近日，首个蛋白酶抑制剂Invirase(saquinavir 中文译名：沙奎那韦)获美国FDA批准上市，是一种用于抗逆转录病毒治疗（ART）(抗反转录病毒药物)的药物。可与其他药物合并治疗艾滋病。
批准日期：2009年07月01日 公司：基因泰克
INVIRASE（甲磺酸沙奎那韦[saquinavir mesylate]）片剂，供口服使用
INVIRASE（甲磺酸沙奎那韦[saquinavir mesylate]）胶囊，供口服使用
美国初次批准：1995年
最近的重大变化
警告和注意事项，乳糖不耐症：3/2019
作用机理
INVIRASE是一种抗逆转录病毒药物[请参见微生物学]
适应症和用途
INVIRASE是一种HIV-1蛋白酶抑制剂，与利托那韦和其他成人抗逆转录病毒药物（16岁以上）联合使用，可用于治疗HIV-1感染。
剂量和给药
INVIRASE必须与利托那韦联合使用。
成人（16岁以上）：每天两次，每次1,000毫克（2x500毫克片剂）与利托那韦100毫克，每日两次联合使用。
初次接受INVIRASE/利托那韦治疗的未治疗患者：治疗的前7天：每天两次，每次500mg，每天两次，每次250mg，利托那韦，每天两次。7天后：每天两次1000毫克invirase，每天两次100毫克利托那韦。
请参阅“完整处方信息”以获取有关患者建议的剂量建议，这些患者应立即从使用利托那韦的另一种蛋白酶抑制剂治疗或基于非核苷类逆转录酶抑制剂的治疗方案中转换，而无需进行冲洗。
饭后2小时内应服用INVIRASE和ritonavir。
剂量形式和强度
片剂：500mg
胶囊：200mg（目前尚未上市）
禁忌症
先天性或已证明获得性QT延长的患者，难治性低钾血症或低镁血症的患者，或与其他延长QT间隔的药物同时治疗的患者，禁忌使用INVIRASE/利托那韦。
在没有植入起搏器的完全房室传导阻滞患者中，或在完全AV传导阻滞高风险患者中，INVIRASE是禁忌的。
在对沙奎那韦，甲磺酸沙奎那韦或其任何成分具有临床上显着的超敏反应（例如过敏反应，史蒂文斯-约翰逊综合征）的患者中禁用INVIRASE。
严重肝功能不全的患者禁用INVIRASE/利托那韦。
CYP3A底物禁止使用INVIRASE/利托那韦，因为其血浆水平升高可能会导致严重或危及生命的反应。
禁止将INVIRASE/利托那韦与rifampindue并用，因为存在严重肝毒性的风险。
警告和注意事项
INVIRASE必须与利托那韦联合使用。考比司他不能与利托那韦互换，不建议与INVIRASE组合使用。
并用INVIRASE/利托那韦和某些其他药物可能会导致已知或潜在的重大药物相互作用。在治疗之前和治疗期间，请查阅完整的处方信息以了解潜在的药物相互作用。
在一项健康志愿者研究中已观察到QT和PR间隔延长。预先存在传导系统异常和某些心脏病的患者请谨慎使用。
接受INVIRASE治疗的患者可能会出现新的糖尿病发作或病情加重，高血糖症，胆固醇和/或甘油三酸酯浓度升高，体内脂肪的重新分布/积聚以及免疫重建综合症。在治疗之前和之后定期监测胆固醇和甘油三酸酯。
有潜在的乙型或丙型肝炎，肝硬化，慢性酒精中毒和/或其他潜在的肝功能异常的患者，有报告称肝病恶化。
血友病：可能会发生自发性出血，可能需要额外的VIII因子。
每片含有一水合乳糖。不推荐将INVIRASE用于患有半乳糖不耐受，Lapplactase缺乏症或葡萄糖-半乳糖吸收不良的罕见遗传问题的患者。
已经观察到各种程度的交叉电阻。
不良反应
最常见的不良反应是恶心，呕吐，腹泻，疲劳，肺炎，脂肪营养不良和腹痛。
要报告可疑的不良反应，请致电1-888-835-2555与Genentech联系，或致电1-800-FDA-1088与FDA联系或访问www.fda.gov/medwatch。
药物相互作用
INVIRASE/利托那韦是一种有效的CYP3A抑制剂，可显着增加主要由CYP3A代谢的药物的暴露量。
将INVIRASE/利托那韦与诱导CYP3A的药物合用可能导致沙奎那韦的血药浓度降低和功效降低。
基于药物相互作用研究或预测的药物相互作用，某些药物或药物类别不应与INVIRASE/利托那韦同时给药。
在特定人口中使用
怀孕：仅在潜在益处证明对胎儿的潜在风险合理的情况下，在怀孕期间使用。
哺乳母亲：如果感染HIV-1的母亲正在接受INVIRASE治疗，请不要母乳喂养。
老年用途：由于老年人肝，肾或心功能下降的频率较高，应谨慎行事。
包装供应/存储和处理方式
INVIRASE 500mg薄膜衣片为浅橙色至灰色或棕橙色，椭圆形圆柱形，双凸片，其表面印有ROCHEand SQV 500-瓶装120（NDC 0004-0244-51）。INVIRASE片剂应储存在25°C（77°F）；允许在15°至30°C（59°至86°F）的温度范围内[参见USP室温控制]密闭瓶中。
甲磺酸沙奎那韦胶囊（硬胶囊）200毫克，是浅褐色和绿色不透明胶囊，带有ROCHE和0245印记在胶囊壳上，每瓶270（NDC 0004-0245-15）。甲磺酸沙奎那韦胶囊（硬凝胶）应存储在25°C（77°F）；允许在15°至30°C（59°至86°F）的温度范围内[参见USP室温控制]密闭瓶中。 Saquinavirmesylate胶囊（硬凝胶）目前尚未上市
请参阅随附的INVIRASE完整处方信息：
https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=c00d1607-ac36-457b-a34b-75ad74f9cf0a
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INVIRASE TAB 500MG 120  SAQUINAVIR MESYLATE 持证商：GENENTECH USA ROCHE NDC:00004-0244-51 参考价格（美元）：1704.3
INVIRASE CAP 200MG 270  SAQUINAVIR MESYLATE 持证商：GENENTECH USA ROCHE NDC:00004-0245-15 参考价格（美元）：1667.75