部分中文拉替拉韦钾处方资料（仅供参考）
英文名：Raltegravir
商品名：Isentress Filmtabletten
中文名：拉替拉韦钾片
生产商；默沙东
药品简介
默沙东新配方HIV药物Isentress（raltegravir，拉替拉韦）薄膜衣片获欧盟CHMP支持批准
2017年5月20日，欧洲药品管理局（EMA）人用医药产品委员会（CHMP）推荐批准Isentress（raltegravir，拉替拉韦）600mg薄膜衣片，联合其他抗逆转录病毒药物，用于HIV-1感染的成人患者及体重至少40公斤的儿科患者的治疗，推荐用药剂量为每日一次1200mg（2片600mg片剂），适用于初治患者以及接受初始治疗方案每日2次Isentress 400mg实现病毒学抑制的患者。
截至目前，Isentress片剂已获全球112个国家批准，用于HIV-1成人感染者的治疗。Isentress咀嚼片已获全球69个国家批准，用于2岁及以上儿童及青少年HIV-1感染者的治疗。Isentress口服颗粒剂已获全球33个国家批准，用于4周及以上HIV-1婴幼儿感染者的治疗。
藥理類別：raltegravir
藥理類別：Integrase inhibitors
孕妇用药分级
C级：
在对照的动物研究试验中显示该药学物对胚胎有不良反应（致畸胎性或杀胚胎性或其他），但未进行人体怀孕妇女研究；或者尚无对照的人体怀孕妇女或动物研究试验。只有在可能的利益大于潜在的危险，才可使用此药物。
结构式
Raltegravir
Raltegravir
UpToDate UpToDate 连结
药理作用
Raltegravir可抑制HIV-1嵌合酶的催化活性，此嵌合酶是由HIV-1所编码，为病毒复制必需的酵素。
抑制嵌合酶可防阻感染早期时HIV-1基因共价插入或嵌入宿主细胞基因的作用。嵌合失败的HIV-1基因无法生成新感染性病毒颗粒，因此，抑制嵌合作用可遏阻病毒感染更加扩大。Raltegravir并不会明显抑制人类的磷酸转移酶，包括DNA聚合酶α、β及γ。
适应症
ISENTRESS与抗反转录病毒药物并用，适用于爱滋病毒HIV-1感染患者。
用法用量
用于治疗HIV-1感染患者时，ISENTRESS的剂量为口服投予400mg，每日两次，可与食物并服或不与食物并服。
药动力学
吸收
在空腹状态下，raltegravir可快速为身体所吸收，其Tmax约为投药后3小时。
分布
在2至10μM的浓度范围内，raltegravir与人类血浆蛋白结合的比例约为83%。
代谢与排除
Raltegravir的表面终端半衰期约为9小时，其AUC表现主要在于半衰期较短(~1小时)的α期(α-phase)。口服投予经放射标识的raltegravir之后，分别有51%及32%左右的剂量会排入粪便和尿液。一如在临床前动物试验中所观察到的现象，在粪便中仅检出raltegravir成分，其中大部份可能是源自排入胆汁之raltegravir-glucuronide的水解产物。在尿液中可检出两种成分，即raltegravir与raltegravirglucuronide，分别约相当于9%与23%的剂量。
副作用
腹泻、恶心、头痛、鼻咽炎、疲劳、上呼吸道感染、支气管炎、发烧。
禁忌
ISENTRESS禁用于对本品之任何成份过敏的患者。
给药规定
10.9.抗人类免疫缺乏病毒药品使用规定。
1. 限在台湾地区确诊且服药两年以上之病患使用。
2. 依卫生福利部疾病管制署最新版「抗人类免疫缺乏病毒药品处方使用规范」之建议办理。
注意事项
有既存的肝功能异常的病人，包括慢性肝炎，在使用反转录病毒合并治疗时，发生肝功能异常频率较高，应依照标准程序监视。若病人出现肝疾病加重，应考虑中止或停止治疗。
过量处理
采取标准的支持措施应该是合理的处置方式，例如，自胃肠道移除未吸收的物质、采取临床监视措施(包括心电图监视)、以及在必要时开始进行支持性治疗。
药品保存方式
请储存于30℃以下。
Isentress Filmtabletten 400mg 60Stück
Was ist Isentress und wann wird es angewendet?
Isentress wird zur Behandlung der HIV-Infektion in Kombination mit anderen, ebenfalls gegen HIV gerichteten Arzneimitteln, bei Erwachsenen, Jugendlichen und Kindern im Alter von 2 Jahren und älter eingesetzt.
Isentress enthält den Wirkstoff Raltegravir. Dieser ist wirksam gegen das Humane Immundefizienz-Virus (HIV), den Erreger des erworbenen Immunschwächesyndroms (AIDS).
Isentress darf nur auf Verschreibung des Arztes oder der Ärztin angewendet werden.
Was sollte dazu beachtet werden?
Ihr Arzt oder Ihre Ärztin hat Ihnen Isentress zur zusätzlichen Kontrolle Ihrer HIV-Infektion verschrieben.
Isentress führt nicht zur Heilung der HIV-Infektion bzw. der AIDS-Erkrankung. Es ist wichtig, dass Sie während der Behandlung mit Isentress weiter von Ihrem Arzt bzw. Ihrer Ärztin betreut werden.
Isentress verringert nicht das Risiko der HIV-Übertragung auf andere Personen über sexuellen Kontakt, Blutkontakt oder durch den gemeinsamen Gebrauch von Injektionsnadeln. Treffen Sie weiterhin angemessene Massnahmen für den geschützten Geschlechtsverkehr. Verwenden Sie Kondome aus Latex oder Polyurethan oder andere mechanische Barrieremethoden, um das Risiko eines Kontakts mit Körperflüssigkeiten wie Samenflüssigkeit, Vaginalsekret oder Blut beim Geschlechtsverkehr einzudämmen. Verwenden Sie niemals gebrauchte Injektionsnadeln.
Wenn Sie Fragen zum geschützten Geschlechtsverkehr oder zur Verhinderung der HIV-Übertragung auf andere Personen haben, wenden Sie sich bitte an Ihren Arzt oder Ihre Ärztin.
Wann darf Isentress nicht angewendet werden?
Nehmen Sie Isentress nicht ein, wenn Sie gegenüber dem Wirkstoff oder einem der Hilfsstoffe allergisch sind (siehe «Wann ist bei der Einnahme von Isentress Vorsicht geboten?»).
Wann ist bei der Einnahme von Isentress Vorsicht geboten?
Kontaktieren Sie umgehend Ihren Arzt bzw. Ihre Ärztin, falls Sie einen Hautausschlag bekommen. Es wurde bei einigen Patienten, welche Isentress einnahmen, über schwerwiegende und lebensbedrohliche Hautreaktionen und allergische Reaktionen berichtet.
Einige Arzneimittel werden mit Isentress nicht empfohlen. Bitte informieren Sie Ihren Arzt oder Apotheker, wenn Sie Antazida, Atazanavir, Rifampicin (ein Arzneimittel zur Behandlung von Infektionen wie Tuberkulose), Tipranavir/Ritonavir oder Arzneimittel zur Behandlung von Magengeschwüren oder Sodbrennen (z.B. Omeprazol, Cimetidin, Ranitidin) einnehmen bzw. vor kurzem eingenommen haben. Halten Sie eine Liste aller Ihrer Arzneimittel bereit, die Sie Ihrem Arzt/Ihrer Ärztin und Ihrem Apotheker/Ihrer Apothekerin zeigen können. Sie können Ihren Arzt bzw. Ihre Ärztin oder Apotheker bzw. Apothekerin um eine Liste aller Arzneimittel bitten, welche mit Isentress wechselwirken. Beginnen Sie nicht ein neues Arzneimittel einzunehmen ohne Ihren Arzt bzw. Ihre Ärztin zu informieren. Ihr Arzt bzw. Ihre Ärztin kann Ihnen mitteilen, ob es sicher ist, Isentress mit anderen Arzneimitteln einzunehmen.
Isentress enthält Lactose. Bitte nehmen Sie dieses Arzneimittel erst nach Rücksprache mit Ihrem Arzt ein, wenn Ihnen bekannt ist, dass Sie unter einer Unverträglichkeit gegenüber bestimmten Zuckern leiden.
Wenn Sie irgendwelche Anzeichen einer Infektion bemerken, informieren Sie bitte unverzüglich Ihren Arzt bzw. Ihre Ärztin. Bei einigen Patienten mit fortgeschrittener HIV-Infektion und mit einer Krankengeschichte opportunistischer Infektionen können kurz nach Beginn der antiretroviralen Behandlung Anzeichen und Symptome einer Entzündung von zurückliegenden Infektionen auftreten. Es wird angenommen, dass diese Symptome auf eine Verbesserung der körpereigenen Immunantwort zurückzuführen sind, die es dem Körper ermöglicht Infektionen zu bekämpfen, die möglicherweise ohne erkennbare Symptome vorhanden waren.
Sprechen Sie mit Ihrem Arzt, wenn Sie eine Erkrankung der Leber hatten/haben, einschliesslich Hepatitis B oder C. Ihr Arzt kann den Schweregrad Ihrer Lebererkrankung beurteilen, bevor er entscheidet, ob Sie Isentress einnehmen können.
Unter Isentress wurden Nebenwirkungen gemeldet, die Ihre Fahrtüchtigkeit oder Ihre Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen beeinträchtigen können. Die Reaktionen auf Isentress können von Patient zu Patient unterschiedlich sein.
Bei einigen Patienten, die eine antiretrovirale Kombinationsbehandlung erhalten, kann sich eine als Osteonekrose (Absterben von Knochengewebe infolge unzureichender Blutversorgung des Knochens) bezeichnete Knochenerkrankung entwickeln. Zu den vielen Risikofaktoren für die Entwicklung dieser Erkrankung können unter anderem die Dauer der antiretroviralen Kombinationsbehandlung, die Anwendung von Kortikosteroiden, Alkoholkonsum, eine starke Unterdrückung des Immunsystems oder ein höherer Body-Mass-Index (Masszahl zur Beurteilung des Körpergewichts im Verhältnis zur Körpergrösse) gehören. Anzeichen einer Osteonekrose sind Gelenksteife, -beschwerden und -schmerzen (insbesondere in Hüfte, Knie und Schulter) sowie Schwierigkeiten bei Bewegungen. Falls Sie eines dieser Anzeichen bei sich bemerken, informieren Sie bitte Ihren Arzt.
Phenylketonurie (PKU)
Isentress Kautabletten enthalten Phenylalanin als Bestandteil des künstlichen Süssstoffs, Aspartam. Der künstliche Süssstoff kann für Personen mit PKU schädlich sein.
Anwendung bei Kindern und Jugendlichen
Für Kinder ab einem Körpergewicht von mindestens 25 kg sind Isentress 400 mg Filmtabletten erhältlich.
Für Kinder im Alter von mindestens 2 Jahren und einem Körpergewicht von mindestens 10 kg sind Isentress Kautabletten (25 mg und 100 mg) erhältlich.
Der Arzt bzw. die Ärztin Ihres Kindes wird Ihnen sagen, wieviele Filmtabletten bzw. Kautabletten Ihr Kind einnehmen soll.
Da die Formulierungen nicht identisch sind, dürfen die 400 mg Filmtabletten nicht durch Kautabletten oder umgekehrt ersetzt werden.
Isentress Kautabletten sind bei Kindern unter 2 Jahren bislang nicht untersucht worden.
Informieren Sie Ihren Arzt oder Apotheker bzw. Ihre Ärztin oder Apothekerin, wenn Sie an anderen Krankheiten leiden, Allergien haben, oder andere Arzneimittel (auch selbst gekaufte!) einnehmen. Einige Arzneimittel werden mit Isentress nicht empfohlen.
Darf Isentress während einer Schwangerschaft oder in der Stillzeit eingenommen/angewendet werden?
Setzen Sie Ihren Arzt bzw. Ihre Ärztin unbedingt sofort in Kenntnis, falls Sie schwanger sind, den Verdacht haben schwanger zu sein oder falls Sie stillen.
Die Anwendung von Isentress 400 mg zweimal täglich kann während der Schwangerschaft falls nötig in Betracht gezogen werden. Sprechen Sie mit Ihrem Arzt bzw. Ihrer Ärztin.
Es gibt keine Daten zur Anwendung von Isentress 1200 mg (2× 600 mg) einmal täglich bei Schwangeren.
Während der Stillzeit wird von der Einnahme von Isentress abgeraten.
Aufgrund der möglichen HIV-Übertragung über die Muttermilch auf das Baby wird HIV-infizierten Frauen vom Stillen abgeraten. Erörtern Sie im Gespräch mit Ihrem Arzt bzw. Ihrer Ärztin, wie Sie Ihr Baby am besten ernähren können.
Wie verwenden Sie Isentress?
Nehmen Sie Isentress genau so ein, wie von Ihrem Arzt bzw. Ihrer Ärztin verschrieben, durch den Mund mit oder ohne Nahrung.
Isentress muss in Kombination mit anderen gegen HIV gerichteten Arzneimitteln eingenommen werden.
Ändern Sie Ihre Dosis nicht, wechseln Sie nicht zwischen der 400 mg Tablette, 600 mg Tablette oder der Kautablette, oder beenden Sie die Einnahme von Isentress nicht ohne zuerst mit Ihrem Arzt bzw. Ihrer Ärztin gesprochen zu haben.
Erwachsene
Nehmen Sie eine 400 mg Tablette zweimal täglich oder zwei 600 mg Tabletten einmal täglich wie von Ihrem Arzt bzw. Ihrer Ärztin angewiesen.
Kinder und Jugendliche
Der Arzt bzw. die Ärztin Ihres Kindes wird Ihnen die korrekte Dosierung und Isentress Form (Tablette oder Kautablette) basierend auf dem Alter und Gewicht Ihres Kindes mitteilen.
Die 100 mg Kautablette hat eine Bruchrille und kann in zwei gleiche Hälften geteilt werden.
Nehmen Sie nicht mehr als 300 mg der Kautablette zweimal täglich ein.
Es ist sehr wichtig, dass Sie jedes Ihrer Arzneimittel gegen HIV in der verordneten Dosis und zur korrekten Tageszeit einnehmen. Nur so können Sie den grössten Nutzen aus der Behandlung ziehen. Gleichzeitig vermindert sich auf diese Weise die Gefahr, dass Ihre Arzneimittel unwirksam gegen das HI-Virus werden (Arzneimittelresistenz).
Wenn Ihr Isentress-Vorrat zur Neige geht, verlangen Sie eine neue Packung von Ihrem Arzt oder Apotheker bzw. von Ihrer Ärztin oder Apothekerin. Das ist sehr wichtig, da die Virusmenge in Ihrem Blut auch bei kurzfristiger Behandlungsunterbrechung wieder ansteigen kann. Das HI-Virus kann gegenüber Isentress eine Resistenz entwickeln und dadurch schwieriger zu behandeln sein.
Brechen Sie nicht von sich aus, ohne Rücksprache mit Ihrem Arzt bzw. Ihrer Ärztin, die Behandlung mit Isentress oder Ihren anderen Arzneimitteln gegen HIV ab.
Was muss ich im Falle einer Überdosis tun?
Falls Sie mehr als die verordnete Dosis Isentress eingenommen haben, wenden Sie sich an Ihren Arzt oder Ihre Ärztin.
Was muss ich tun, wenn ich die Einnahme einer Dosis versäumt habe?
Falls Sie die Einnahme einer Dosis versäumt haben, holen Sie die entsprechende Dosis nach, sobald Sie das Versäumnis bemerken. Falls Sie das Versäumnis erst bemerken, wenn bereits die nächste Dosis fällig ist, überspringen Sie die versäumte Dosis und fahren Sie nach dem üblichen Einnahmeschema fort. Nehmen Sie keine doppelte Dosis Isentress ein.
Ändern Sie nicht von sich aus die verschriebene Isentress-Dosis. Wenn Sie glauben, das Arzneimittel wirke zu schwach oder zu stark, so sprechen Sie mit Ihrem Arzt oder Apotheker bzw. mit Ihrer Ärztin oder Apothekerin.
Welche Nebenwirkungen kann Isentress haben?
Wie die meisten Arzneimittel kann Isentress Nebenwirkungen verursachen, auch wenn diese nicht bei allen Patienten auftreten. In Studien führten Nebenwirkungen in der Regel nicht dazu, dass die Patienten die Behandlung mit Isentress abbrachen. Die häufigsten Nebenwirkungen sind Übelkeit, Durchfall, Kopfschmerzen, Fieber, Husten, Infektion im Bereich der oberen Atemwege, Entzündungen der Nasengänge und des Rachens, Müdigkeit, Schlafstörungen, Hautausschlag, Bronchitis, Rückenschmerzen und Depression.
Bei manchen Patienten mit fortgeschrittener HIV-Infektion (AIDS) treten zu Beginn einer antiretroviralen Kombinationstherapie Anzeichen und Symptome einer Entzündung durch opportunistische Infektionserreger auf. Informieren Sie unverzüglich Ihren Arzt bzw. Ihre Ärztin, falls Sie Symptome einer Infektion an sich bemerken.
Häufige Nebenwirkungen (treten bei einem bis 10 von 100 Patienten auf): Schwindelgefühl, Magenschmerzen, Völlegefühl, Verstopfung, Juckreiz, ungewöhnliche Fettverteilung in Körper oder Gesicht, starkes Schwitzen, Gelenkschmerzen, Erschöpfung (Fatigue), ungewöhnliche Müdigkeit oder Schwäche, grippale Symptome.
Gelegentliche Nebenwirkungen (treten bei einem bis 10 von 1000 Patienten auf): Gewichtszunahme oder Gewichtsabnahme, Herzinfarkt, Kurzatmigkeit und Blässe bei Anstrengung; geringe Anzahl von weissen, infektionsbekämpfenden Blutkörperchen, Magenschleimhautentzündung, Erbrechen, Blähungen, Nierenerkrankung, unwillkürliche Muskelkrämpfe, Muskelschmerzen, Schmerzen in Armen und Beinen, andere Schmerzen, hohe Blutfettwerte (Triglyzeride), Herpesinfektionen, allergische Reaktion, Leberentzündung.
Seitdem das Medikament auf dem Markt ist, wurde zudem über folgende Nebenwirkungen berichtet: Depression, Selbstmordgedanken und Selbstmordversuche, niedrige Anzahl von Blutplättchen, Ungeschicklichkeit und Koordinationsschwierigkeiten, Hautausschlag mit oder ohne Anstieg gewisser weisser Blutkörperchen, schwere Hautreaktionen, Leberversagen.
Kontaktieren Sie Ihren Arzt bzw. Ihre Ärztin wenn bei Ihnen unerklärliche Muskelschmerzen, -empfindlichkeit oder -schwäche während der Behandlung mit Isentress auftreten.
Kontaktieren Sie Ihren Arzt bzw. Ihre Ärztin wenn bei Ihnen ein Hautausschlag auftritt. Während der Behandlung mit Isentress wurde bei gewissen Patienten über schwerwiegende und lebensbedrohliche Hautreaktionen und allergische Reaktionen berichtet.
In klinischen Studien wurde beobachtet, dass bei Patienten unter der Anwendung von Isentress Krebserkrankungen im gleichen Ausmass auftraten, wie bei Patienten unter der Anwendung von anderen HIV Arzneimitteln. Der Zusammenhang zwischen diesen Krebserkrankungen und der Behandlung mit Isentress ist nicht geklärt.
Wenn Sie Nebenwirkungen bemerken, die hier nicht beschrieben sind, wenn Sie ungewöhnliche Symptome entwickeln oder ein bekanntes Symptom fortbesteht oder sich verschlechtert, sollten Sie Ihren Arzt oder Apotheker bzw. Ihre Ärztin oder Apothekerin informieren.
Was ist ferner zu beachten?
Arzneimittel für Kinder unzugänglich aufbewahren.
Isentress nicht über 30 °C lagern. Isentress ist in der Originalverpackung in der fest verschlossenen Flasche aufzubewahren. Das Trockenmittel ist in der Flasche aufzubewahren, um den Inhalt vor Feuchtigkeit zu schützen. Das Arzneimittel darf nur bis zu dem auf dem Behälter mit «EXP» bezeichneten Datum verwendet werden.
Weitere Auskünfte erteilt Ihnen Ihr Arzt oder Apotheker bzw. Ihre Ärztin oder Apothekerin. Diese Personen verfügen über die ausführliche Fachinformation.
Was ist in Isentress enthalten?
Jede Isentress 600 mg Filmtablette ist gelb, oval und mit dem MSD Logo und «242» auf einer Seite gekennzeichnet und enthält 600 mg Raltegravir, sowie Laktose und andere Hilfsstoffe.
Jede Isentress 400 mg Filmtablette ist rosafarben, oval und mit «227» auf einer Seite gekennzeichnet und enthält 400 mg Raltegravir, sowie Laktose und andere Hilfsstoffe.
Jede Isentress 100 mg Kautablette mit Bruchrille enthält 100 mg Raltegravir, den Süssstoff Aspartam und Saccharin-Natrium, natürliche und künstliche Aromen (Orange, Banane und Maskierung) und weitere Hilfsstoffe.
Jede Isentress 25 mg Kautablette enthält 25 mg Raltegravir, den Süssstoff Aspartam und Saccharin-Natrium, natürliche und künstliche Aromen (Orange, Banane und Maskierung) und weitere Hilfsstoffe.
Zulassungsnummer
58267, 62946 (Swissmedic).
Wo erhalten Sie Isentress? Welche Packungen sind erhältlich?
In Apotheken gegen ärztliche Verschreibung, die nur zum einmaligen Bezug berechtigt.
Isentress ist erhältlich in Form von Filmtabletten à 600 mg in Flaschen zu 60 Stück, in Form von Filmtabletten à 400 mg in Flaschen zu 60 Stück, in Form von Kautabletten à 100 mg (mit Bruchrille) und à 25 mg, mit Orangen-Bananen-Geschmack in Flaschen zu 60 Stück.
Zulassungsinhaberin
MSD MERCK SHARP & DOHME AG, Luzern.