部份中文富马酸替诺福韦酯处方资料（仅供参考）
英文名：Tenofovir Alafenamide Fumarate，TAF
商品名：Vemlidy
中文名：富马酸替诺福韦酯片
生产商：吉利德科学
药品简介
抗病毒新药Vemlidy(Tenofovir Alafenamide Fumarate，TAF)是由吉利德研发的用于治疗伴有代偿性肝病的慢性乙肝(HBV)感染的患者的药物。于2016年11月10日获得美国食品药品监督管理局(FDA)批准上市，于2016年12月19日获得日本医药品医疗器械综合机构批准上市，又于2017年1月09日获得欧洲药物管理局批准。Vemlidy®成为欧洲地区近10年来获准上市的首个乙肝新药。
ビリアード錠300mg
药效分类名称
抗病毒化学治疗剂
批准日期：2016年12月19日
商標名
Viread Tab.300mg
一般名
テノホビル ジソプロキシルフマル酸塩
Tenofovir Disoproxil Fumarate
化学名
Bis（isopropoxycarbonyloxymethyl）｛［（1R）-2-（6-amino-9H-purin-9-yl）-1-methylethoxy］methyl｝phosphonate monofumarate
分子式
C19H30N5O10P・C4H4O4
分子量
635.51
構造式
性状
它是白色至黄白色的结晶性粉末，微溶于甲醇和乙醇（95），微溶于丙酮和水，几乎不溶于乙醚。
熔点
114-118°摄氏度
分配系数
1.25（1-辛醇/pH 6.5磷酸盐缓冲液）
药效药理
1.作用机理
替诺福韦酯富马酸二甲酚酯是单磷酸腺苷的无环核苷膦酸酯二酯衍生物。替诺福韦富马酸二甲酚酯向替诺福韦的转化需要二酯水解，然后通过细胞内酶将其磷酸化，得到替诺福韦二磷酸5）。替诺福韦二磷酸酯与作为HIV-1逆转录酶底物的脱氧腺苷5'-三磷酸竞争，并在掺入DNA后终止DNA链延长，产生HIV-1逆转录酶。抑制活动。替诺福韦二磷酸酯对哺乳动物DNA聚合酶α，β和线粒体DNA聚合酶γ的抑制作用较弱。
2.抗病毒作用（体外）
在人淋巴母细胞样细胞系，单核细胞/巨噬细胞原代细胞和外周血淋巴细胞中评估了替诺福韦对实验室和临床分离的HIV-1的抗病毒活性。替诺福韦的IC50值为0.04μM至8.5μM。
3.耐药性
通过体外试验筛选出对替诺福韦敏感性较低的HIV-1分离株，结果，这些病毒在逆转录酶基因中具有K65R突变，对替诺福韦的敏感性降低了3到4倍。
从接受这种药物与其他抗逆转录病毒药物联合治疗的患者中分离出对替诺福韦敏感性较低的HIV-1毒株。在从未接受过抗逆转录病毒药物治疗的患者中，在开始联合用这种药物+拉米夫定+依非韦伦联合治疗后144周后，在47例病毒学上失败的患者中，有8例确诊了替诺福韦耐药菌株那是在接受这种药物的研究开始后的96周内，在接受治疗的患者中，在304名病毒学衰竭的患者中有14名发现了耐替诺福韦的菌株。分离出的抗性菌株的基因型分析显示，HIV-1逆转录酶基因中有一个K65R突变。
4.交叉电阻
在替诺福韦中选择的K65R突变也发现于从用阿巴卡韦，二羟肌苷和西西他滨治疗的病例中分离出的HIV-1毒株中。该变体还降低了对恩曲他滨和拉米夫定的敏感性，这可能导致具有K65R突变的患者在这些药物之间产生交叉耐药性。
在体外评估替诺福韦对带有齐多夫定相关突变（M41L，D67N，K70R，L210W，T215Y/F或K219Q/E/N）的HIV-1分离株的活性。在从20例病例中分离出的具有多个（平均3个）齐多夫定相关突变的HIV-1临床分离株中，对替诺福韦的敏感性降低了3.1倍。另外，在具有T69S突变后插入两个氨基酸的突变的多药耐药菌株中，对替诺福韦的敏感性也降低了。
适应症
HIV-1感染症
用法和剂量
成人通常的剂量是每天一次口服300毫克富马酸替诺福韦酯（245毫克替诺福韦二异丙酚）。确保将其与其他抗HIV药物结合使用。
包装
片
300毫克：
30片
制造商
吉利德科学公司
特别提示：以上中文处方资料不够完整，使用以原处方资料为准。
完整说明附件：
https://www.info.pmda.go.jp/go/pack/6250024F1021_2_01/?view=frame&style=SGML&lang=ja