近日，美国食品药品监督管理局（FDA）已批准Zontivity（vorapaxar）上市，用于遭受心脏病发作的患者或腿部动脉有堵塞的患者，以降低进一步的心脏病发作、中风、心血管死亡和需要手术的风险。 

Vorapaxar是一种首创（first-in-class）的蛋白酶激活受体1（PAR-1）拮抗剂，是一种抗血小板制剂，旨在减少血小板聚集倾向，抑制血凝凝块的形成。

心脏病发作通常是由动脉粥样硬化斑块破裂和冠状动脉血栓（血块）形成引起的。大约有760万美国人在心脏病发作后幸存下来。每年约有72万美国人新发（51.5万）或复发（20.5万）心脏病发作。

外周动脉疾病（PAD）通常被定义为供应下肢或上肢的动脉阻塞，最常见的原因是动脉粥样硬化，更常见的是累及下肢。美国约有850万人患有PAD，其中约10%有典型的跛行症状（即用力时小腿肌肉疼痛），另外50%有其他腿部症状。PAD患者心脏病发作、中风和心血管死亡的风险增加。

批准日期：2014年5月12日 公司：WraSer Pharmaceuticals

Zontivity（沃拉帕沙[vorapaxar]）片剂2.08mg*，口服

*相当于2.5mg硫酸维拉帕沙

美国首次批准：2014年

警告：出血风险

请参阅完整的盒装警告的完整处方信息。

•有中风、短暂性脑缺血发作（TIA）或颅内出血（ICH）病史的患者不要使用ZONTIVITY；或活动性病理性出血。

•抗血小板药物，包括ZONTIVITY，会增加出血的风险，包括脑出血和致命性出血。

作用机制

Vorapaxar是血小板上表达的蛋白酶激活受体-1（PAR-1）的可逆拮抗剂，但其半衰期长，使其有效地不可逆。在体外研究中，Vorapaxar抑制凝血酶诱导和凝血酶受体激动剂肽（TRAP）诱导的血小板聚集。Vorapaxar不会抑制二磷酸腺苷（ADP）、胶原蛋白或血栓素模拟物诱导的血小板聚集，也不会影响离体凝血参数。PAR-1受体也在多种细胞类型中表达，包括内皮细胞、神经元和平滑肌细胞，但沃帕沙在这些细胞类型中的药效作用尚未评估。

适应症与用途

ZONTIVITY是一种蛋白酶激活受体-1（PAR-1）拮抗剂，用于减少有心肌梗死（MI）或外周动脉疾病（PAD）病史的患者的血栓性心血管事件。ZONTIVITY已被证明可以降低心血管死亡、心肌梗死、中风和紧急冠状动脉血运重建的联合终点发生率。

用法与用量

•每日口服一片ZONTIVITY。

•根据适应症或护理标准与阿司匹林和/或氯吡格雷一起使用。其他抗血小板药物的临床经验有限，也没有ZONTIVITY作为唯一抗血小板药物的经验。

剂型和规格

片剂：2.08mg沃拉帕沙。

禁忌症

•中风、短暂性脑缺血发作或脑出血病史。

•活动性病理性出血。

警告和注意事项

•与其他抗血小板药物一样，ZONTIVITY会增加出血的风险。

•避免与强效CYP3A抑制剂或诱导剂一起使用。

不良反应

•出血，包括危及生命和致命的出血，是最常见的不良反应。

在特定人群中使用

•怀孕：当检测到怀孕时，停止服用沃拉帕沙并开始适当的替代疗法。

•哺乳期：不建议母乳喂养。

包装供应/储存和处理

ZONTIVITY片剂，2.08mg沃拉帕沙，为黄色椭圆形薄膜包衣片剂，一侧有“351”。

供应方式如下：

•NDC 66992-208-30瓶30片

•NDC 66992-208-90瓶90片

瓶子的储存

储存温度为20-25°C（68-77°F），允许在15-30°C（59-86°F）之间进行短途旅行。[见USP受控室温。]将片剂储存在原始包装中，瓶子紧紧封闭。把干燥剂放在瓶子里，防止受潮。

水泡的储存

储存温度为20-25°C（68-77°F），允许在15-30°C（59-86°F）之间进行短途旅行。[见USP受控室温]使用前请保存在原包装中。

请参阅随附的ZONTIVITY完整处方信息：

https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=f2abe3ed-ed3d-4215-a489-b18341ce85bc

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注：以下产品价格不包括其他费用，采购请以咨询为准！

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ZONTIVITY TAB 2.08MG 90  VORAPAXAR SULFATE  持证商：WRASER PHARMACEUTICALS  NDC 66992-208-90  参考价格（美元）：1647.11

ZONTIVITY TAB 2.08MG 30  VORAPAXAR SULFATE  持证商：WRASER PHARMACEUTICALS  NDC 66992-208-30  参考价格（美元）：633.56

ZONTIVITY TB 2.08MG UD 100  VORAPAXAR SULFATE  持证商：MERCK SHARP & DOHME  NDC:00006-0351-48  参考价格（美元）:1603.7

ZONTIVITY TAB 2.08MG 90  VORAPAXAR SULFATE  持证商：SPS/ARALEZ PHARMACEUTICAL NDC:70347-0208-90  参考价格（美元）：1549.81

ZONTIVITY TAB 2.08MG 90  VORAPAXAR SULFATE  持证商：ARALEZ PHARMACEUTICALS US NDC:70347-0208-90  参考价格（美元）：1549.81

ZONTIVITY TAB 2.08MG 30  VORAPAXAR SULFATE  持证商：SPS/ARALEZ PHARMACEUTICAL NDC:70347-0208-30  参考价格（美元）：649.92

ZONTIVITY TAB 2.08MG 30  VORAPAXAR SULFATE  持证商：ARALEZ PHARMACEUTICALS US NDC:70347-0208-30  参考价格（美元）：433.79

ZONTIVITY TAB 2.08MG 30  VORAPAXAR SULFATE  持证商：MERCK SHARP & DOHME  NDC:00006-0351-31  参考价格（美元）：661.89

ZONTIVITY TAB 2.08MG 90  VORAPAXAR SULFATE  持证商：MERCK SHARP & DOHME  NDC:00006-0351-54  参考价格（美元）：1447.11