部份中文达芦那韦/可比司他/恩曲他滨/替诺福韦艾拉酚胺处方资料（仅供参考）
英文名：darunavir, cobicistat, emtricitabine, tenofovir alafenamide
商品名：Symtuza Comprimdos
中文名：达芦那韦/可比司他/恩曲他滨/替诺福韦艾拉酚胺复方薄膜片
生产商：杨森制药
药品简介
2017年9月27日，欧盟批准杨森旗下日服一次的药物Symtuza（darunavir/cobicistat/emtricitabine/tenofovir alafenamide）复方薄膜片，用于治疗携带1型人类免疫缺陷病毒（HIV-1）的患者。
Symtuza是唯一的一款以地瑞那韦为基础的单片药物方案，它旨在用于成人及12岁及以上青少年患者的HIV-1感染。单片药物方案可以提高患者的依从性，降低目前欧盟大约100万HIV患者的用药负担。
地瑞那韦（Darunavir）是应用最广泛的HIV治疗药物之一，因为它能够控制HIV病毒，并对耐药性提供了一个较高的壁垒。这款日服一次的单片药物由800mg地瑞那韦、150mg可比西他及200mg/10mg的恩曲他滨/替诺福韦艾拉酚胺固定剂量组合物组成。
作用机理
Darunavir是HIV-1蛋白酶的二聚化和催化活性的抑制剂（KD为4.5x10-12M）。它在病毒感染的细胞中选择性抑制HIV编码的Gag-Pol多蛋白的裂解，从而防止形成成熟的传染性病毒颗粒。
Cobicistat是一种基于机制的CYP3A亚家族细胞色素P450抑制剂。考比司他抑制CYP3A介导的代谢会增加CYP3A底物的全身暴露，例如darunavir，由于CYP3A依赖的代谢，其生物利​​用度受到限制并且半衰期缩短。
恩曲他滨是2'-脱氧胞苷的核苷逆转录酶抑制剂（NRTI）和核苷类似物。恩曲他滨被细胞酶磷酸化形成恩曲他滨三磷酸。恩曲他滨三磷酸通过HIV逆转录酶（RT）掺入病毒DNA来抑制HIV复制，从而导致DNA链终止。
替诺福韦alafenamide是替诺福韦（2'-脱氧腺苷一磷酸类似物）的核苷酸逆转录酶抑制剂（NtRTI）和氨基磷酸膦酸酯前药。替诺福韦alafenamide可以渗透到细胞中，并且由于血浆稳定性和组织蛋白酶A水解引起的细胞内活化作用增强，因此替诺福韦alafenamide在浓缩替诺福韦于外周血单核细胞（PBMC）（包括淋巴细胞和其他HIV靶细胞）中的效率比替诺福韦二甲酚更有效。巨噬细胞。随后将细胞内替诺福韦磷酸化为药理活性代谢物替诺福韦二磷酸酯。替诺福韦二磷酸盐通过HIV RT通过掺入病毒DNA抑制HIV复制，从而导致DNA链终止。
适应症
Symtuza被指定用于治疗成人和青少年（12岁及以上，体重至少40公斤）的人类1型免疫缺陷病毒（HIV-1）感染。
基因型测试应指导Symtuza的使用。
用法与用量
体重至少40公斤的成人和12岁以上的青少年的建议剂量方案是每天一次随食物一起服用一粒。
初次使用ART的患者
推荐的剂量方案是每天一次与食物一起服用的Symtuza薄膜包衣片剂。
有ART经验的患者
对于事先接触过抗逆转录病毒药物但没有达那韦韦抗药性相关突变（DRV-RAMs）*并且血浆HIV-1 RNA <100,000拷贝/mL和以下的患者，可以使用每天一次与食物一起服用的Symtuza薄膜包衣片剂。CD4+细胞计数≥100细胞x106/L。
* DRV-RAM：V11I，V32I，L33F，I47V，I50V，I54M，I54L，T74P，L76V，I84V，L89V
关于错过剂量的建议
如果在通常的服用时间后12小时内未服用一定剂量的Symtuza，则应指导患者尽快服用处方剂量的Symtuza和食物。如果在通常服用时间的12小时后发现错过的剂量，则不应服用，患者应恢复通常的用药时间表。
如果患者在服药后1小时内呕吐，应尽快与食物一起服用另一剂Symtuza。如果患者在服药后超过1个小时呕吐，则在下一个定期排定的时间之前，患者无需再服用另一剂Symtuza。
特殊人群
老年
该人群的信息有限，因此，对于65岁以上的患者，应谨慎使用Symtuza。
肝功能不全
对于轻度（Child-Pugh A级）或中度（Child-Pugh B级）肝功能不全的患者，无需调整Symtuza的剂量，但是，在这些患者中应谨慎使用Symtuza，因为Symtuza的darunavir和cobicistat成分被肝系统代谢。
Symtuza尚未在严重肝功能不全的患者（Child-Pugh C级）中进行研究，因此，不得在严重肝功能不全的患者中使用Symtuza。
肾功能不全
根据Cockcroft-Gault公式（eGFRCG）≥30mL/min估计肾小球滤过率的患者无需调整Symtuza的剂量。
对于eGFRCG <30mL/min的患者，不应启动Symtuza，因为目前尚无有关在该人群中使用Symtuza的数据。
对于eGFRCG在治疗期间降至30mL/min以下的患者，应停止使用Symtuza。
小儿人口
尚未确定Symtuza在3-11岁或体重<40 kg的儿童中的安全性和有效性。无可用数据。
出于安全考虑，Symtuza不能用于3岁以下的小儿患者。
怀孕和产后
妊娠期间使用达鲁那韦/cobicistat（Symtuza的两个成分）进行治疗会导致达鲁那韦的暴露量较低。因此，不应在怀孕期间开始使用Symtuza进行治疗，并且应将使用Symtuza治疗期间怀孕的妇女改用其他治疗方案。
给药方法
Symtuza应该每天一次随食物口服。片剂不可压碎。
保质期
3年
首次开放后：6周
特殊的储存注意事项
放在干燥剂包装好的原始包装中，以防止药片受潮。保持瓶子密闭。
容器的性质和内容
白色，高密度聚乙烯（HDPE）瓶，带有硅胶干燥剂（包含在单独的香囊或罐中），配有聚丙烯（PP）儿童防盗密封盖和感应密封。
每瓶含30片。
每箱一瓶或三瓶的包装大小。
完整资料附件：
https://www.medicines.org.uk/emc/product/8430/smpc
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SYMTUZA 800 MG/150 MG/200 MG/10 MG COMPRIMIDOS RECUBIERTOS CON PELICULA, 30 comprimidos.
Laboratorio titular: JANSSEN-CILAG INTERNATIONAL N.V.
Laboratorio comercializador: JANSSEN-CILAG, S.A.
Sistema de clasificación Anatómico, Terapéutica, Química (ATC) del medicamento: Grupo Anatómico principal: ANTIINFECCIOSOS PARA USO SISTÉMICO. Grupo Terapéutico principal: ANTIVIRALES DE USO SISTÉMICO. Subgrupo Terapéutico Farmacológico: ANTIVIRALES DE ACCIÓN DIRECTA. Subgrupo Químico-Terapéutico Farmacológico: Combinación de antivirales para el tratamiento de infecciones por VIH. Sustancia final: Emtricitabina, tenofovir alafenamida, darunavir y cobicistat.
Indicaciones:
Este medicamento está sujeto a prescripción médica, sí afecta a la conducción, no es un medicamento genérico, es un medicamento sustituible, es de uso hospitalario, es un fármaco serializado (en su envase figura un dispositivo de seguridad) y la fecha de caducidad del último lote liberado sin serialización es 28/02/2021, la dosificación es 800 mg/150 mg/200 mg/10 mg y el contenido son 30 comprimidos.
▼ El medicamento 'SYMTUZA 800 MG/150 MG/200 MG/10 MG COMPRIMIDOS RECUBIERTOS CON PELICULA' está sujeto a seguimiento adicional y por tanto lleva triángulo negro, según la Directiva 2010/84/UE y el Reglamento 1235/2010 del Parlamento Europeo y del Consejo.
Vías de administración:
VÍA ORAL.
Composición (4 principios activos):
Composición (4 principios activos):
1.- DARUNAVIR ETANOLATO. Principio activo: 800 mg. Composición: 1 comprimido. Administración: 1 comprimido. Prescripción: 800/150/200/10 mg/mg/mg/mg.
2.- COBICISTAT. Principio activo: 150 mg. Composición: 1 comprimido. Administración: 1 comprimido. Prescripción: 800/150/200/10 mg/mg/mg/mg.
3.- EMTRICITABINA. Principio activo: 200 mg. Composición: 1 comprimido. Administración: 1 comprimido. Prescripción: 800/150/200/10 mg/mg/mg/mg.
4.- TENOFOVIR ALAFENAMIDA FUMARATO. Principio activo: 10 mg. Composición: 1 comprimido. Administración: 1 comprimido. Prescripción: 800/150/200/10 mg/mg/mg/mg.
Prospecto y ficha técnica:
Prospecto y ficha técnica en el Centro de Información online de Medicamentos de la AEMPS - CIMA.
Comercialización:
SÍ se comercializa.
Fecha de autorización del medicamento: 27 de Octubre de 2017.
Fecha de comercialización efectiva de la presentación: 13 de Febrero de 2018.
Situación del registro del medicamento: Autorizado.
Situación del registro de la presentación del medicamento: Autorizado.
Fecha de ultimo cambio de la situación del registro del medicamento: 28 de Octubre de 2017.
Fecha de la situación de registro de la presentación: 27 de Octubre de 2017.
1 excipientes:
SYMTUZA 800 MG/150 MG/200 MG/10 MG COMPRIMIDOS RECUBIERTOS CON PELICULA SÍ contiene 1 excipientes de declaración obligatoria.
CROSCARMELOSA SODICA.
Snomed CT:
Descripción clínica de sustancia/s activa/s: darunavir + cobicistat + emtricitabina + tenofovir.
Descripción clínica del producto: Darunavir/Cobicistat/Emtricitabina/Tenofovir 800 mg/150 mg/200 mg/10 mg comprimido.
Descripción clínica del producto con formato: Darunavir/Cobicistat/Emtricitabina/Tenofovir 800 mg/150 mg/200 mg/10 mg 30 comprimidos.
Origen y fecha de los datos:
Fuente de la información: Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios.
Aquí puede consultar la lista de fármacos que empiezan por la S.
Datos del medicamento actualizados el: 02 de Octubre de 2020.
Código Nacional (AEMPS): 719238. Número Definitivo: 1171225001.