近日，百时美施贵宝公司（Bristol-Myers Squibb）宣布Sustiva (efavirenz)的补充新药申请（sNDA）已获得FDA批准，用于3个月至3岁体重至少为3.5kg的婴幼儿HIV-1感染患者。此次批准给予上述群体每日1此的治疗方案，包括针对无法吞咽胶囊或片剂人群的“胶囊粉末”的给药方式。
Sustiva是一种非核苷酸逆转录酶抑制剂（NNRTT），该产品早在1988年就获得美国的批准，用于治疗3岁及以上体重至少为10kg患者的HIV-1感染。Sustiva不适用于那些对依非韦伦（efavirenz）或它的任何成分过敏的患者。
批准日期：2002年1月2日 公司：施贵宝公司
SUSTIVA（依法韦仑[efavirenz]）胶囊，口服使用
SUSTIVA（依法韦仑[efavirenz]）片剂，口服使用
最初的美国批准：1998年
最近的重大变化
剂量和用法，肝功能：10/2017
禁忌症，抗病毒药物：10/2017
警告和预防措施，精神病症状：01/2017
警告和注意事项，肝毒性：10/2017
作用机制
依法韦仑是一种抗病毒药物[见MICROBIOLOGY]。
适应症和用法
SUSTIVA是在组合来表示与用于治疗人类免疫缺陷病毒1型感染的成人和小儿患者的至少3个月大，体重至少3.5千克其它抗逆转录病毒药剂的非核苷逆转录酶抑制剂。
剂量和用量
SUSTIVA应每日口服一次，最好是在就寝时间。
推荐成人剂量：600毫克。
使用伏立康唑，每12小时将伏立康唑维持剂量增加至400mg，并使用胶囊制剂将SUSTIVA剂量每日一次减少至300mg。
使用利福平，对于体重50公斤或以上的患者，将SUSTIVA剂量增加至每日800毫克。
小儿给药是基于体重。
剂量形式和强度
•胶囊：200mg和50mg
•片剂：600mg
禁忌症
•先前已证实对本产品的任何组分具有超敏反应（如Stevens-Johnson综合征，多形红斑或中毒性皮疹）的患者。
•efavirenz与elbasvir/grazoprevir共同管理。
警告和注意事项
QTc延长：考虑其他已知Torsade de Pointes风险患者或Torsade de Pointes风险较高患者的SUSTIVA替代品。
不要使用单个代理或将单个代理添加到失败的方案中。在选择其他代理商时，请考虑交叉阻力的可能性。
不推荐使用含有ATRIPLA依法韦仑魁，恩曲他滨，和富马酸替诺福韦酯，除非需要调整剂量。当与利福平联合给药。
严重的精神症状：对于严重的精神症状，如严重抑郁症或自杀意念，建议立即进行医学评估。
神经系统症状（NSS）：NSS很常见，通常在2-4周后开始。就寝时间给药可以改善耐受性。 NSS不能预测精神症状的发作。
胚胎 - 胎儿毒性：避免在怀孕的前三个月服用，因为可能会发生胎儿伤害。
肝毒性：包括乙型肝炎或丙型肝炎合并感染，转氨酶升高或正在服用与肝毒性相关的药物。在报告的肝衰竭病例中，少数患者没有预先存在的肝病。
皮疹：皮疹通常在开始治疗后1-2周内开始并在4周内解决。如果出现严重皮疹则停止使用。
惊厥：对有癫痫病史的患者慎用。
脂质：总胆固醇和甘油三酯升高。治疗前监测，之后定期监测。
免疫重建综合症：可能需要进一步评估和治疗。
体脂肪的再分配/积累：在接受抗逆转录病毒治疗的患者中观察到。
不良反应
最常见的不良反应（>5％，重度）受损浓度，异常的梦想，皮疹，头晕，恶心，头痛，疲劳，失眠和呕吐。
药物相互作用
依法韦仑的共同给药可以改变其他药物的浓度，其他药物可能会改变依法韦仑的浓度。在治疗前和治疗期间应考虑药物 - 药物相互作用的可能性。
用于特定人群
•哺乳期：不推荐母乳喂养。
•生育潜力的女性和男性：建议进行妊娠试验和避孕。
•肝功能损害：对于中度或重度肝功能损害的患者，不推荐使用SUSTIVA。对轻度肝功能损害患者慎用。
•儿科患者：皮疹的发病率高于成人。
如何提供/存储和处理
胶囊
SUSTIVA®（efavirenz）胶囊有以下几种：
胶囊200毫克是金色，在身体上印有“SUSTIVA”，并在盖子上印有“200毫克”。
       瓶子90 NDC 0056-0474-92
50毫克胶囊为金色和白色，金色上印有“SUSTIVA”，白色上印有50毫克胶囊。
       瓶子30 NDC 0056-0470-30
片
SUSTIVA®（efavirenz）片剂如下：
片剂600mg是黄色的，囊状的薄膜包衣片剂，两面都印有“SUSTIVA”。
       瓶子30 NDC 0056-0510-30
存储
SUSTIVA胶囊和SUSTIVA片剂应储存在25°C（77°F）; 允许在15°C-30°C（59°F-86°F）的偏差[见USP受控室温]。
完整说明资料附件：https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=
32d6371e-ba56-4294-b732-6d43627c5c47