部分中文奈韦拉平处方资料（仅供参考）

英文名：Nevirapine

商标名：Viramune Tablets

中文名：奈韦拉平

生产商：勃林格殷格翰

ビラミューン錠200

药用类别名称

抗病毒化疗药物

批准日期：1998年12月

商標名

Viramune Tablets 200

一般名

ネビラピン（JAN）

Nevirapine（JAN）

化学名

11-cyclopropyl-5,11-dihydro-4-methyl-6H-dipyrido[3,2-b:2',3'-e][1,4]diazepin-6-one

化学構造式

分子式

C15H14N4O

分子量

266.30

性状

白色粉末, 没有气味。

乙腈, 几乎不溶于甲醇或乙醇 (95), 几乎不溶于水。

熔点

244.7 ~ 247.5°c

分布系数

1.8 (1-辛醇水)

操作注意事项

在高湿度 (93% rh, 25°c) 条件下, 将本产品以非包装状态储存一个月时, 会观察到洗脱率的延迟, 因此请注意保存。

药用药理学

1. 作用机制

nevirapine 是一种非核苷逆转录酶抑制剂, 抑制hiv型1(hiv-1)的逆转录酶, 抑制病毒增殖。核苷逆转录酶抑制剂的不同作用模式, 而不与核酸竞争, 结合到逆转录酶的疏水口袋部分, 抑制逆转录酶的催化活性。 hiv-2 逆转录酶和人 dna 聚合酶活性不受抑制。 该药物还能有效地对抗 hiv-1 获得的对核苷逆转录酶抑制剂耐药性的突变株, 也可与核苷逆转录酶抑制剂和 hiv-1 蛋白酶抑制剂联合使用, 观察了 hiv-1 逆转录酶抑制的加性和协同作用。

2. hiv-1增殖抑制作用 (体外)

nevirapine 抑制人t细胞系8166伴随hiv-1增殖的细胞变性和c8166+hela细胞的斑块形成, ic50值分别为40nm 和15nm。

3. 对免疫系统和造血系统的影响 (体外)

细胞毒性作用对人t细胞的 nevirapine), 生长抑制作用的骨髓衍生细胞, 免疫抑制作用比药物的抗病毒作用极其弱。

4. 耐药性和交叉阻力(体外)

使用奈韦拉平表达hiv-1的耐药菌株。这种抗性主要是由于hiv-1逆转录酶的181st和(或) 106氨基酸的突变。

在仅使用奈韦拉平、内韦拉平和齐多夫定联合治疗的患者的孤立hiv-1中, 在治疗开始后立即观察到对奈韦拉平的易感性下降, 观察8周内从所有患者中分离出的 hiv-1 的耐药和突变。 此外, 在从抗奈韦拉平患者中分离的 hiv-1 中, 在181st 逆转录酶氨基酸中观察到突变至 79%, 在其他 103, 106, 108, 188、190-0 氨基酸中观察到突变。 另一方面, 在从耐药患者奈韦拉平和迪多夫定分离的 hiv-1 中, 观察到181st 氨基酸中的不同突变模式, 103, 106, 188, 190th 种氨基酸突变被观察到。 nevirapine 和 zidovudine 的联合治疗并不影响耐奈韦拉平菌株或对地维他定的菌株的出现。

nevirapine+didovudine的双剂组合治疗, didanicin+didovudine的双剂组合治疗, 在nevirapine+didovudine + didanosudine 的患者中, 在6个月的药物治疗后, 血浆 hiv-1 占42% 的患者。 细分后, nevirapine + zidovudine 69% (11 16), didovudine + didovudine 47% (9/19), nevirapine + didovudine + didanosudine 为 21% (5%/24), 从两种制剂与三种制剂的组合中观察到 hiv-1 的生长比较低。 nevirapine + didovudine 组和 nevirapine + didanosine + didianosin + didiovudine group 分别可在患者中分离, 并观察到对奈韦拉平的耐药性。 在 hiv-1 中, 对奈韦拉平表现出耐药性, k103n 对逆转录酶氨基酸的抗性, 在 y181c 中最常见的突变。

顺便说一句, hiv-1与齐多夫定耐药的比例可以分离, didanicin+zidovudine组nevirapine+zidovudine 组较低, 在 nevirapine + Didenosin + zidovudine 组没有观察到。 另外, 在可以与任何管理小组隔离的 hiv-1 中也没有观察到对道懂尼金的抗药性。 也就是说, hiv-1 耐药菌株表达的进展, 两种药物的组合比 nevirapine 单一剂, 那些三个代理的联合治疗比两种剂的组合可以延迟。 顺便说一句, nevirapine 给药对 hiv-1 逆转录酶基因突变和奈韦拉平易感性的临床相关性尚未建立。

观察到奈韦拉平与其他非核苷逆转录酶抑制剂之间的交叉阻力。 nevirapine和核苷逆转录酶抑制剂和 hiv-1 蛋白酶抑制剂是不同的作用位点, 两者之间的交叉耐药不太可能发生。

nevirapine对抗齐多夫定菌株表现出一定的效果, 相反, 内韦拉平耐药菌株对齐多夫定有敏感性。

适应症

HIV-1感染症

用法与用量

通常, 每天一次200毫克作为nevirapine给成人, 口服14天。 此后, 它是口服分开400毫克每天作为维持量两次。 应该注意的是, 年龄, 根据症状增加或减少。 在服用时, 请务必将其与其他抗艾滋病药物一起使用。

包装

ビラミューン錠200：60錠（瓶）

制造商和分销商 (导入释放源)

日本勃林格殷格翰公司

注：以上中文处方资料不够完整，使用者以原处方资料为准。

完整说明书附件：http://www.info.pmda.go.jp/go/pack/6250013F1023_1_19/