部份中文司美匹韦钠处方资料（仅供参考）
英文名：simeprevir sodium
商品名：Sovriad Capsules
中文名：司美匹韦钠胶囊
生产商：杨森制药
药品简介
2013年9月30日,杨森宣布，Sovriad（simeprevir sodium）获日本劳动卫生福利部（MHLW）批准，与聚乙二醇化干扰素和利巴韦林（ribavirin）联合用药，用于基因型-1慢性丙型肝炎病毒（HCV）感染者的治疗。
Sovriad为每日一次的口服胶囊，是一种新的直接作用抗病毒药物，也是第二代蛋白酶抑制剂，给药方式为：sovriad+聚乙二醇干扰素+利巴韦林联合治疗12周，随后进行聚乙二醇干扰素+利巴韦林治疗12周或36周。
ソブリアードカプセル100mg
药用类别名称
抗病毒药物
批准日期：2013年11月
商標名
SOVRIAD capsules 100mg
一般名
シメプレビルナトリウム（JAN)
Simeprevir Sodium（JAN）
化学名
Monosodium (cyclopropylsulfonyl)[(2R,3aR,10Z,11aS,12aR,14aR)-2-({7-methoxy-8-methyl-2-[4-(1-methylethyl)-1,3-thiazol-2-yl]quinolin-4-yl}oxy)-5-methyl-4,14-dioxo-1,2,3,3a,4,5,6,7,8,9,11a,12,12a,13,14,14a-hexadecahydrocyclopenta[c]cyclopropa[g][1,6]diazacyclotetradecine-12a-carbonyl]azanide
分子式
C38H46N5NaO7S2
分子量
771.92
化学構造式
性状
白色粉末
溶解度
N, 易溶于n-二甲基甲酰胺和丙酮, 微溶于乙醇(99.5), 难溶于水。
分布系数
D > 1.07x104(1-Octanol/php 2.0柠檬酸缓冲液)
D > 1.07x104(1-Toktanol/ph 4.0)柠檬酸盐酸缓冲液
D > 1.07x104(1-octanol/ph 7-磷酸盐缓冲液)
操作注意事项
请放在儿童接触不到的地方。
批准条件
制定药品风险管理计划并加以实施。
药用药理学
1. 作用机制
Simeon块抑制NSSH-4A蛋白酶, 这对于HCV的复制是必不可少的。西米翁对HCV基因型1a和1a(KI)nmol/L蛋白酶活性的酶抑制常数分别为0.5和1.4nmol/L。
2. 体外抗丙型肝炎病毒活性
Simeon用于HCV基因型1b复制细胞rna复制的有效浓度分别为9.4和19NMOL/L。
Simeon对HCV基因型1a和1a临床分离株复制细胞的中位折叠变化(FC:SEMEON 的EC50为 Simeon的ecf50/临床分离株的野生菌株)是每个是1.4和0.4。Simeon基因型1a和1a临床分离株复制细胞的中位FC分别为11(33股)和8.4(2个菌株)。
Simeon对HCV基因型2、3和4临床分离株复制细胞的中心值fc, 分别为25(4股)、1014(2股)和0.3(8株)。
在人血清添加50%时, 西面建筑的EC50是人类血清添加量的2.4倍。
结合 Simeon 和干扰素、利巴韦林、NS5A抑制剂或 NS5B 抑制剂, 观察到添加剂或协同抗病毒活性。
3. 耐药
用HCV基因型1a和1a复制细胞进行干扰预构建的体外抗性表达试验, Simeon预构建所选择的氨基酸序列的96%, NS3蛋白酶区43, 80, 155, 在156和168个位置中观察到一个或多个突变。在这些D168突变中, 以最高频率(78%)观察到。
位特异性突变 (SDM: 站点定向突变体), 并使用临床分离株的副本细胞检测Simeon的抗病毒活性, 43, 80, 122, 155, 通过156和168的氨基酸突变观察到对西面的敏感性。 D168A/V和R155K突变, 对Simeon的高度抗性(FC*50)、Q80K/R、S122R和D168E突变是轻度抗性的(FC >2~()、Q80G/l和s122gse/T中的氨基酸突变不影响敏感性(FC2)。一个单一的突变80, 122, 155和168位置氨基酸, 不显著影响西梅翁的抗病毒活性, 高阻力(FC*50)被观察到对西面前建通过多个突变。
适应症
西莉亚组1(基因型i(1a)或II(1a))改善慢性丙型肝炎患者的以下一种病毒血
(1) 未经治疗的HCV高rna水平患者
(2) 通过干扰素治疗方法致残或重新点燃的患者
用法与用量
通常情况下, 成人每天口服一次100mg作为西面建筑, 给药期间为12周。该制剂与挂钩干扰素α-2a(重组剂)或挂钩干扰素α-2b(重组剂) 和利巴韦林联合使用。
包装
14粒(7粒x2)
制造和销售来源
杨森制药
注：以上中文处方资料不够完整，使用者以原处方资料为准。
完整说明附件：
http://www.info.pmda.go.jp/go/pack/6250037M1028_1_13/ 。