部份中文度鲁特韦钠处文资料（仅供参考）
英文名：Dolutegravir Sodium
商品名：Tivicay
中文名：度鲁特韦钠片
生产商：Vive Health
药品简介
HIV新药Tivicay（dolutegravir Sodium）50mg片剂获批准为每日一次的口服药物，是HIV整合酶抑制剂，旨在与其他抗逆转录病毒制剂联合用于既往已治疗过、或初治HIV-1成人和12岁及以上体重至少40千克儿童感染者。
テビケイ錠50mg
药物分类名称
HIV整合酶抑制剂
批准日期：2014年4月
商標名
Tivicay Tablets
一般名
ドルテグラビルナトリウム
（Dolutegravir Sodium）
化学名
Monosodium （4R,12aS）-9-｛［（2,4-difluorophenyl）methyl］carbamoyl｝-4-methyl-6,8-dioxo-3,4,6,8,12,12a-hexahydro-2H-pyrido［1',2'：4,5］pyrazino［2,1-b］［1,3］oxazin-7-olate
分子式
C20H18F2N3NaO5
分子量
441.36
構造式
性状
白色至淡黄白色粉末。难溶于水，几乎不溶于乙醇（99.5）。
熔点
1型晶体在约350℃熔化的同时降解
分配系数
2.16±0.01（23℃）
审批条件
1.使用此药时，请向患者充分解释正在收集有关此药物的进一步有效性/安全性数据，并要求医生取得知情同意书它。
2.对于目前正在进行或计划在国外进行的临床试验，终止后应立即提交检测结果和分析结果。
3.原则上，在复查期结束前，对所有国内的管理案例和实际使用该药的信息进行上市后监督（患者背景，疗效/安全性包括组合时的疗效和安全性）和药物相互作用数据等），定期与报告收集一起，在复试要求的调查结果时应当提交的申请书的附件。
药效药理
1. 作用机序
Doltegravir与HIV整合酶的活性位点结合，该整合酶是逆转录病毒复制所需的酶，并通过在掺入DNA时抑制HIV-DNA链的转移而抑制HIV整合酶。
2.抗病毒作用（体外）
在HIV-1 BaL的应变和感染HIV-1株NL432，Dorutegurabiru的针对病毒增殖的抗病毒活性（IC 50）的50％抑制浓度外周血单核细胞，分别0.51 nM的，为0.53纳米。
当向感染HIV-1 IIIB菌株的MT-4细胞中加入拜尔格韦并培养4天或5天时，抗病毒活性的IC 50分别为0.71nM和2.1nM。而且，在使用纯化的HIV-1整合酶和预处理的底物DNA的链转移生化测定形式中，抗病毒活性的IC 50分别为2.7nM和12.6nM。
在使用来自13个临床不同的B亚型分离株的整合酶编码区的病毒整合酶传染性分析方法中，IC50为0.52nM，并显示出高抗病毒活性。 Doltegravir还显示出与实验菌株相当的抗病毒效果。由24个HIV-1临床分离株[M组（亚型A，B，C，D，E，F，G）和O组]和三个HIV-2临床分离株组成的面板系的外周血在单核细胞分析测试中，HIV-1菌株的IC 50为0.20nM，其范围为0.02至2.14nM。另一方面，HIV-2株的IC 50为0.18nM，其范围为0.09-0.61nM。
3.耐药性
使用Monogram Biosciences的PhenoSense分析测试了30种对raltegravir具有基因型和表型耐药性的临床分离株[倍数变化（FC）> 81]对多索拉维的敏感性（FC = 1.5）。 在G140S + Q148H分离株中，doltegravir的FC值为3.75，G 140 O + Q 148 R分离株为13.3，T 97 A + Y 143 R株为1.05，N 155 H分离株为1.37。 使用Monogram Biosciences的PhenoSense分析检查了从具有raltegravir给药经验的患者中分离的705个raltegravir耐药菌株对多索拉维的敏感性。 Dorothgravir的FC不到10分，而705分为93.9％。
对于有抗HIV药物治疗经验且没有HIV整合酶抑制剂给药经验的患者进行SAILING试验（354 doltetravir给药组），在给药48周后有17例病毒治疗失败 4例患者中有4例观察到对HIV整合酶抑制剂的抗药性。 观察到这4例中2例特有的R263K整合酶突变，FC的最大值为1.93。 在另一个实例中，观察到多态性V151V/I整合酶突变，FC的最大值为0.92，并且在剩余的一个中，整合酶突变在测试前被识别，并且整合酶抑制 据推测，他们曾经服用过该药物或感染过整合酶抗性病毒。
在对HIV整合酶抑制剂耐药的患者的VIKING  -  3试验中，在给药后24周183例患者中有36例观察到病毒学治疗失败。 其中31例分析阻力数据在研究开始时和病毒学治疗失败时存在，31例患者中有16例突变（52％）表现出与施用相关的突变。 （1例），E92Q（2例），T97A（8例），E138K/A（7例），G140S（2例），Y143H ），S147G（1例），Q148H/K/R（4例），N155H（1例）和E157E/Q（1例）。 另外，在治疗中出现突变的16名患者中，有14名在研究开始时或之前出现了Q148突变。
适应病症
HIV感染症
用法与用量
通常以下列剂量和剂量口服给成人。本品可以用或不用餐。 使用时请务必与其他抗HIV药物一起使用。
（1）接受未治疗患者治疗的患者，除整合酶抑制剂以外的抗HIV药物
每日一次口服给予50mg作为多特格韦。
（2）对整合酶抑制剂有抗性的患者
每天两次给予50mg作为多洛特韦。
对于经过抗HIV药物治疗的未经治疗的整合酶抑制剂，年龄在12岁或以上，体重在40公斤或以上的儿科患者，可每天一次口服50mg作为doltegraville。
包装规格
片剂
50毫克：30片（瓶装）
制造商
Vive医疗保健有限公司
销售
葛兰素史克有限公司
注：以上中文资料不够完整，使用者以原处方为准。
完整说明书附件：
https://www.info.pmda.go.jp/go/pack/6250038F1023_1_12/  部份中文度鲁特韦钠处文资料（仅供参考）
英文名：Dolutegravir Sodium
商品名：Tivicay
中文名：度鲁特韦钠片
生产商：Vive Health
药品简介
HIV新药Tivicay（dolutegravir Sodium）50mg片剂获批准为每日一次的口服药物，是HIV整合酶抑制剂，旨在与其他抗逆转录病毒制剂联合用于既往已治疗过、或初治HIV-1成人和12岁及以上体重至少40千克儿童感染者。
テビケイ錠50mg
药物分类名称
HIV整合酶抑制剂
批准日期：2014年4月
商標名
Tivicay Tablets
一般名
ドルテグラビルナトリウム
（Dolutegravir Sodium）
化学名
Monosodium （4R,12aS）-9-｛［（2,4-difluorophenyl）methyl］carbamoyl｝-4-methyl-6,8-dioxo-3,4,6,8,12,12a-hexahydro-2H-pyrido［1',2'：4,5］pyrazino［2,1-b］［1,3］oxazin-7-olate
分子式
C20H18F2N3NaO5
分子量
441.36
構造式
性状
白色至淡黄白色粉末。难溶于水，几乎不溶于乙醇（99.5）。
熔点
1型晶体在约350℃熔化的同时降解
分配系数
2.16±0.01（23℃）
审批条件
1.使用此药时，请向患者充分解释正在收集有关此药物的进一步有效性/安全性数据，并要求医生取得知情同意书它。
2.对于目前正在进行或计划在国外进行的临床试验，终止后应立即提交检测结果和分析结果。
3.原则上，在复查期结束前，对所有国内的管理案例和实际使用该药的信息进行上市后监督（患者背景，疗效/安全性包括组合时的疗效和安全性）和药物相互作用数据等），定期与报告收集一起，在复试要求的调查结果时应当提交的申请书的附件。
药效药理
1. 作用机序
Doltegravir与HIV整合酶的活性位点结合，该整合酶是逆转录病毒复制所需的酶，并通过在掺入DNA时抑制HIV-DNA链的转移而抑制HIV整合酶。
2.抗病毒作用（体外）
在HIV-1 BaL的应变和感染HIV-1株NL432，Dorutegurabiru的针对病毒增殖的抗病毒活性（IC 50）的50％抑制浓度外周血单核细胞，分别0.51 nM的，为0.53纳米。
当向感染HIV-1 IIIB菌株的MT-4细胞中加入拜尔格韦并培养4天或5天时，抗病毒活性的IC 50分别为0.71nM和2.1nM。而且，在使用纯化的HIV-1整合酶和预处理的底物DNA的链转移生化测定形式中，抗病毒活性的IC 50分别为2.7nM和12.6nM。
在使用来自13个临床不同的B亚型分离株的整合酶编码区的病毒整合酶传染性分析方法中，IC50为0.52nM，并显示出高抗病毒活性。 Doltegravir还显示出与实验菌株相当的抗病毒效果。由24个HIV-1临床分离株[M组（亚型A，B，C，D，E，F，G）和O组]和三个HIV-2临床分离株组成的面板系的外周血在单核细胞分析测试中，HIV-1菌株的IC 50为0.20nM，其范围为0.02至2.14nM。另一方面，HIV-2株的IC 50为0.18nM，其范围为0.09-0.61nM。
3.耐药性
使用Monogram Biosciences的PhenoSense分析测试了30种对raltegravir具有基因型和表型耐药性的临床分离株[倍数变化（FC）> 81]对多索拉维的敏感性（FC = 1.5）。 在G140S + Q148H分离株中，doltegravir的FC值为3.75，G 140 O + Q 148 R分离株为13.3，T 97 A + Y 143 R株为1.05，N 155 H分离株为1.37。 使用Monogram Biosciences的PhenoSense分析检查了从具有raltegravir给药经验的患者中分离的705个raltegravir耐药菌株对多索拉维的敏感性。 Dorothgravir的FC不到10分，而705分为93.9％。
对于有抗HIV药物治疗经验且没有HIV整合酶抑制剂给药经验的患者进行SAILING试验（354 doltetravir给药组），在给药48周后有17例病毒治疗失败 4例患者中有4例观察到对HIV整合酶抑制剂的抗药性。 观察到这4例中2例特有的R263K整合酶突变，FC的最大值为1.93。 在另一个实例中，观察到多态性V151V/I整合酶突变，FC的最大值为0.92，并且在剩余的一个中，整合酶突变在测试前被识别，并且整合酶抑制 据推测，他们曾经服用过该药物或感染过整合酶抗性病毒。
在对HIV整合酶抑制剂耐药的患者的VIKING  -  3试验中，在给药后24周183例患者中有36例观察到病毒学治疗失败。 其中31例分析阻力数据在研究开始时和病毒学治疗失败时存在，31例患者中有16例突变（52％）表现出与施用相关的突变。 （1例），E92Q（2例），T97A（8例），E138K/A（7例），G140S（2例），Y143H ），S147G（1例），Q148H/K/R（4例），N155H（1例）和E157E/Q（1例）。 另外，在治疗中出现突变的16名患者中，有14名在研究开始时或之前出现了Q148突变。
适应病症
HIV感染症
用法与用量
通常以下列剂量和剂量口服给成人。本品可以用或不用餐。 使用时请务必与其他抗HIV药物一起使用。
（1）接受未治疗患者治疗的患者，除整合酶抑制剂以外的抗HIV药物
每日一次口服给予50mg作为多特格韦。
（2）对整合酶抑制剂有抗性的患者
每天两次给予50mg作为多洛特韦。
对于经过抗HIV药物治疗的未经治疗的整合酶抑制剂，年龄在12岁或以上，体重在40公斤或以上的儿科患者，可每天一次口服50mg作为doltegraville。
包装规格
片剂
50毫克：30片（瓶装）
制造商
Vive医疗保健有限公司
销售
葛兰素史克有限公司
注：以上中文资料不够完整，使用者以原处方为准。
完整说明书附件：
https://www.info.pmda.go.jp/go/pack/6250038F1023_1_12/