近日，美国食品和药物管理局（FDA）已批准HIV-1衣壳抑制剂Yeztugo（Lenacapavir）片和皮下注射，作为暴露前预防（PrEP），以降低体重至少35公斤的成年人和青少年感染性传播HIV的风险，Yeztugo将成为美国需要或想要PrEP的人的第一个也是唯一一个每年两次的选择。 Yeztugo（Lenacapavir）来那帕韦钠是一种“first-in-class”长效艾滋病毒衣壳抑制剂，可以干扰艾滋病毒衣壳蛋白的组装和拆卸，在病毒生命周期的多个阶段发挥作用。
艾滋病是由于HIV感染造成的传染性疾病。现代抗病毒药物的发展和“鸡尾酒疗法”的兴起，已经让HIV感染患者能够长期控制病情，并且达到与正常人相当的预期寿命。而近年来的研究发现，在未受到感染时服用抗病毒药物，可以降低被HIV病毒感染的风险。这种预防HIV感染的疗法称为PrEP疗法。
批准日期：2025年06月18日 公司：吉利德科学
Yeztugo（来那帕韦钠[lenacapavir]）片剂，口服
Yeztugo（来那帕韦钠[lenacapavir]）皮下注射
美国首次批准：2022年
警告：在未确诊的HIV-1感染中使用YEZTUGO进行HIV-1暴露前预防性暴露（PrEP）有耐药性的风险。请参阅完整的盒装警告的完整处方信息。
在开始服用YEZTUGO之前，以及随后每次注射YEZTUGO时，必须使用美国食品药品监督管理局批准或批准的用于诊断急性或原发性HIV-1感染的检测方法对个人进行HIV-1感染检测。未确诊的HIV-1感染者使用YEZTUGO发现了耐药性HIV-1变体。除非确认感染状态为阴性，否则不要启动YEZTUGO。
在接受YEZTUGO治疗期间感染HIV-1的人必须过渡到完整的HIV-1治疗方案。
作用机制
YEZTUGO是一种具有长效特性的HIV-1抗逆转录病毒药物[见微生物学]。
适应症
YEZTUGO是一种人类免疫缺陷病毒1型（HIV-1）衣壳抑制剂，适用于暴露前预防（PrEP），以降低体重至少35公斤的有HIV-1感染风险的成年人和青少年的性传播HIV-1风险。在开始YEZTUGO之前，个人必须进行阴性HIV-1检测。
剂量与用法
•HIV-1筛查：在开始服用YEZTUGO之前、每次注射YEZTUGO之前，以及在临床上适当的时候，对所有人进行HIV-1感染筛查。
•给药计划：开始给药（注射和片剂），然后每6个月一次继续注射给药。药片可能与食物无关。
适应症
第1天
皮下注射927毫克（2x1.5毫升注射）
和
口服600毫克（2x300毫克片剂）
第2天
口服600毫克（2x300毫克片剂）
继续
自最后一次注射之日起+/-2周，每6个月（26周）皮下注射927毫克（2x1.5毫升注射）。
•预计延迟注射：如果预计计划注射延迟超过2周，可以临时使用YEZTUGO片剂（如果需要，最多6个月），直到注射结束。延迟注射的给药方案为每7天口服一次300毫克。
•漏针：如果自上次注射后已超过28周，且未服用片剂，则在临床上适当的情况下，从第1天开始重新开始注射。
•在启动强效或中度CYP3A诱导剂时，建议调整YEZTUGO的剂量（补充剂量）。
•YEZTUGO注射液仅用于皮下注射。完成剂量需要两次1.5毫升的注射。
剂型和强度
片剂：300毫克lenacapavir。
注射：单次给药463.5毫克/1.5毫升（309毫克/毫升）lenacapavir。
禁忌症
•HIV-1状态未知或阳性。
警告和注意事项
•全面管理，降低HIV-1感染风险。
•如果个体在接受YEZTUGO之前或期间，或在停止服用YEZTUGO之后感染HIV-1，则可能对来那卡巴韦产生耐药性。每次注射前进行检测，并在临床上适当时进行检测，以确认HIV-1阴性。
•lenacapavir的残留浓度可能会在系统循环中停留长达12个月或更长时间。
•给药不当（皮内注射）与严重的注射部位反应有关。
不良反应
最常见的不良反应（发生率大于或等于5%，所有等级）是注射部位反应、头痛和恶心。
如需报告可疑的不良反应，请联系GileadSciences，股份有限公司，电话1-800-GILEAD-5或FDA，电话1-800-FDA-1088或www.FDA.gov/medwatch。
药物相互作用
•有关与YEZTUGO的重要药物相互作用，请参阅完整的处方信息。
包装供应/储存和处理
YEZTUGO片剂，300毫克，米色，胶囊状，薄膜包衣，一面凹陷“GSI”，另一面凹陷“62L”。
每个YEZTUGO瓶子包含4片（NDC 61958-3401-1）、硅胶干燥剂、聚酯线圈，并用儿童安全盖封闭。请勿移除干燥剂包。
保持瓶子紧闭。
将瓶子储存在20°C–25°C（68°F–77°F）的温度下，允许短途旅行至15°C–30°C（59°F–86°F）（见USP受控室温）。
仅在原始容器中分配和储存。
YEZTUGO注射液包装在剂量试剂盒（NDC 61958-3402-1）中，其中包含：
•2个单剂量透明玻璃小瓶，每个小瓶的容量足以抽出463.5毫克/1.5毫克/毫升（309毫克/毫克/毫升）的lenacapavir。注射溶液是无菌的，无防腐剂，透明，黄色，无可见颗粒。小瓶用阿司托普密封，铝盖用翻盖密封。
•2个一次性注射器、2个拔出针（18号，1½英寸）和2个皮下注射用安全针（22号，1/2英寸）。
瓶塞不是用天然橡胶乳胶制成的。
储存温度为20°C–25°C（68°F–77°F），允许短途旅行温度为15°C–30°C（59°F–86°F）。
将小瓶放在原始纸箱中，直到准备注射之前，以防止光线照射。
一旦溶液被吸入注射器，应尽快进行注射。
丢弃溶液中未使用的部分。
请参阅随附Yeztugo的完整处方信息： https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=1c241af1-ce62-4b0a-9eb7-f6b626174f01
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Yeztugo® (Lenacapavir) Is Now the First and Only FDA-Approved HIV Prevention Option Offering 6 Months of Protection
Lenacapavir is approved in multiple countries for the treatment of multi-drug-resistant HIV in adults, in combination with other antiretrovirals. Lenacapavir is also approved in the United States to reduce the risk of sexually acquired HIV in adults and adolescents weighing at least 35kg who are at risk of HIV acquisition.
The multi-stage mechanism of action of lenacapavir is distinguishable from other currently approved classes of antiviral agents. While most antivirals act on just one stage of viral replication, lenacapavir is designed to inhibit HIV at multiple stages of its lifecycle and has no known cross resistance exhibited in vitro to other existing drug classes.
PRINCIPAL DISPLAY PANEL - KIT CARTON
Rx only
NDC 61958-3402-1
Yeztugo®
(lenacapavir) injection
463.5 mg/1.5 mL (309 mg/mL)
For Subcutaneous Injection
Contents
2 x 1.5 mL lenacapavir single-dose vials
2 withdrawal needles (18 gauge, 1½ inch)
2 syringes
2 injection needles (22 gauge, ½ inch)
Prescribing Information
Instructions for Use
Patient Information
Both 463.5 mg/1.5 mL (2 single-dose vials) must be
administered to receive the 927 mg dose.
For Healthcare Professional administration only.
GILEAD
