近日，美国食品和药物管理局（FDA）已批准首个HIV整合酶抑制剂Isentress（raltegravir，拉替拉韦）600mg薄膜衣片，联合其他抗逆转录病毒（ARV）药物，用于HIV-1感染的成人患者及体重至少40公斤的儿科患者的治疗，推荐用药剂量为每日一次1200mg（2片600mg片剂），适用于初治患者以及接受初始治疗方案每日2次Isentress 400mg片剂实现病毒学抑制的患者。
截至今日，Isentress 400mg片剂已获全球112个国家批准，用于HIV-1成人感染者的治疗。Isentress咀嚼片已获全球69个国家批准，用于2岁及以上儿童及青少年HIV-1感染者的治疗。Isentress口服颗粒剂已获全球33个国家批准，用于4周及以上HIV-1婴幼儿感染者的治疗。
批准日期：2017年5月23日 公司：默沙东研发
ISENTRESS（拉替拉韦钾[raltegravir]）薄膜衣片，口服
ISENTRESS HD（拉替拉韦钾[raltegravir]）薄膜衣片，口服
ISENTRESS（拉替拉韦钾[raltegravir]）咀嚼片，口服
ISENTRESS（拉替拉韦钾[raltegravir]）口服混悬液
美国初次批准：2007年
最近的重大变化
剂量和给药
一般剂量建议：07/2020
儿科：07/2020
作用机理
Raltegravir是一种HIV-1抗病毒药[请参见微生物学]。
适应症和用途
成年患者：
ISENTRESS和ISENTRESS HD是人类免疫缺陷病毒整合酶链转移抑制剂（HIV-1 INSTI），与其他抗逆转录病毒药物联合使用可治疗成人患者的HIV-1感染。
小儿患者：
ISENTRESS与其他抗逆转录病毒药物联合使用，可治疗体重至少在小儿以下的HIV-1感染2公斤.
ISENTRESS HD与其他抗逆转录病毒药物联合用于治疗体重较重的小儿HIV-1感染至少40公斤。
剂量和给药
ISENTRESS和ISENTRESS HD可以与食物一起或不与食物一起施用。
请勿将ISENTRESS咀嚼片或ISENTRESS口服混悬液替代ISENTRESS 400mg或600mg薄膜衣片。
参见咀嚼片的具体剂量指南和口服混悬液的配方。
大人
•未接受过治疗的患者或接受ISENTRESS 400mg初始治疗的病毒学抑制患者，每日两次：
•每天一次或口服一次1200mg（2x600mg）薄膜衣片
•每天两​​次，口服400mg薄膜衣片。
•治疗经验丰富的患者：
•每天两​​次，口服400mg薄膜衣片。
•成人与利福平共同给药期间，每天两次800mg（2x400mg）。
儿科
•如果重量至少为40kg，
•未经治疗的患者或
•每天两​​次接受ISENTRESS 400mg初始治疗的病毒学抑制的患者：
•每天一次或口服一次1200mg（2x600mg）薄膜衣片
•口服400mg薄膜衣片，每天两次或
•300mg（3x100mg）咀嚼片，每天两次。
•如果重量至少为25公斤：口服一次400毫克薄膜衣片，每天两次。如果无法吞服片剂，请考虑表2中指定的可咀嚼片剂。
•如果重量至少为3 kg至小于25 kg：使用咀嚼片或口服混悬液，按重量计，如表4所示。
•对于新生儿（出生至4周[28天]年龄）：表5中指定的基于重量的口服混悬液剂量。
剂量形式和强度
•薄膜包衣片：400mg。
•薄膜包衣片：600mg。
•咀嚼片：100毫克刻痕和25毫克。
•对于口服混悬液：一次性使用100毫克包装。
禁忌症
没有。
警告和注意事项
•已经报告了严重的，可能危及生命的致命皮肤反应。这包括史蒂文斯-约翰逊综合症，超敏反应和中毒性表皮坏死症。立即如果严重的超敏反应，严重的皮疹或出现全身症状或肝氨基转移酶升高的皮疹，则停止使用ISENTRESS或ISENTRESS HD和其他可疑药物治疗
密切发展和监测临床状况，包括肝氨基转移酶。
•免疫重建综合症监测员。
•告知苯丙酮尿症患者100毫克和25毫克可咀嚼片含有苯丙氨酸。
不良反应
•中度至重度（2％）最常见的不良反应是失眠，头痛，头晕，恶心和疲劳。
•在接受ISENTRESS或ISENTRESS HD的受试者中观察到肌酸激酶升高。肌病和横纹肌溶解症已有报道。风险增加的患者慎用肌病或横纹肌溶解症，例如接受已知引起这些状况的伴随药物的患者以及横纹肌溶解，肌病或血清肌酸升高的病史的患者
激酶。
要报告可疑的不良反应，请致电1-877888-4231与Merck＆Co.，Inc.的子公司MerckSharp＆Dohme Corp.或FDA在1-800-FDA-1088或www.fda.gov/medwatch联系。
药物相互作用
•ISENTRESS或ISENTRESS HD与其他药物的共同给药可能会改变raltegravir的血浆浓度。在治疗之前和期间，必须考虑潜在的药物相互作用。
•将ISENTRESS或ISENTRESS HD与作为UGT1A1的强诱导剂的药物（如利福平）共同给药可能导致raltegravir的血浆浓度降低。
在特定人群中的使用
哺乳期：由于可能传播艾滋病毒，应指导受艾滋病毒感染的妇女不要母乳喂养。
包装供应/存储和处理方式
ISENTRESS片剂400毫克是粉红色的椭圆形薄膜衣片，一侧带有“ 227”。它们提供如下：
NDC 0006-0227-61 60个使用单位的瓶子。
3894号
ISENTRESS HD片剂600毫克是黄色的椭圆形薄膜衣片，带有公司徽标，一侧为“ 242”，另一侧为纯色。它们的提供方式如下：
NDC 0006-3080-01 60瓶的使用单位。
3080号
ISENTRESS片剂100毫克为淡橙色，椭圆形，橙色香蕉味的可咀嚼片，刻在两侧，并在其一面印有公司徽标，在产品的相对两侧印有“ 477”
得分了。它们的提供方式如下：
NDC 0006-0477-61 60个使用单位的瓶子。
3972号
ISENTRESS片剂25毫克为淡黄色，圆形，橙色香蕉味的可咀嚼片剂，一侧带有公司徽标，另一侧带有“ 473”。它们的提供方式如下：
NDC 0006-0473-61 60瓶的使用单位。
3965号
ISENTRESS口服混悬剂100毫克，是白色至类白色颗粒状粉末，可能包含黄色或米色至棕褐色颗粒，装在儿童可用的一次性箔袋中，包装为
一个套件，带有两个1mL注射器，两个3mL注射器，两个10mL注射器和两个混合杯。它提供如下：
NDC 0006-3603-61带有60个小包的使用纸箱。
NDC 0006-3603-01单个数据包。
储存和处理
400 mg薄膜衣片，600mg薄膜衣片，咀嚼片和口服混悬液，应储存在20-25°C（68-77°F）下;允许在15-30°C（59-86°F）的范围内移动。查看USP控制室
温度。
400mg薄膜衣片，600mg薄膜衣片和咀嚼片以原包装存放，并紧紧盖好瓶子。将干燥剂保存在瓶子中以进行保护
从水分。
口服悬浮液
存放在原始容器中。在准备使用之前，请勿打开箔纸包。
完整说明资料附件：
https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2020/022145s042,
203045s016,205786s008lblrpl.pdf
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Isentress (also known by its generic name, raltegravir, or RAL) was the first medication in the integrase inhibitor class to be FDA-approved as part of a comprehensive HIV treatment regimen.
PACKAGE LABEL. PRINCIPAL DISPLAY PANEL
ISENTRESS(raltegravir) for oral suspension
Initial U.S. Approval: 2007
PRINCIPAL DISPLAY PANEL - 100 mg Packet Carton
NDC 0006-3603-61
Isentress®(raltegravir)For Oral Suspension
100 mg
For Pediatric Use
For Oral Administration Only
Each packet contains 108.6 mg raltegravir potassium, equivalent to 100 mg raltegravir.
Rx only
60 packets
Multi-Dose KitDIRECTIONS FOR USE:See instructions for usebooklet and package insertfor additional information.