部份中文利托那韦处方资料（仅供参考）
商品名：Norvir comprimidos
英文名: Ritonavir
中文名: 利托那韦薄膜片
生产商：艾伯维
药品简介
Norvir（Ritonavir，利托那韦）是由Abbott公司开发的HIV蛋白酶抑制剂。通过和病毒蛋白酶结合抑制蛋白酶功能，使产生的病毒颗粒不成熟且无传染性；利托那韦可抑制肝脏对洛匹那韦的分解代谢，可增加洛匹那韦的血药浓度，从而提高抗病毒治疗效果。临床上用于艾滋病的治疗。
作用机理
HIV蛋白酶是在传染性HIV中发现的使病毒聚合蛋白前体裂解成单个功能蛋白的一种酶。茚地那韦可与该蛋白酶的活性部位结合并使抑制其活性。这种抑制作用阻断了病毒聚合蛋白裂解，导致不成熟的非传染性病毒颗粒形成。
适应症
利托那韦与其他抗逆转录病毒药物联合用于治疗HIV-1感染患者（成人和2岁及以上的儿童）。
用法与用量
利托那韦应由在治疗HIV感染方面经验丰富的医生给药。利托那韦薄膜包衣片口服给药，应与食物一起摄入。
Norvir薄膜衣片应整片吞服，不得咀嚼、破碎或压碎。
剂量
利托那韦作为药代动力学增强剂给药
当利托那韦与其他蛋白酶抑制剂一起用作药代动力学增强剂时，必须查阅特定蛋白酶抑制剂的产品特性摘要。
以下HIV-1蛋白酶抑制剂已被批准与利托那韦一起用作指定剂量的药代动力学增强剂。
成年人
安普那韦600毫克每天两次，利托那韦100毫克每天两次。
阿扎那韦300毫克每天一次，利托那韦100毫克每天一次。
福沙那韦700毫克每天两次，利托那韦100毫克每天两次。
洛匹那韦与利托那韦（洛匹那韦/利托那韦400毫克/100毫克或800毫克/200毫克共同配制。
沙奎那韦1000毫克每天两次，利托那韦100毫克每天两次，用于接受ART治疗的患者。在前7天开始使用沙奎那韦500毫克每天两次和利托那韦100毫克每天两次，然后在未接受ART的患者中使用沙奎那韦1000毫克每天两次和利托那韦100毫克每天两次。
替拉那韦500毫克每天两次，利托那韦200毫克每天两次。替拉那韦和利托那韦不应用于初治患者。
在抗逆转录病毒治疗中，达芦那韦600毫克每天两次，利托那韦100毫克每天两次。(ART)有经验的患者。Darunavir 800mg每天一次和利托那韦100mg每天一次可用于一些有ART经验的患者。有关在ART经历过的患者中每天给药一次的更多信息，请参阅达芦那韦产品特性摘要。
在未接受过ART的患者中，达芦那韦800毫克每天一次，利托那韦100毫克每天一次。
儿童和青少年
建议2岁及以上的儿童使用利托那韦。有关进一步的剂量建议，请参阅批准与利托那韦共同给药的其他蛋白酶抑制剂的产品信息。
特殊人群
肾功能不全
由于利托那韦主要由肝脏代谢，因此利托那韦可能适合作为肾功能不全患者的药代动力学增强剂谨慎使用，具体取决于与之共同给药的特定蛋白酶抑制剂。然而，由于利托那韦的肾脏清除率可以忽略不计，因此预计肾功能不全患者体内总清除率不会下降。有关肾功能不全患者的具体剂量信息，请参阅共同给药的蛋白酶抑制剂的产品特性摘要(SPC)。
肝功能损害
利托那韦不应作为药代动力学增强剂给予失代偿性肝病患者。在没有失代偿的稳定严重肝功能损害（Child Pugh C级）患者中没有药代动力学研究的情况下，当利托那韦用作药代动力学增强剂时应谨慎行事，因为可能会发生共同给药的PI水平升高。在肝功能损害患者中使用利托那韦作为药代动力学增强剂的具体建议取决于与其共同给药的蛋白酶抑制剂。应审查共同给药PI的SPC，以了解该患者群体中的特定剂量信息。
利托那韦作为抗逆转录病毒剂给药
成年人
Norvir薄膜衣片的推荐剂量为600毫克（6片），每日两次（每天 1200毫克），口服。
开始治疗时逐渐增加利托那韦的剂量可能有助于提高耐受性。治疗应从 300毫克（3片）开始，每天两次，持续三天，然后每天两次增加100毫克（1片），在不超过14天的时间内增加至600毫克，每天两次。患者每天服用300毫克的时间不应超过3天。
儿童及青少年（2岁及以上）
Norvir在儿童中的推荐剂量为350毫克/平方米，每天两次口服，每天两次不应超过600毫克。 Norvir应以250mg/m2开始，并以2至3天的间隔增加50mg/m2，每天两次（请参阅Norvir 100mg口服混悬液产品特性摘要）。
对于年龄较大的儿童，用片剂代替口服混悬液的维持剂量是可行的。
从粉剂口服混悬剂到儿童片剂的剂量转换
粉剂口服混悬剂                片剂剂量
每天两次176毫克（17.6毫升）   早上200毫克，晚上200毫克
每天两次262.5毫克（26.4毫升） 早上300毫克，晚上300毫克
每天两次350毫克（35.0毫升）   早上400毫克，晚上300毫克
每天两次438毫克（43.8毫升）   早上500毫克，晚上400毫克
每天两次 526毫克（52.6毫升）  早上500毫克，晚上500毫克
由于缺乏安全性和有效性数据，不建议2岁以下儿童使用Norvir。
特殊人群
老年
药代动力学数据表明老年患者无需调整剂量。
肾功能不全
目前，没有针对该患者群体的特定数据，因此无法提出具体的剂量建议。因此，利托那韦的肾脏清除率可以忽略不计；预计肾功能不全患者体内总清除率不会降低。由于利托那韦与蛋白质高度结合，血液透析或腹膜透析不太可能将其显着去除。
肝功能损害
利托那韦主要由肝脏代谢和消除。药代动力学数据表明，轻度至中度肝功能损害的患者无需调整剂量。利托那韦不得给予有严重肝功能损害的患者。
儿科人群
Norvir在2岁以下儿童中的安全性和有效性尚未确定。当前可用的数据进行了描述，但无法对剂量学提出建议。
禁忌症
对活性物质或列出的任何赋形剂过敏。
当利托那韦用作其他PI的药代动力学增强剂时，请参阅共同给药的蛋白酶抑制剂的产品特性摘要以了解禁忌症。
利托那韦不应作为药代动力学增强剂或抗逆转录病毒药物给予失代偿性肝病患者。体外和体内研究表明，利托那韦是CYP3A和CYP2D6介导的生物转化的有效抑制剂。下列药物在与利托那韦合用时是禁忌的，除非另有说明，否则禁忌是基于利托那韦抑制共同给药药物代谢的潜力，从而导致共同给药药物的暴露增加和临床显着风险不利影响。利托那韦的酶调节作用可能是剂量依赖性的。
对于某些产品，当利托那韦用作抗逆转录病毒药物时，禁忌症可能比将利托那韦用作药代动力学增强剂（例如利福布汀和伏立康唑）时更相关[见原说明资料]：
保质期
2年。
储存的特别注意事项
该药品不需要任何特殊的温度储存条件。存放在原瓶中以防止受潮。
容器的性质和内容
Norvir 片剂装在白色高密度聚乙烯(HDPE)瓶中，瓶盖用聚丙烯盖封闭。
Norvir 片剂提供三种包装尺寸：
1 瓶30片
1 瓶60片
包含90片（3瓶30片）薄膜包衣片的多件装
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Norvir 100mg, comprimé pelliculé, boîte de 1flacon de 30
Norvir est un médicament sous forme de comprimé pelliculé (30) à base de Ritonavir (100 mg).
Autorisation de mise sur le marché le 25/01/2010 par ABBVIE au prix de 47,79€.
Posologie et mode d'administration
Le ritonavir doit être administré par des médecins expérimentés dans la prise en charge de l'infection par le VIH.
Norvir comprimé pelliculé est administré par voie orale et doit être pris au cours d'un repas (voir rubrique Propriétés pharmacocinétiques).
Norvir comprimé pelliculé doit être avalé en entier sans être ni mâché, ni coupé, ni broyé. Posologie
Ritonavir administré comme potentialisateur pharmacocinétique
Lorsque le ritonavir est utilisé comme potentialisateur pharmacocinétique avec d'autres inhibiteurs de protéase, le Résumé des Caractéristiques du Produit de l'autre inhibiteur de protéase doit être consulté. L'utilisation des inhibiteurs de la protéase du VIH-1 suivants avec le ritonavir comme potentialisateur pharmacocinétique a été approuvée aux doses mentionnées ci-dessous.
Adultes
Amprénavir 600 mg deux fois par jour avec ritonavir 100 mg deux fois par jour. Atazanavir 300 mg une fois par jour avec ritonavir 100 mg une fois par jour.
Fosamprénavir 700 mg deux fois par jour avec ritonavir 100 mg deux fois par jour. Lopinavir associé à ritonavir (lopinavir/ritonavir 400 mg/100 mg ou 800 mg/200 mg. Saquinavir 1000 mg deux fois par jour avec ritonavir 100 mg deux fois par jour chez les patients pré-traités avec des antirétroviraux (ARV).
Chez les patients naïfs d'ARV, initiation du traitement par saquinavir 500 mg deux fois par jour avec ritonavir 100 mg deux fois par jour pendant les 7 premiers jours, puis saquinavir 1000 mg deux fois par jour avec ritonavir 100 mg deux fois par jour.
Tipranavir 500 mg deux fois par jour avec ritonavir 200 mg deux fois par jour. Tipranavir avec ritonavir ne doit pas être utilisé chez les patients naïfs de traitement.
Darunavir 600 mg deux fois par jour avec ritonavir 100 mg deux fois par jour chez les patients pré-traités avec des ARV. Darunavir 800 mg une fois par jour avec ritonavir 100 mg une fois par jour peut être utilisé chez certains patients pré-traités avec des ARV. Se reporter au Résumé des Caractéristiques du Produit du darunavir pour plus d'informations sur l'utilisation en une fois par jour chez les patients pré-traités avec des ARV.
Darunavir 800 mg une fois par jour avec ritonavir 100 mg une fois par jour chez les patients naïfs d'ARV.
Enfants et adolescents
Le ritonavir est recommandé chez l'enfant âgé de 2 ans et plus. Pour des recommandations posologiques complémentaires, se reporter au Résumé des Caractéristiques du Produit des autres inhibiteurs de protéase approuvés pour une co-administration avec le ritonavir.
Populations particulières
Insuffisance rénale
Le ritonavir étant métabolisé essentiellement par le foie, il doit être utilisé avec prudence comme potentialisateur pharmacocinétique chez les patients présentant une insuffisance rénale, en fonction de l'inhibiteur de protéase avec lequel il est co-administré. Cependant, comme la clairance rénale du ritonavir est négligeable, une diminution de la clairance corporelle totale chez les patients insuffisants rénaux est improbable. Se reporter au Résumé des Caractéristiques du Produit (RCP) de l'inhibiteur de protéase co-administré avec le ritonavir pour les informations spécifiques relatives à la posologie chez les patients ayant une insuffisance rénale.
Insuffisance hépatique
Le ritonavir ne doit pas être administré comme potentialisateur pharmacocinétique chez les patients ayant une maladie hépatique décompensée (voir rubrique Contre-indications). En l'absence d'études pharmacocinétiques chez les patients présentant une insuffisance hépatique sévère stable (classe C de Child-Pugh) sans décompensation, il est recommandé d'être prudent lorsque le ritonavir est utilisé en tant que potentialisateur pharmacocinétique, du fait de la possible augmentation des concentrations de l'IP co-administré. Les recommandations spécifiques pour l'utilisation du ritonavir comme potentialisateur pharmacocinétique chez les patients avec une insuffisance hépatique dépendent de l'inhibiteur de protéase avec lequel il est co-administré. Se reporter au RCP de l'IP co-administré pour des informations spécifiques relatives à la posologie chez cette population de patients.
Ritonavir administré comme agent antirétroviral Adultes
La dose recommandée de Norvir comprimé pelliculé est de 600 mg (6 comprimés) deux fois par jour
(soit 1 200 mg par jour).
Une augmentation progressive de la dose de ritonavir pendant la phase initiale de traitement peut aider à améliorer la tolérance. Le traitement doit être initié à 300 mg (3 comprimés) deux fois par jour pendant trois jours et augmenté par doses de 100 mg (1 comprimé) deux fois par jour jusqu'à 600 mg deux fois par jour sur une période ne dépassant pas 14 jours. Les patients ne doivent pas rester à la dose de 300 mg deux fois par jour pendant plus de 3 jours.
Enfants et adolescents (âgés de 2 ans et plus)
La posologie recommandée pour Norvir est de 350 mg/m2 par voie orale deux fois par jour et ne doit pas dépasser 600 mg deux fois par jour. La dose de Norvir doit être initialement de 250 mg/m2 puis augmentée à intervalle de 2 à 3 jours de 50 mg/m2 deux fois par jour (voir le Résumé des Caractéristiques du Produit de Norvir 100mg poudre pour suspension buvable).
Pour les enfants plus âgés, il est possible de remplacer la poudre pour suspension buvable par les comprimés pour le traitement d'entretien.
Norvir n'est pas recommandé chez l'enfant de moins de 2 ans en raison de l'absence de données concernant la sécurité d'emploi et l'efficacité.
Populations particulières
Sujets âgés
Les données pharmacocinétiques ont montré qu'il n'est pas nécessaire d'adapter la posologie chez les patients âgés (voir rubrique Propriétés pharmacocinétiques).
Insuffisance rénale
Il n'existe pas à ce jour de données spécifiques pour cette catégorie de patients, c'est pourquoi aucune recommandation spécifique de posologie ne peut être formulée. La clairance rénale du ritonavir est négligeable ; par conséquent, il n'est pas attendu d'observer une diminution de la clairance corporelle totale chez les patients ayant une insuffisance rénale. Le ritonavir étant fortement lié aux protéines, il est improbable qu'il soit éliminé en quantité significative par hémodialyse ou dialyse péritonéale.
Insuffisance hépatique
Le ritonavir est principalement métabolisé et éliminé par le foie. Les données de pharmacocinétique montrent qu'aucun ajustement posologique ne paraît nécessaire chez les patients ayant une insuffisance hépatique légère à modérée (voir rubrique Propriétés pharmacocinétiques). Le ritonavir ne doit pas être administré à des patients présentant une insuffisance hépatique sévère (voir rubrique Contre-indications).
Population pédiatrique
La sécurité et l'efficacité de Norvir chez les enfants âgés de moins de 2 ans n'a pas été établie. Les données actuellement disponibles sont décrites aux rubriques Propriétés pharmacodynamiques et Propriétés pharmacocinétiques mais aucune recommandation sur la posologie ne peut être donnée.
Comprimé pelliculé.
Comprimé blanc ovale gravé avec [logo Abbott] et la mention « NK ».
Durée et précautions particulières de conservation
Durée de conservation:
2 ans.
Précautions particulières de conservation:
Pas de précautions particulières de conservation concernant la température. À conserver dans le flacon d'origine à l'abri de l'humidité.
Norvir comprimé est présenté en flacons de polyéthylène haute densité (PEHD) de couleur blanche munis de bouchons en polypropylène.
Présentation de Norvir comprimé disponible:
1 flacon de 30 comprimés
Attachment for full description:
https://www.medicines.org.uk/emc/medicine/22952
https://sante.lefigaro.fr/medicaments/3440751-norvir-100mg-cpr-30