部份中文甲磺酸沙奎那韦处方资料（仅供参考）
商品名：Invirase Filmtabletten
英文名：Saquinavir Mesylate
中文名：甲磺酸沙喹那韦薄膜片
生产商：罗氏制药
药品简介
Invirase(Saquinavir Mesylate)是一种用于抗逆转录病毒治疗（ART）(抗反转录病毒药物)的药物。可与其他药物合并治疗艾滋病。
药品类别：抗病毒类
药理药动
人免疫缺陷病毒(Human lmmunodeficiencyVirus，HIV)是获得性免疫缺陷综合征(艾滋病)的病原体，系RNA逆转录病毒，它的复制涉及多个重要酶系，其中包括蛋白酶，该酶系门冬氨酸蛋白酶(Aspartic Proteinase)，其特点之一是能水解断裂苯丙氨酸-脯氨酸和酪氨酸-脯氨酸的肽键。哺乳类动物的蛋白酶难以水解它们。
本品为一高效高选择性的HIV蛋白酶抑制剂。本品作用于HIV繁殖的后期，本品与HIV蛋白酶的激活点结合，使之失去结合和水解断裂多肽的功能。 本品抑制HIV蛋白酶与其它抗HIV病毒药如叠氮胸苷，抑制HIV逆转录酶的作用靶酶系不同，无交叉耐药病毒产生。
体外试验表明，本品的作用是竞争性和可逆性的，选择性较高，在高于对HIV-1和HIV-2产生抑制作用浓度近万倍的浓度下，对人体胃蛋白酶，组织蛋白酶D、E及人白细胞弹性硬蛋白酶等几无抑制作用，对二肽酶和脯肽酶无作用。
药动学
本品口服吸收不完全，生物利用度较低，食物能显著增加本品AUC，空腹服用本品血中药物浓度极低，须餐后2小时内服用。
本品主要由肝脏中细胞色素酶P-450的同工酶CYP3A4代谢。
大鼠口服本品10mg/kg，血浆峰浓度约70～90ng/ml，大于抗病毒IC50以上，并维持6小时。
适 应 症
与其它药物合用治疗严重的HIV感染(如CD4计数低于300个/立方厘米)，能增加CD4计数，降低血中HIV总量。
用法用量
口服，每日3次，每次600mg，饭后服用。
合用药物剂量：叠氮胸苷200mg，每日3次；扎西胞苷0.75mg，每日3次。
任何疑问,请遵医嘱!
不良反应
与本品有关的不良反应通常较轻，主要有腹泻(4％)、恶心(2％)和腹部不适(1％)，但本品不增强其它药物如叠氮胸苷和扎西胞苷(Zalcitabine)的不良反应。
禁忌症
16岁以下HIV感染青少年的安全性尚无资料。肝功能不全者慎用。
药物相互作用
能增加酶CYP3A4代谢活性的药物如利福平可降低本品血浓度约20％，利福布丁可降低本品血浓度约40％，应避免合用。其它可诱导该同工酶的药物如苯巴比妥、苯妥因和卡马西平等均可降低本品的血药浓度。 可作为酶CYP3A4代谢底物的药物如Ca离子通道阻滞剂、奎尼丁、三唑仑可升高本品血药浓度，合用时须密切观察。 据报道，酮康唑可升高本品AUC，但不必调整剂量。
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Invirase 500mg Filmtabletten
Roche Pharm GmbH
Wirksame Bestandteile und Inhaltsstoffe
Saquinavir mesilat                 571,7mg
Saquinavir                         500mg
Cellulose, mikrokristallin         Hilfstoff
Croscarmellose, Natriumsalz        Hilfstoff
Eisen (III) hydroxid oxid x-Wasser Hilfstoff
Eisen (III) oxid                   Hilfstoff
Hypromellose                       Hilfstoff
Lactose 1-Wasser 38,5mg            Hilfstoff
Magnesium stearat                  Hilfstoff
Povidon                            Hilfstoff
Talkum                             Hilfstoff
Titan dioxid                       Hilfstoff
Triacetin                          Hilfstoff
Produktinformation zu Invirase 500mg Filmtabletten ***
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