部份中文恩曲他滨/利匹韦林/替诺福韦处方资料（仅供参考）
英文名: emtricitabine/rilpivirine/tenofovir alafenamide
商品名：Odefsey comprimé pelliculé
中文名: 恩曲他滨/利匹韦林/替诺福韦复合薄膜片
生产商：吉利德科学公司
药品简介
艾滋病三合一新药Odefsey（R/F/TAF）获欧盟批准，显著改善肾脏和骨骼安全
2016年6月27日，欧盟委员会(EC)已批准三合一HIV复方片 Odefsey(R/F/TAF，25mg/200mg/25mg)，用于无已知非核苷类逆转录酶抑制剂(NNRTI)相关耐药突变且病毒载量低于 100000拷贝/毫升的HIV-1成人感染者以及12岁及以上体重至少35千克的青少年感染者。Odefsey也由此成为吉利德在欧洲市场成功获批的第 3款以替诺福韦艾拉酚胺(TAF)为基础的HIV药物。
作用机制
Emtricitabine是一种核苷逆转录酶抑制剂(NRTI)和2'-脱氧胞苷类似物。恩曲他滨被细胞酶磷酸化形成恩曲他滨三磷酸。恩曲他滨三磷酸竞争性抑制HIV-1逆转录酶(RT)，导致脱氧核糖核酸 (DNA)链终止。恩曲他滨具有抗HIV-1、HIV-2和HBV的活性。
Rilpivirine是HIV-1的二芳基嘧啶NNRTI。 Rilpivirine活性由HIV-1 RT的非竞争性抑制介导。 Rilpivirine不抑制人细胞DNA聚合酶α、β和线粒体 DNA聚合酶 γ。
替诺福韦艾拉酚胺是核苷酸逆转录酶抑制剂(NtRTI)和替诺福韦（2'-脱氧腺苷单磷酸类似物）的前药。由于通过组织蛋白酶A的水解增加了血浆稳定性和细胞内活化，在将替诺福韦加载到外周血单核细胞(PBMC)（包括淋巴细胞和其他HIV靶细胞）和巨噬细胞方面，替诺福韦艾拉酚胺比富马酸替诺福韦二吡呋酯更有效。细胞内替诺福韦随后被磷酸化为活性代谢物替诺福韦二磷酸。替诺福韦二磷酸抑制HIV RT，导致DNA链终止。替诺福韦对HIV-1、HIV-2和HBV具有活性。
适应症
Odefsey适用于治疗感染了人类免疫缺陷病毒-1(HIV-1)的成人和青少年（12岁及以上，体重至少35公斤），没有已知的与非核苷逆转录酶抑制剂耐药相关的突变(NNRTI)类，替诺福韦或恩曲他滨，病毒载量≤100,000 HIV-1 RNA拷贝/mL。
用法与用量
治疗应由在HIV感染管理方面经验丰富的医生开始。
剂量
每日一次随餐服用一粒。
如果患者在通常服用Odefsey的12小时内错过了一剂Odefsey，患者应尽快将Odefsey与食物一起服用，并恢复正常的给药时间表。如果患者错过一剂Odefsey超过12小时，患者不应服用错过的剂量而只需恢复通常的给药时间表。
如果患者在服用Odefsey后4小时内呕吐，则应随餐服用另一片。如果患者在服用Odefsey后呕吐超过4小时，他们不需要再服用一次Odefsey，直到下一次定期给药。
老年
老年患者不需要调整Odefsey的剂量。
肾功能不全
对于估计肌酐清除率(CrCl)≥30mL/min的成人或青少年（年龄至少12岁且体重至少35kg），无需调整 Odefsey 的剂量。在治疗期间估计CrCl下降至30mL/min以下的患者应停用Odefsey。
慢性血液透析的终末期肾病成人（估计CrCl<15mL/min）无需调整Odefsey的剂量；然而，通常应避免使用Odefsey，但如果认为潜在益处大于潜在风险，则可在这些患者中谨慎使用。在血液透析的日子里，应在血液透析治疗完成后给予 Odefsey。
对于估计CrCl≥15mL/min且<30mL/min或<15mL/min且未进行慢性血液透析的患者，应避免使用 Odefsey，因为尚未确定 Odefsey 在这些人群中的安全性。
没有数据可用于对18岁以下患有终末期肾病的儿童提出剂量建议。
肝功能损害
轻度（Child Pugh A级）或中度（Child Pugh B级）肝功能损害患者无需调整Odefsey的剂量。中度肝功能损害患者应谨慎使用Odefsey。尚未在严重肝功能损害（Child Pugh C级）患者中研究Odefsey；因此，不建议将Odefsey用于严重肝功能损害的患者。
儿科人群
Odefsey在12岁以下或体重<35kg儿童中的安全性和有效性尚未确定。没有可用数据。
给药方法
口服。
Odefsey 应与食物一起口服，每日一次。由于苦味，建议不要咀嚼，压碎或分裂薄膜包衣片。
禁忌症
对活性物质或列出的任何赋形剂过敏。
Odefsey不应与可能导致利匹韦林血浆浓度显着降低（由于细胞色素P450[CYP]3A酶诱导或胃pH值升高）的药物共同给药，这可能导致Odefsey的治疗效果丧失，包括：
• 卡马西平、奥卡西平、苯巴比妥、苯妥英
• 利福布汀、利福平、利福喷丁
• 奥美拉唑、埃索美拉唑、右兰索拉唑、兰索拉唑、泮托拉唑、雷贝拉唑
• 地塞米松（口服和肠胃外剂量），单剂量治疗除外
• 圣约翰草（贯叶连翘）
保质期
3年。
储存的特别注意事项
存放在原包装中以防止受潮。 保持瓶子紧闭。
容器的性质和内容
高密度聚乙烯(HDPE)瓶，带有聚丙烯连续螺纹、儿童防护帽，内衬感应活化铝箔内衬，内衬 30片薄膜包衣片。 每瓶含有硅胶干燥剂和聚酯线圈。
有以下包装尺寸可供选择：外箱装 瓶30片薄膜衣片，外箱装90片（3瓶30片）薄膜衣片。
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Odefsey 200 mg/25mg/25mg, comprimé pelliculé, boîte de 1flacon de 30
Odefsey est un médicament sous forme de comprimé pelliculé (30) à base de Emtricitabine + rilpivirine + ténofovir (200 mg/25 mg/25 mg).
Autorisation de mise sur le marché le 21/06/2016 par GILEAD SCIENCES au prix de 677,51€.
Posologie et mode d'administration
Le traitement doit être initié par un médecin expérimenté dans la prise en charge de l'infection par le VIH.
Posologie
Adultes et adolescents âgés de 12 ans et plus, pesant au moins 35 kg
Un comprimé à prendre une fois par jour avec de la nourriture (voir rubrique Propriétés pharmacocinétiques).
Si le patient oublie de prendre une dose d'Odefsey et s'en aperçoit dans les 12 heures suivant l'heure de prise habituelle, il doit prendre Odefsey dès que possible, avec de la nourriture, et poursuivre le traitement selon son horaire de prise habituel. Si un patient oublie de prendre une dose d'Odefsey et s'en aperçoit plus de 12 heures après, le patient ne doit pas prendre la dose oubliée mais simplement reprendre son traitement à la prise suivante selon son horaire de prise habituel.
Si le patient vomit dans les 4 heures suivant la prise d'Odefsey, il doit prendre un autre comprimé avec de la nourriture. Si un patient vomit plus de 4 heures après la prise d'Odefsey, il n'est pas nécessaire qu'il prenne une autre dose d'Odefsey avant l'heure habituelle de la prochaine prise.
Personnes âgées
Aucune adaptation de la posologie d'Odefsey n'est nécessaire chez les patients âgés (voir rubrique Propriétés pharmacocinétiques).
Insuffisance rénale
Aucune adaptation de la posologie d'Odefsey n'est nécessaire chez les adultes ou les adolescents (âgés d'au moins 12 ans et pesant au moins 35 kg) présentant une clairance de la créatinine (ClCr) estimée ≥ 30 mL/min. Odefsey doit être interrompu chez les patients dont la ClCr estimée diminue en dessous de 30 mL/min au cours du traitement (voir rubrique Propriétés pharmacocinétiques).
Aucune adaptation de la posologie d'Odefsey n'est nécessaire chez les adultes atteints d'insuffisance rénale terminale (ClCr estimée < 15 mL/min) placés sous hémodialyse chronique. Toutefois, Odefsey doit généralement être évité, mais peut être utilisé avec prudence chez ces patients si les bénéfices potentiels l'emportent sur les risques éventuels (voir rubriques Mises en garde et précautions d'emploi et Propriétés pharmacocinétiques). Les jours d'hémodialyse, Odefsey doit être administré après l'hémodialyse.
Odefsey doit être évité chez les patients présentant une ClCr estimée ≥ 15 mL/min et < 30 mL/min ou < 15 mL/min non placés sous hémodialyse chronique, car la sécurité d'Odefsey n'a pas été établie dans ces populations.
Il n'existe aucune donnée permettant d'émettre des recommandations de posologie chez les enfants de moins de 18 ans atteints d'insuffisance rénale terminale.
Insuffisance hépatique
Aucune adaptation de la posologie d'Odefsey n'est nécessaire chez les patients présentant une insuffisance hépatique légère (score de Child-Pugh A) ou modérée (score de Child-Pugh B). Odefsey doit être utilisé avec précaution chez les patients présentant une insuffisance hépatique modérée.
Odefsey n'a pas été étudié chez les patients présentant une insuffisance hépatique sévère (score de Child-Pugh C) ; par conséquent, l'utilisation d'Odefsey n'est pas recommandée chez les patients présentant une insuffisance hépatique sévère (voir rubriques Mises en garde et précautions d'emploi et Propriétés pharmacocinétiques).
Population pédiatrique
La sécurité et l'efficacité d'Odefsey chez les enfants âgés de moins de 12 ans ou pesant < 35 kg n'ont pas encore été établies. Aucune donnée n'est disponible.
Grossesse
Des expositions plus faibles à la rilpivirine (l'un des composants d'Odefsey) ont été observées pendant la grossesse ; par conséquent la charge virale doit être étroitement surveillée. Une autre alternative serait d'envisager un changement de traitement antirétroviral (voir rubriques Mises en garde et précautions d'emploi, Grossesse et allaitement, Propriétés pharmacodynamiques et Propriétés pharmacocinétiques).
Mode d'administration
Odefsey doit être pris une fois par jour, par voie orale, avec de la nourriture (voir rubrique Propriétés pharmacocinétiques). Le comprimé pelliculé ne doit pas être croqué, écrasé ou coupé.
Comprimé pelliculé.
Comprimés pelliculés en forme de bâtonnet, de couleur grise, de 15 mm x 7 mm de dimensions, portant, sur une face l'inscription « GSI » et « 255 » sur l'autre face.
Durée et précautions particulières de conservation
Durée de conservation :
3 ans.
Précautions particulières de conservation :
À conserver dans l'emballage d'origine à l'abri de l'humidité. Conserver le flacon soigneusement fermé.
Tout médicament non utilisé ou déchet doit être éliminé conformément à la réglementation en vigueur.
30 comprimés pelliculés en flacon en polyéthylène haute densité (PEHD), avec bouchon de sécurité enfant à vis en polypropylène, recouvert d'un revêtement en aluminium activé par induction. Chaque flacon contient un déshydratant de gel de silice et un tampon de polyester.
Boîte contenant 1 flacon de 30 comprimés pelliculés.
Full description information attachment:
https://www.medicines.org.uk/emc/product/7262/smpc
https://sante.lefigaro.fr/medicaments/3006155-odefsey-200mg-25mg-25mg-cpr-30