部份中文赛贝曲司他处方资料（仅供参考）

商品名：Ekterly  Tablets 300mg

英文名：Sebetralstat

中文名：赛贝曲司他薄膜片

生产商：科研制药

药品简介

2025年12月22日，日本厚生劳动省已批准其新型血浆激肽释放酶抑制剂Ekterly®（sebetralstat）上市及生产，用于治疗12岁及以上成人和青少年遗传性血管性水肿（HAE）的急性发作。

Ekterly（sebetralstat）是一种新型血浆激肽释放酶抑制剂。Ekterly是首个也是目前唯一一个按需口服的HAE治疗药物，无需注射即可有效安全地治疗HAE发作。目前正在进行针对2至11岁儿童的研究，并且多个主要全球市场的监管申请正在审核中，EKTERLY有望成为全球HAE治疗的基础疗法。

遗传性血管性水肿(HAE)是一种罕见的遗传性疾病，由C1酯酶抑制剂(C1INH)蛋白缺乏或功能障碍引起，进而导致激肽释放酶-激肽系统不受控制地激活。HAE患者会经历身体各部位反复发作的疼痛和组织肿胀，根据受累部位的不同，肿胀可能危及生命。治疗指南建议尽早治疗，以防止肿胀加重并缩短缓解时间，并建议对所有发作进行治疗，无论其解剖位置或严重程度如何。

エクテリー錠300mg

药效分类名称

遗传性血管性浮肿（HAE）急性发作治疗用

血浆卡介苗抑制药Sebetralstat片

批准日期：2025年12月23日

商標名

EKTERLY® Tablets 300mg

一般名：

セベトラルスタット（Sebetralstat）（JAN）

化学名：

N-［（3-Fluoro-4-methoxypyridin-2-yl）methyl］-3-（methoxymethyl）-1-（｛4-［（2-oxopyridin-1（2H）-yl）methyl］phenyl｝methyl）-1H-pyrazole-4-carboxamide

構造式：

分子式：

C26H26FN5O4

分子量：

491.51

性状：

白色固体

批准条件

制定医药品风险管理计划并妥善实施。

药效药理

作用机制

血浆卡介苗（PKA）是一种丝氨酸蛋白酶，其用于切割释放在遗传性血管性水肿（HAE）中引起水肿的胸腺嘧啶的高分子肌苷。本制剂可经口给药PKa是抑制剂，经口给药后，迅速被吸收PKa降低活性，抑制产生过量的胸腺嘧啶。另外，本制剂PKa活性型血液凝固第XII因子及追加PKa的反馈机制。

血浆钾素抑制作用

Sebetralstat对从人血浆中纯化的卡介苗的结合能力（Ki）为3.02nmol/L17）（in vitro）。

HAE给患者使用本制剂的结果显示，给药后15分钟内，迅速抑制了95%以上的血浆钾素。

对来自高分子肌原体胸腺嘧啶的游离抑制作用

Sebetralstat通过剂量依赖性地抑制人血浆中血浆卡介苗的高分子奎尼诺原切断，显示出巴西奎宁游离抑制作用。

适应症

遗传性血管性浮肿的急性发作

用法与用量

通常，对于成人及12岁以上儿童，作为Sebetralstat1次300mg口服给药。效果不充分或症状复发时，间隔2小时以上，每次300mg可以追加给药。但是，每24小时的给药次数最多为2次。

包装

1片（泡罩）×1

贮存法：室温保存

有效期：36个月

制造商

選任外国製造医薬品等製造販売業者

外国制造医药品等特例承认取得者

KalVista Pharmaceuticals Ltd.（英国）

销售商

科研制药株式会社

注：以上中文处方资料不够完整，使用者以原处方资料为准。

完整说明资料附件：

https://medical-pro.kaken.co.jp/product/ekterly/documents/ekterly_tenbun_202512.pdf