部份中文达鲁那韦处方资料（仅供参考）
商品名：Prezista Suspension buvable
英文名：darunavir
中文名：达鲁那韦口服混悬液
生产商：杨森制药
药品简介
2013年1月16日,欧委会批准Prezista(darunavir 达鲁那韦)上市,与其他抗逆转录病毒药物联合用于已接受或未接受过治疗且无darunavir耐药突变的HIV患者的治疗。
Prezista是一种新型HIV-1蛋白酶抑制剂,对耐其他蛋白酶抑制剂的HIV病毒具有抑制活性,早期获批与利托那韦联用。
作用机制
Darunavir是HIV-1蛋白酶二聚化和催化活性的抑制剂（KD为4.5x10-12M）。它选择性地抑制病毒感染细胞中HIV编码的Gag-Pol多蛋白的切割，从而防止成熟的感染性病毒颗粒的形成。
适应症
PREZISTA与低剂量利托那韦联合给药，可与其他抗逆转录病毒药物联合用于治疗3岁以上体重至少15公斤的成人和儿童患者的人类免疫缺陷病毒 (HIV-1) 感染。
PREZISTA与cobicistat 联合使用，可与其他抗逆转录病毒药物联合用于治疗成人和青少年（12岁及以上，体重至少40公斤）的人类免疫缺陷病毒(HIV-1)感染。
在决定开始使用PREZISTA与cobicistat或低剂量利托那韦共同给药时，应仔细考虑个体患者的治疗史以及与不同药物相关的突变模式。基因型或表型检测（如果有）和治疗史应指导PREZISTA的使用。
用法与用量
治疗应由在HIV感染管理方面经验丰富的医疗保健提供者开始。在开始使用PREZISTA治疗后，应建议患者在未与其医疗保健提供者讨论的情况下不要改变剂量、剂型或停止治疗。
地瑞那韦的相互作用特征取决于是否使用利托那韦或考比司他作为药代动力学增强剂。因此，达芦那韦可能对伴随药物有不同的禁忌症和建议，具体取决于该化合物是用利托那韦还是考比司他加强。
剂量
PREZISTA必须始终与cobicistat或低剂量利托那韦作为药代动力学增强剂并与其他抗逆转录病毒药物组合口服给药。因此，在开始使用PREZISTA治疗之前，必须咨询cobicistat或ritonavir的产品特性摘要（视情况而定）。
Cobicistat不适用于每日两次方案或用于12岁以下和体重小于40公斤的儿科人群。
未接受过ART的成年患者
推荐的剂量方案是800mg每天一次，cobicistat 150mg每天一次或利托那韦100mg每天一次，与食物一起服用。
接受过ART的成年患者
推荐的剂量方案是600毫克，每天两次，与利托那韦一起服用100毫克，每天两次，与食物一起服用。800mg每天一次的剂量方案与 cobicistat 150mg每天一次或利托那韦100mg每天一次与食物一起服用可用于先前接触过抗逆转录病毒药物但没有地瑞那韦耐药相关突变 (DRV-RAM)* 的患者血浆HIV-1 RNA<100,000拷贝/ml和CD4+细胞计数≥100个细胞 x106/L。
* DRV-RAM：V11I、V32I、L33F、I47V、I50V、I54M、I54L、T74P、L76V、I84V和L89V如果无法进行HIV-1基因型检测，推荐的剂量方案是PREZISTA 600毫克，每天两次，与利托那韦100毫克，每天两次，与食物一起服用。未接受过抗逆转录病毒治疗的儿科患者（3至17岁，体重至少15公斤）
下表提供了在儿科患者中与利托那韦一起服用或与食物一起服用的考比司他的基于体重的PREZISTA剂量。尚未确定在12岁以下儿童中与PREZISTA一起使用的cobicistat剂量。
未接受过PREZISTA和利托那韦或cobicistatb治疗的儿科患者（3至17岁）的推荐剂量
体重（公斤）         剂量（每天一次，随餐服用）
≥15公斤至<30公斤    600毫克（6毫升）PREZISTA/100毫克（1.2毫升）利托那韦，每天一次
≥30公斤至<40公斤    675毫克（6.8毫升）c PREZISTA/100毫克（1.2毫升）利托那韦，每天一次
≥40公斤             800毫克（8毫升）PREZISTA/100毫克（1.2毫升）利托那韦，每日一次或
                     800毫克（8毫升）PREZISTA/150毫克（片剂）cobicistatb每日一次
a：利托那韦口服液：80mg/ml
b：12岁及以上的青少年
c：为方便悬浮给药而4舍5入
接受过ART的儿科患者（3至17岁，体重至少15公斤）
通常建议每天两次与利托那韦一起服用的PREZISTA与食物一起服用。
PREZISTA与利托那韦或与食物一起服用的每日一次剂量方案可用于先前接触过抗逆转录病毒药物但没有地瑞那韦耐药相关突变(DRV-RAM)*且血浆HIV-1 RNA<100,000拷贝的患者/ml和CD4+细胞计数≥100个细胞x106/L。
* DRV-RAM：V11I、V32I、L33F、I47V、I50V、I54M、I54L、T74P、L76V、I84V和L89V
下表提供了在儿科患者中与利托那韦或考比司他一起服用的基于体重的PREZISTA剂量。PREZISTA与低剂量利托那韦的推荐剂量不应超过推荐的成人剂量（600/100mg每天两次或800/100mg每天一次）。在12岁及以上体重至少40kg 的青少年患者中，PREZISTA与cobicistat的剂量为800/150mg，每天一次，随餐服用。尚未确定在12岁以下儿童中与PREZISTA一起使用的cobicistat剂量。
接受PREZISTA和利托那韦或cobicistatb治疗的儿童患者（3至17岁）的推荐剂量
体重（公斤）        剂量（每天一次，随餐服用）         剂量（每天两次，随餐服用）
≥15公斤至<30公斤   600毫克（6毫升）PREZISTA/100毫     380毫克（3.8毫升）PREZISTA/50毫克
                    克（1.2毫升）利托那韦，每天一次。 （0.6毫升）利托那韦，每天两次。
≥30公斤至<40公斤   675毫克（6.8毫升）c PREZISTA/100   460毫克（4.6毫升）PREZISTA/60毫克
                    毫克（1.2毫升）利托那韦，每天一次。（0.8毫升）利托那韦，每天两次。
≥40公斤            800毫克（8毫升）PREZISTA/100毫克   600毫克（6毫升）PREZISTA/100毫克
                    （1.2毫升）利托那韦，每日一次或。  （1.2毫升）利托那韦，每天两次。
                    800毫克（8毫升）PREZISTA/150毫克
                    （片剂）cobicistatb 每日一次。
a：利托那韦口服液：80mg/ml
b：12岁及以上的青少年
c：为方便悬浮给药而4舍5入
对于接受过ART的儿科患者，建议进行HIV基因型检测。然而，当HIV基因型检测不可行时，建议在HIV蛋白酶抑制剂初治的儿科患者中使用PREZISTA（与利托那韦或考比司他一起服用）每日一次给药方案，在HIV蛋白酶抑制剂中推荐与利托那韦每日两次给药方案一起服用的PREZISTA有经验的患者。
PREZISTA口服混悬液可用于无法吞咽PREZISTA片剂的患者。PREZISTA也有75毫克、150毫克、400毫克、600毫克和800毫克的薄膜包衣片剂。
关于错过剂量的建议
以下指导基于地瑞那韦在存在考比司他或利托那韦的情况下的半衰期，以及推荐的约12小时（每日两次方案）或约24小时（每日一次方案）的给药间隔。
• 如果使用每天两次的方案：如果在通常服用的6小时内错过了一剂PREZISTA和/或利托那韦，应指导患者尽快将处方剂量的 PREZISTA和/或利托那韦与食物一起服用.如果在通常服用时间后6小时后才注意到这一点，则不应服用错过的剂量，患者应恢复通常的给药方案。
• 如果使用每日一次的方案：如果在通常服用的12小时内错过了一剂PREZISTA和/或考比司他或利托那韦，应指导患者随餐服用规定剂量的PREZISTA和/或考比司他或利托那韦尽早。如果在通常服用时间后12小时后才注意到这种情况，则不应服用错过的剂量，患者应恢复通常的给药方案。
如果患者在服药4小时内呕吐，应尽快与食物一起服用另一剂PREZISTA和可比司他或利托那韦。如果患者在服药后4小时以上呕吐，则患者无需再服用一剂PREZISTA与可比司他或利托那韦，直到下一个定期安排的时间。
特殊人群
老年
在该人群中可获得的信息有限，因此，在该年龄组中应谨慎使用PREZISTA。
肝功能损害
达芦那韦由肝脏系统代谢。轻度（Child-Pugh A级）或中度（Child-Pugh B级）肝损伤患者不建议调整剂量，但在这些患者中应谨慎使用PREZISTA。没有严重肝功能不全患者的药代动力学数据。严重的肝功能损害可能导致地瑞那韦暴露量增加并恶化其安全性。因此，PREZISTA不得用于严重肝功能不全（Child-Pugh C级）的患者。
肾功能不全
肾功能不全患者中地瑞那韦/利托那韦无需调整剂量。Cobicistat尚未在接受透析的患者中进行研究，因此，无法推荐在这些患者中使用darunavir/cobicistat。Cobicistat抑制肾小管肌酐分泌，可能导致血清肌酐适度升高和肌酐清除率适度下降。因此，使用肌酐清除率来估计肾脏消除能力可能会产生误导。因此，如果任何联合给药的药物需要根据肌酐清除率调整剂量：例如恩曲他滨、拉米夫定、替诺福韦酯（富马酸盐、磷酸盐或琥珀酸盐）或阿德福韦酯。
有关cobicistat的信息，请参阅cobicistat产品特性摘要。
儿科人群
PREZISTA 不应用于儿童
- 3岁以下，出于安全考虑，或者，
- 体重低于15公斤，因为尚未在足够数量的患者中确定该人群的剂量。
与可比司他一起服用的PREZISTA不应用于体重<40kg的3至11岁儿童，因为尚未确定用于这些儿童的可比司他的剂量。
怀孕和产后
在怀孕和产后不需要调整地瑞那韦/利托那韦的剂量。只有在潜在益处证明潜在风险合理的情况下，才应在怀孕期间使用 PREZISTA/利托那韦。
怀孕期间使用 darunavir/cobicistat 800/150mg治疗会导致darunavir暴露量低。因此，不应在怀孕期间开始使用 PREZISTA/cobicistat 治疗，并且在使用 PREZISTA/cobicistat 治疗期间怀孕的女性应转换为替代方案。
PREZISTA/利托那韦可被视为一种替代方案。
给药方法
应指导患者在餐后30分钟内服用PREZISTA与可比司他或低剂量利托那韦。食物类型不影响接触地瑞那韦。
口服给予PREZISTA悬浮液。每次服药前用力摇晃瓶子。所提供的口服给药移液器不得用于任何其他医药产品。
禁忌症
对活性物质或列出的任何赋形剂过敏。
患有严重（Child-Pugh C级）肝功能损害的患者。
考虑到地瑞那韦、利托那韦和考比司他的血浆浓度预期降低以及治疗效果可能丧失，与以下任何药物同时治疗。
适用于利托那韦或考比司他加强的地瑞那韦：
- 组合产品洛匹那韦/利托那韦。
- 强效CYP3A诱导剂利福平和含有圣约翰草（贯叶连翘）的草药制剂。预计共同给药会降低地瑞那韦、利托那韦和考比司他的血浆浓度，这可能导致治疗效果丧失和可能产生耐药性。
适用于用考比司他加强的地瑞那韦，不适用于用利托那韦加强：
- 用cobicistat加强的Darunavir比用利托那韦加强的Darunavir对CYP3A诱导更敏感。禁忌与强效CYP3A诱导剂同时使用，因为这可能会减少对可比司他和地瑞那韦的暴露，从而导致治疗效果丧失。强CYP3A诱导剂包括例如卡马西平、苯巴比妥和苯妥英。
使用利托那韦或考比司他增强的达芦那韦抑制高度依赖CYP3A清除的活性物质的消除，这导致对共同给药的药物产品的暴露增加。因此，禁止与血浆浓度升高与严重和/或危及生命事件相关的此类药物同时治疗（适用于利托那韦或考比司他加强的地瑞那韦）。这些活性物质包括例如：
- 阿夫唑嗪
- 胺碘酮、bepridil、决奈达隆、伊伐布雷定、奎尼丁、雷诺嗪
- 阿司咪唑、特非那定
- 用于肾和/或肝功能损害患者的秋水仙碱
- 麦角衍生物（例如二氢麦角胺、麦角新碱、麦角胺、甲基麦角新碱）
- 艾尔巴韦/格拉唑瑞韦
- 西沙必利
- 达泊西汀
- 多潘立酮
- 纳洛昔戈
- 鲁拉西酮、匹莫齐特、喹硫平、舍吲哚
- 三唑仑、咪达唑仑口服给药（对于肠胃外给药咪达唑仑的注意事项，
- 西地那非
- 当用于治疗肺动脉高压时，avanafil
- 辛伐他汀、洛伐他汀、洛米他派
- 达比加群、替格瑞洛。
保质期
2年
存放的特殊注意事项
不要在 30°C 以上储存。
不要冷藏或冷冻。 避免暴露在过热的环境中。
存放在原始容器中。
容器的性质和内容
用于200ml悬浮液的琥珀色多剂量玻璃瓶，带有聚丙烯封口和LDPE内衬，并配有6ml口服给药移液器，0.2ml渐变。
瓶颈填充有低密度聚乙烯(LDPE)插件，可容纳加液移液器。
PREZISTA口服混悬液以一瓶包装提供。
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PREZISTA 100MG/ML SUSPENSION ORAL , 1frasco de 200ml.
Laboratorio titular: JANSSEN-CILAG INTERNATIONAL N.V.
Laboratorio comercializador: JANSSEN-CILAG, S.A..
Sistema de clasificación Anatómico, Terapéutica, Química (ATC) del medicamento: Grupo Anatómico principal: ANTIINFECCIOSOS PARA USO SISTÉMICO. Grupo Terapéutico principal: ANTIVIRALES DE USO SISTÉMICO. Subgrupo Terapéutico Farmacológico: ANTIVIRALES DE ACCIÓN DIRECTA. Subgrupo Químico-Terapéutico Farmacológico: Inhibidores de proteasa. Sustancia final: DARUNAVIR.
Indicaciones:
Este medicamento está sujeto a prescripción médica, no afecta a la conducción, no es un medicamento genérico, es un medicamento sustituible, es de uso hospitalario, es un fármaco serializado (en su envase figura un dispositivo de seguridad) y la fecha de caducidad del último lote liberado sin serialización es 30/06/2020, la dosificación es 10 mg/ml y el contenido son 1 frasco de 200 ml.
Vías de administración:
VÍA ORAL.
Composición (1 principios activos):
1.- DARUNAVIR ETANOLATO. Principio activo: 100 mg. Composición: 1 ml. Administración: 1 ml. Prescripción: 100 mg.
Prospecto y ficha técnica:
Prospecto y ficha técnica en el Centro de Información online de Medicamentos de la AEMPS - CIMA.
Comercialización:
SÍ se comercializa.
Fecha de autorización del medicamento: 01 de Febrero de 2013.
Fecha de comercialización efectiva de la presentación: 02 de Septiembre de 2013.
Situación del registro del medicamento: Autorizado.
Situación del registro de la presentación del medicamento: Autorizado.
Fecha de ultimo cambio de la situación del registro del medicamento: 01 de Febrero de 2013.
Fecha de la situación de registro de la presentación: 01 de Febrero de 2013.
2 excipientes:
PREZISTA 100 MG/ML SUSPENSION ORAL SÍ contiene 2 excipientes de declaración obligatoria.
CELULOSA MICROCRISTALINA-CARMELOSA SODICA.
PARAHIDROXIBENZOATO.
Snomed CT:
Descripción clínica de sustancia/s activa/s: darunavir.
Descripción clínica del producto: Darunavir 100 mg/ml solución/suspensión oral.
Descripción clínica del producto con formato: Darunavir 100 mg/ml solución/suspensión oral 200 ml 1 frasco.
Origen y fecha de los datos:
Fuente de la información: Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios.
Aquí puede consultar la lista de fármacos que empiezan por la P.
Datos del medicamento actualizados el: 12 de Agosto de 2022.
Código Nacional (AEMPS): 696445. Número Definitivo: 106380006.