部份中文硫酸阿扎那韦处方资料（仅供参考）
英文名：Atazanavir
商品名：Reyataz
中文名：硫酸阿扎那韦胶囊
生产商：百时美施贵宝
药品简介
近日，百时美施贵宝（BMS）艾滋病新药Reyataz （atazanavir）获欧盟批准上市，联合其他抗逆转录病毒药物，用于HIV-1成人感染者的治疗，帮助患者实现长期病毒学抑制。
藥理類別：atazanavir
药理类别：HIV protease inhibitors
孕妇用药分级
B级：
在对照的动物生殖研究试验中未显示该药物有胚胎毒性，但尚无完整的人体怀孕妇女研究试验资料；或者在动物生殖对照研究试验中发现该药物有不良反应（大于降低生育力之反应） ，但在对照的人体怀孕妇女研究试验中，未显示该药物有胚胎毒性。
结构式
Atazanavir sulfate Structure
methyl N-[(1S)-1-{[(2S,3S)-3-hydroxy-4-[(2S)-2-[(methoxycarbonyl)amino]-3,3-dimethyl-N'-{[4 -(pyridin-2-yl)phenyl]methyl}butanehydrazido]-1-phenylbutan-2-yl]carbamoyl}-2,2-dimethylpropyl]carbamate
UpToDate UpToDate 连结
药理作用
Atazanavir(ATV)是azapeptide类第一型人类免疫缺乏病毒(HIV-1)蛋白酶抑制剂(PI)，选择性地抑制被HIV-1感染的细胞里
的病毒Gag及Gag-Pol多蛋白，进而防止成熟的病毒粒子形成。
适应症
与其他抗反转錄病毒剂并用，适用于治療第一型人類免疫缺乏病毒感染。
用法用量
一般剂量建议：
• REYATAZ 胶囊必须随餐服用。
• REYATAZ 之建议剂量将视病患之治療歷程及是否同时服用其他药物而定。若同时服用H2-受器拮抗剂或氢離子帮浦抑制剂，可能须将服用各别药物之时间错开。
• 与didanosine 缓冲剂型或肠衣配方并用时，REYATAZ 应该在服用didanosine 之前2 小时或之后1 小时(随餐)服用。
• 单独使用REYATAZ (无ritonavir)療法，不适用于先前曾接受抗病毒治療但失败之患者。
• REYATAZ 加上剂量大于100 mg 每日一次的ritonavir 的療效和安全性尚未建立。使用较高的ritonavir 剂量可能会改变atazanavir 的安全性(心脏的影响、高胆红素血症)，因此不宜使用。使用ritonavir 时，处方医师应查阅ritonavir 的完整处方资讯。
药动力学
吸收
口服后，atazanavir迅速被吸收，Tmax约2.5小时。 Atazanavir呈非线性药动学，在200-800 mg每日一次的剂量范围内，
AUC和Cmax增加的比例大于剂量增加的比例。稳定状态于第4天至第8天之间达到，累积近2.3倍。
分布
Atazanavir与人类血清蛋白质结合的比率为86%，蛋白质结合和浓度无关。
代谢
Atazanavir在人体内被广泛代谢，它在人体内主要的生物转化路径为单氧合作用及双氧合作用。
排泄
给予400mg 14C-atazanavir单一剂量后，分别可于粪便和尿液中回收79%和13%的放射活性。粪便与尿液中的原型药大约各占给予剂量的20%及7%。
副作用
皮疹、恶心、呕吐、腹痛、腹泻。
交互作用
REYATAZ对其他药物之可能影响
Atazanavir是CYP3A及UGT1A1的抑制剂。将REYATAZ与其他主要依赖CYP3A 或UGT1A1进行代谢之药物并用，可能造成这些药物血中浓度增高，导致其治疗效果或不良反应有所增加或延长。
Atazanavir对CYP2C8之抑制效果微弱。同时使用REYATAZ(无ritonavir)及高度依赖CYP2C8进行代谢且具较窄治疗指数之药物时(例如：Paclitaxel, repaglinide)，应格外小心。将REYATAZ与ritonavir并用分类上属于CYP2C8受体之药物时，临床上未发生显著的药物交互作用。
若并用REYATAZ与ritonavir，则CYP3A代谢类药物与其他并用药物间之交互作用强度可能会改变。
其他药物对Atazanavir之可能影响
Atazanavir为CYP3A4的受质，因此任何可诱发CYP3A4之药物皆可能减低atazanavir之血中浓度并降低REYATAZ的疗效。
Atazanavir的溶解度随pH的升高而降低。 Atazanavir若与质子帮浦抑制剂、制酸剂、加入缓冲剂的药物、H2-受体拮抗剂并用，预期atazanavir的血浆浓度会降低。
禁忌
REYATAZ 的禁忌使用如下：
• 先前曾对本产品之任何成分出现臨床上严重之过敏反应者(如，Stevens-Johnson syndrome 氏症、多型性红斑或皮肤毒性等等)。
• 主要经由CYP3A 或UGT1A1 代谢药物与REYATAZ 之药物并用；其他当血中药物浓度上升时会伴随严重和/或造成生命危险之药物，亦在禁用之列。
给药规定
10.9.抗人类免疫缺乏病毒药品使用规定（106/2/4）
1. 限在台湾地区确诊且服药两年以上之病患使用。
2. 依卫生福利部疾病管制署最新版「抗人类免疫缺乏病毒药品处方使用规范」之建议办理。
注意事项
REYATAZ 胶囊必须随餐服用。
REYATAZ 之建议剂量将视病患之治療歷程及是否同时服用其他药物而定。若同时服用H2-受器拮抗剂或氢離子帮浦抑制剂，可能须将服用各别药物之时间错开。
过量处理
REYATAZ过量治疗由一般性支持疗法组成，包括监视生命监测和心电图，并观察患者的临床状况。需要时，可借催吐或洗胃来排除未吸收的atazanavir，也可给予活性炭，帮助除去尚未吸收的药物。 REYATAZ过量没有特别的解毒剂。因为 atazanavir在肝脏进行广泛代谢，蛋白质结合率也很高，所以透析不可能对大量排除此药有帮助。
药品保存方式
储存于25°C 以下。
REYATAZ 50mg Pulver zum Einnehmen
Bristol-Myers Squibb GmbH & Co. KGaA
Wirksame Bestandteile und Inhaltsstoffe
Atazanavir sulfat       56,96mg
= Atazanavir            50mg
Aspartam 63mg           Hilfstoff
= Phenylalanin          Hilfstoff
Saccharose 1305,15mg    Hilfstoff
Apfelsinen Aroma        Hilfstoff
Vanille Aroma           Hilfstoff
Produktinformation zu REYATAZ 50 mg Pulver zum Einnehmen ***
Warnhinweise bei Hilfsstoffen
Enthält Fructose, Invertzucker (Honig), Lactitol, Maltitol, Isomaltitol, Saccharose oder Sorbitol. Darf bei Patienten mit erblich bedingter Fructose-Unverträglichkeit nicht angewendet werden. Enthält Phenylalanin oder Aspartam. Darf bei Patienten mit der Stoffwechselstörung Phenylketonurie nicht angewendet werden.
Erfahrungsberichte zu REYATAZ 50mg Pulver zum Einnehmen, 30ST