝血酶还激活因子V和VIII，促进凝血酶的进一步产生，并激活血小板，刺激聚集和颗粒释放。比伐卢定与凝血酶的结合是可逆的，因为凝血酶缓慢裂解比伐卢定-Arg3-Pro4键，导致凝血酶活性位点功能恢复。
在体外研究中，比伐卢定同时抑制可溶性（游离）和凝块结合的凝血酶，未被血小板释放反应产物中和，并延长了活化的部分凝血活酶时间（aPTT），凝血酶时间（TT）和凝血酶原时间（正常人血浆中的PT）呈浓度依赖性。这些发现的临床相关性未知。
适应症和用途
Angiomax是一种直接的凝血酶抑制剂，适用于接受经皮冠状动脉介入治疗（PCI）的患者，包括肝素诱导的血小板减少症（HIT）或肝素诱导的血小板减少症和血栓形成综合征（HITTS）的患者用作抗凝剂。
剂量和给药
•建议的剂量为0.75mg/kg静脉推注剂量，然后在整个过程中立即进行1.75mg/kg/h静脉滴注。推注剂量给药五分钟后，应执行激活的凝血时间（ACT），如果需要，应另外给予0.3mg/kg的推注剂量。
•ST段抬高型心肌梗死（STEMI）患者应考虑延长术后输注时间至4小时。
剂量形式和强度
注射用：250mg比伐卢定为冻干粉，装在单剂量小瓶中，用于重建。
禁忌症
•活动性大出血。
•对比伐卢定或其成分过敏。
警告和注意事项
•出血事件：Angiomax增加出血的风险。
•急性支架血栓形成：接受原发性PCI的STEMI患者急性支架血栓形成的发生率增加。
•冠状动脉近距离放射疗法的血栓风险：伽玛近距离放射疗法增加血栓形成的风险，包括致命结局。
不良反应
最常见的不良反应（> 2％）是出血。
要报告可疑的不良反应，请致电1-800-525-8474与Sandoz Inc.联系，或致电1-800-FDA-1088与FDA联系，或访问WWW.FDA.GOV/MEDWATCH。
药物相互作用
肝素，华法林，溶栓剂或GPI：同时使用会增加大出血风险。
在特定人群中的使用
•老年患者：可能增加出血风险。
•肾功能损害：减少输注剂量并监测ACT。
包装供应/存储和处理方式
供应方式
Angiomax以无菌，冻干粉的形式提供在单剂量玻璃小瓶中。 每个小瓶包含250毫克比伐卢定，相当于平均275毫克比伐卢定三氟乙酸盐*。
基于三氟乙酸组成的1.7至2.6当量范围，比伐卢定三氟乙酸盐的范围为270至280mg。
NDC 0781-3447-95 –10–250 mg单剂量小瓶包装
贮存
将Angiomax剂量单位存储在20至25°C（68至77°F（华氏度））下。 允许漂移到15至30°C [请参阅USP控制的室温]。
完整说明资料附件：
https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=5f133813-f74e-4508-bc64-debbf104ff1e
-------------------------------------------------
ANGIOMAX 250MG VL 10X5ML  BIVALIRUDIN  持证商：MEDICINES COMPANY DIRECT/ICS  NDC:65293000101   参考价格（美元）：12,057.64
ANGIOMAX SDV 250MG 10     BIVALIRUDIN  持证商：ICS/MEDICINES COMPANY         NDC:65293-0001-01 参考价格（美元）：11641.8
-------------------------------------------------
Bivalirudin, a direct thrombin inhibitor that has been used clinically in recent years, was approved for marketing in the United States in 2000.
PRINCIPAL DISPLAY PANEL
NDC 65293-001-01
Angiomax®(bivalirudin)
For Injection
250 mg Rx Only
For Intravenous Use Only.
For Single-Dose Only.
Discard Unused Portion.
Product of Belgium.