部份中文富马酸替诺福韦二吡呋酯 处方资料（仅供参考）
英文名：Tenofovir Disoproxil Fumarate
商品名：Tenozet Tablets
中文名：富马酸替诺福韦二吡呋酯 片
生产商：葛兰素史克制药
药品简介
Tenozet(Tenofovir Disoproxil Fumarate)是一种核苷酸类似物 ,用于治疗HIV和慢性乙型肝炎的核苷酸逆转录酶抑制剂. 
テノゼット錠300mg
药用类别名称
抗病毒化疗药物
批准日期：2014年5月
商標名
Tenozet Tablets
一般名
テノホビル ジソプロキシルフマル酸塩
（Tenofovir Disoproxil Fumarate）
化学名
Bis（isopropoxycarbonyloxymethyl）｛［（1R）-2-（6-amino-9H-purin-9-yl）-1-methylethoxy］methyl｝phosphonate monofumarate
分子式
C19H30N5O10P・C4H4O4
分子量
635.51
構造式
性状
是一种白带淡黄色白色结晶性粉末, 甲醇, 微溶于乙醇、丙酮, 几乎不溶于水, 不溶于乙醚。
熔点
112至119°c
分布系数
1.25 (1-octanol/6.5-6 的磷酸盐缓冲液)
药用药理学
1. 作用机制
这种药物通过体内二酯水解代谢为替诺福韦, 3在体内进一步代谢为细胞中的替诺福韦二磷酸替诺福韦)。替诺福韦二磷酸抑制HBV-DNA聚合酶与脱氧腺苷5 '-三磷酸酯具有竞争力, 是一种天然底物, 在被纳入 DNA后, 抑制HBV-DNA复制作为链式终止剂。二磷酸替诺福韦对哺乳动物DNA聚合酶α、β和线粒体DNA聚合酶γ的抑制作用较弱。
2. 抗病毒活性
替诺福韦与HBV HepG2 2.2.15细胞表达, 在0.14 ~ 1.5μm 的 ic 50下表现出抗乙肝病毒活性。另一方面, CC50对人体细胞的细胞毒性作用超过100微米。此外, HBV-DNA聚合酶抑制剂的恩替卡韦体外, 层压素和替比夫定 (国产未释放), 以及抗HIV-1逆转录酶抑制剂三西他滨抗乙肝病毒活性, 观察到显示加性效应的拮抗作用。
3. 阻力
在海外临床试验(gs-us-174-0102、0103、0106、0108和0121检测)中, 每年最后检查 (或在治疗停止时)病毒血液疾病(hbv-dna*400 c:400 copese/ ML)检查结果检测患者 HBV 的替诺福韦敏感性最多240周, 表明没有观察到对该制剂的耐药性的特定基因突变。
4. 交叉阻力
(1) 体外检测
替诺福韦的体外敏感性、灯剂和替比布丁耐药突变 (rtV173L、RtV173L 和 rtm204iv) 降低了HBV中野生型的0.7至3.4倍, 其中乙肝病毒 (Rt180m+rtm204iv)降低3.4倍。 HBV 中的Entecavir抗突变(rtL180M、Rt184g、rtL180M i、RtL180M & rtM250V) 已减少到06倍至6.9倍于野型, 乙肝病毒耐阿登霍韦突变(rtA181V 和 RtA181V)在乙肝病毒中减少到2.9至10倍。另外, 在治疗制剂时, rtA181T突变乙肝病毒表达的替诺福韦敏感性是野生类型的0.9倍至1.5倍。
(2) 活体试验(临床试验结果)
在国内临床试验 (LOC115912 试验) 中, 29例b型慢性肝病患者在给药开始时承认已知的与耐药性相关的HBV突变到核酸模拟制剂[adenhovir耐药相关突变(Rta181t v、rtN236T 或rta181t2/V+rtN236T): 1例, lambuzine n耐药相关突变 (Rtm204i±Rtl180m): 5例, lambuzine ine和adenhovir 耐药相关突变: 1例, 恩替卡韦耐药相关突变 (rtN236T-f2, rtN236T/G或rtm250vl):20例, 兰布定, 安登韦韦和恩替卡韦耐药相关突变: 2例], 接受了兰布辛或恩替卡韦和制剂的联合给药, 最长48周。因此, 在48周内获得了持续 HBV-DNA 的病毒效应(小于2.1 log10 copisl) 的患者, 5例患者中有4例承认与乙肝病毒耐药相关的卡玛拉嗪耐药突变, 20例中12例承认恩替卡韦耐药相关突变HBV和l初丁, 2例承认adenhovir和entecavir 耐药相关突变HBV。此外, 一个例子承认adenhovir耐药相关突变HBV, 在一个案例中, 承认Lambu季和adenhovir耐药相关突变 HBV, 负HBV-DNA被观察到48周。
在海外临床试验(GS-US-174-0102、0103、0106、0108和0121测试)中, 已知的耐药相关突变HBV在给药152例b型慢性肝病患者开始[adenhovir耐药相关突变(Rta181ss/tw, RtN236T或Rta181s/+rtN236T):14例, 灯剂耐药相关突变 (rtm204isv): 135例, adenhovir和lambuzine耐药相关突变: 3例]给予本剂。在治疗该制剂长达240周, 11例在14例患者中承认adenhovir耐药相关突变HBV, 124例在135例患者中确认了丙胺耐药相关突变HBV, 并在2例中确认HBV的2例患者中确认了腺苷和单丁胺耐药相关突变, 以持续HBV-DNA阴性(小于400copiesml)为指标的病毒效应。在5例确认Rta181st和rtN236T的HBV突变的3例患者中, 观察到HBV-DNA阴性。
适应症
乙型慢性肝病乙型肝炎病毒的生长抑制与乙型肝炎病毒的增殖和肝功能异常有关。
用法与用量
通常情况下, 成人一次口服一次300毫克, 每天一次。
包装
片
300mg:30 片 (JAR)
制造和销售来源
葛兰素史克制药
注：以上中文处方资料不够完整，使用者以原处方资料为准。
完整说明附件：http://www.info.pmda.go.jp/go/pack/6250024F1030_1_07/